Definiție
După ce un medicament este ingerat, acesta trece prin esofag în stomac și în intestinului subtire. Acolo, ingredientul activ trebuie mai întâi eliberat din forma de dozare. Aceasta este condiția prealabilă pentru ca acesta să fie absorbit în fluxul sanguin prin intermediul celulelor membranei mucoase. Forma de dozare exercită astfel o influență decisivă asupra farmacocineticii și biodisponibilitate, adică cu privire la măsura și viteza cu care ingredientul activ intră în sistemic circulaţie.
Descompunere
Cochilia de capsule este realizat de obicei din gelatină. Se dizolvă sub influența căldurii și a lichidului pentru a elibera conținutul său, de exemplu, o amendă praf. comprimate se dezintegrează în particule mai mici după ingestie. Pentru a activa sau accelera acest proces, așa-numiții dezintegranți li se adaugă ca excipienți. Acestea pot fi amidon și celuloză, de exemplu, care se umflă la contactul cu de apă. Dezintegrarea mărește suprafața și îmbunătățește dizolvarea ingredientelor active. În cazul în care comprimate, se face distincția între dezintegrarea în particule grosiere (granule) și dezagregarea ulterioară în particule mici. Unele ingrediente active ajung la stomac și intestinele deja în particule mici sau în soluție. Acestea includ Soluţii, suspensii, siropuri, topibil comprimate, tablete dispersabile, comprimate masticabile și dizolvate comprimate efervescente. debutul acțiunii poate fi mai rapid deoarece s-a anticipat un pas.
Soluție (dizolvare)
Următorul pas este ca ingredientul activ să intre în soluție. Aceasta se numește dizolvare. Solubilitatea ingredientelor active depinde de mai mulți factori. Acestea includ:
- Proprietățile fizico-chimice ale medicamentului: lipofilicitate, formă cristalină, sare a medicamentului (ionizare), dimensiunea particulelor, pKa.
- Forma de dozare, excipienți
- Mediul gastro-intestinal: suc digestiv, bilă, bilă sare, pH.
- Consumați cu sau fără alimente, starea de umplere a stomac.
- Timp de tranzit
- interacţiuni medicamentoase
Absorbție a ingredientului activ din lumen scade concentrare în intestin. În același timp, medicamentul este îndepărtat continuu cu sânge. Acest lucru crește solubilitatea medicamentului datorită concentrare gradient. Multe ingrediente active sunt ionizate în medicament, sub formă de ingredient activ sare, deoarece acest lucru le mărește solubilitatea. Trebuie remarcat faptul că o cantitate mică de ingredient activ poate intra în soluție direct din tableta care nu s-a dezintegrat încă.
