Mulți oameni sunt afectați de migrene. Tratarea lor eficientă nu este uneori atât de ușoară în cazurile mai severe. Pentru migrene severe cu sau fără aură, precum și cluster dureri de cap, triptani, derivate ale serotonina, sunt folosite în prezent de preferință. conduce substanța este sumatriptan, dar mai multe substanțe succesive sunt acum pe piață. Acestea includ zolmitriptan, care este raportat a fi mai eficient decât clasele anterioare de substanțe.
Ce este zolmitriptan?
Zolmitriptan este un selectiv serotonina agonist din clasa triptanului, care este utilizat în principal în acut terapie pentru migrenă. Cu toate acestea, este eficient numai atunci când durere de cap a avut loc deja, ceea ce înseamnă că nu poate preveni a migrenă atac. Medicamentul este, de asemenea, destinat să ofere o ușurare pentru cluster dureri de cap, care apar mult mai rar. Zolmitriptan poate fi administrat sub formă de comprimate sau ca a spray nazal, caz în care are avantajul de a fi absorbit mai repede. Spre deosebire de original conduce substanţă, sumatriptan, trece mai ușor prin sânge-creier barieră. Ca agonist la serotonina receptorilor, medicamentul provoacă vasoconstricția cerebrală sânge nave, despre care se crede că se îmbunătățește migrenă.
Acțiune farmacologică
Acțiunea zolmitriptanului se datorează legării selective cu receptorii serotoninei 5HT1D și -5HT1B. Acestea sunt localizate pe creier sânge nave și presinaptic pe neuroni. Când sunt activate, provoacă sânge nave a restrânge, deoarece durere de cap primul rezultat dintr-o dilatare (lărgire) a vaselor de sânge. În plus, asigură eliberarea redusă a mediatorilor inflamatori și redusă durere transmisie. Timpul de înjumătățire plasmatică al zolmitriptanului este relativ scurt, durând 2.5 până la 3 ore. În ficat, metabolismul produce un metabolit activ suplimentar care este implicat și în efectele medicamentului. Este metabolizat în principal de enzima CYP1A2; într-o măsură mai mică, de către MAO-A. După cum sa menționat anterior, zolmitriptanul trece Bariera hemato-encefalică foarte bine deoarece dimensiunea sa moleculară este foarte mică, permițându-i să fie ușor absorbit în țesuturile grase. În același timp, este, de asemenea, absorbit foarte rapid prin tractul gastro-intestinal, atingând niveluri eficiente în sânge după aproximativ o oră. Nu numai că sunt dureri de cap ameliorat, dar însoțitor de simptome ale migrenei, cum ar fi greaţă, vărsături și sensibilitatea la lumină sunt, de asemenea, influențate pozitiv. Utilizarea pe termen lung a demonstrat, de asemenea, o eficacitate constantă bună.
Aplicarea și utilizarea medicală
Media doză de utilizare este de 2.5 miligrame. Dacă este posibil, ar trebui să fie luată la primul semn al unui atac de migrenă. In timp ce comprimate nu poate preveni durere de cap de la apariție, luarea lor în timp util va ajuta la o ușurare mai rapidă. Cu toate acestea, medicamentul poate fi luat în timpul atacului. Dacă doză nu este suficient, poate fi crescut și la 5 miligrame în consultare cu un medic. Mai mult de 2 comprimate în termen de 24 de ore nu ar trebui să fie luate. Folosiți sub formă de spray nazal este deosebit de benefic pentru cei care suferă de severă greaţă și vărsături, precum și în cazul gravelor cefalee cluster. Alimentele luate în același timp afectează cu greu absorbție. În contextul unui spital, medicamentul este disponibil și sub formă de perfuzie scurtă.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare pot apărea ca urmare a administrării zolmitriptanului. Reacțiile adverse frecvente includ greaţă, vărsături, uscat gură, ameţealăși somnolență. În plus, în special în cazul utilizării prelungite, efecte adverse includ dureri de cap. Ocazional, crește inimă rata sau senzația de etanșeitate în piept. Rareori, mâncărime a piele sau pot apărea stupi. Reacțiile adverse foarte rare includ inimă atac, anghină pectoral și o creștere îndemnul de a urina. De asemenea, este important să fii conștient de posibilele medicamente interacţiuni dacă este luat în același timp cu alte medicamente. Dacă apare o interacțiune depinde de diverși factori, deci consultați întotdeauna medicul curant. Cu toate acestea, utilizarea simultană cu corn de secară alcaloizi trebuie evitat în orice caz, ca riscul de coronarian arteră spasmul este mult crescut prin efectul lor vasoconstrictor suplimentar. Efectul zolmitriptanului este sporit de moclobemidă, cimetidina, fluvoxamină, fum de țigară și chinolone, deci în aceste cazuri doză de zolmitriptan trebuie redus și ajustat. Dacă se iau concomitent inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, trebuie acordată precauție, deoarece există riscul serotonin, în care se acumulează prea multă serotonină în sistem nervos. Datorită efectului său vasoconstrictor, zolmitriptanul este contraindicat în coronarianul existent arteră boală, hipertensiune, și boli vasculare. În caz de hipersensibilitate, migrenă hemiplegică sau migrenă bazilară, medicamentul nu trebuie administrat. În cazul afectării funcției renale, trebuie efectuată ajustarea dozei. În sarcină, zolmitriptanul trebuie administrat numai dacă medicul consideră că este absolut necesar.
