Ingredientul medical activ Tipranavir este un medicament utilizat pentru tratamentul persoanelor cu HIV de tip 1. Este utilizat ca parte a unei combinații antiretrovirale terapie. Drogul Tipranavir este disponibil pe piața farmacologică sub denumirea comercială Aptivus și este distribuit de producătorul Boehringer. Ingredientul activ tipranavir este considerat a face parte din categoria inhibitorilor de protează HIV.
Ce este tipranavirul?
Medicamentul tipranavir reprezintă un agent antiviral care aparține categoriei farmacologice a inhibitorilor de protează HIV. Cu toate acestea, din punct de vedere structural, diferă de alte substanțe care aparțin și acestui grup. Ingredientul activ tipranavir este utilizat în principal pentru medicament terapie a infecțiilor cu HIV. Efectul medicamentului se datorează faptului că afectează așa-numita protează virală. Această protează este esențială pentru replicarea viruși. Ingredientul activ se administrează de obicei pe cale orală sub formă de capsule. Medicamentul se administrează de două ori pe zi împreună cu mesele. În majoritatea cazurilor, medicamentul Tipranavir este luat împreună cu rapel ritonavir. Această substanță este un așa-numit inhibitor CYP, care încetinește degradarea tipranavirului. Acest mecanism îmbunătățește eficacitatea medicamentului tipranavir. Cu toate acestea, sunt posibile diferite reacții adverse în timpul administrării medicamentului. Printre cele mai frecvente sunt greaţă, durere de cap, și oboseală. De asemenea, trebuie remarcat faptul că substanța poate fi toxică pentru ficat, cauzând în unele cazuri, de exemplu, hepatită sau alte boli grave ale ficat. Din acest motiv, este necesar un control medical strict. Medicamentul tipranavir a fost aprobat în Europa și SUA în 2005. Substanța tipranavir apare de obicei în culoarea albă sau gălbuie slabă. Structura ingredientului activ tipranavir este nepeptidică. Practic, medicamentul tipranavir este un antiviral care este de obicei combinat cu alte tipuri de antivirale.
Acțiune farmacologică
Modul specific de acțiune al medicamentului tipranavir este responsabil pentru adecvarea acestuia la terapie a persoanelor cu HIV-1. În principiu, substanța tipranavir este o Inhibitor de protează HIV care inhibă o enzimă virală specială. Această enzimă este esențială pentru ca virusul să se reproducă și să producă noi viruși. Prin afectarea proteazei virale cu ingredientul activ tipranavir, viruși nu mai sunt capabili să continue reproducerea netulburată. Ca rezultat, sarcina virală pentru pacientul afectat este redusă și virusul este împiedicat să se răspândească în organismul uman. Cu toate acestea, este problematic faptul că virusurile pot dezvolta rapid rezistență la medicamentul tipranavir. Spre deosebire de alți inhibitori ai proteazei HIV, medicamentul nu are o structură peptidică. Astfel, formează primul tip de non-peptidă Inhibitor de protează HIV. Aceste diferențe structurale sunt probabil responsabile de faptul că rezistența încrucișată apare mai rar în timpul tratamentului cu tipranavirul medicamentului decât cu alți inhibitori ai peptidei proteazei. În acest fel, medicamentul tipranavir este, de asemenea, eficient împotriva tulpinilor HIV care sunt deja rezistente la alte preparate. Studiile de cercetare indică faptul că tipranavirul medicamentului se caracterizează printr-o eficacitate semnificativ crescută cu astfel de tulpini HIV. După oral administrare, mai mult de 90% din ingredientul activ se leagă de proteine în plasma de sânge. Ulterior, medicamentul este metabolizat predominant în ficat. Sistemul citocromului P450 este responsabil în primul rând de metabolizare și degradare. În cele din urmă, excreția substanței active are loc în scaun. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului tipranavir este în medie de aproximativ cinci până la șase ore.
Aplicarea și utilizarea medicală
Medicamentul tipranavir este de obicei utilizat pentru a trata pacienții infectați cu HIV de tip 1. Tipranavir este utilizat în principal atunci când indivizii afectați au dezvoltat deja rezistență la alți inhibitori ai proteazei HIV. Cu toate acestea, deoarece efectele secundare grave sunt posibile prin administrarea medicamentului tipranavir, acesta este aprobat numai pentru condiții speciale. În plus, o combinație a medicamentului tipranavir cu ritonavir este recomandat.
Riscuri și efecte secundare
Deși medicamentul tipranavir are o eficacitate mai bună decât alți inhibitori ai proteazei HIV, există o probabilitate crescută de efecte secundare adverse. Cele mai frecvente efecte secundare sunt greaţă, diaree, durere în abdomen și durere de cap. Erupții pe piele sunt, de asemenea, posibile. Când tipranavir este combinat cu ritonavir, poate avea un efect toxic asupra ficatului. De aceea, pacienții cu tulburări ale funcției hepatice nu sunt potriviți pentru terapia cu ingredientul activ tipranavir. Alte reacții adverse potențiale includ reacții de hipersensibilitate la substanța activă, trombocitopenie, neutropenie, tulburări metabolice, tulburări de somn și ameţeală. Variat interacţiuni cu alte substanțe trebuie, de asemenea, luate în considerare. De exemplu, pentru a evita interacţiuni, utilizarea concomitentă a rifampicină, simvastatină, și lovastatin ar trebui evitată. Contraceptive orale si ceva benzodiazepine nu sunt, de asemenea, adecvate pentru asocierea cu medicamentul tipranavir. Orice efecte secundare care apar trebuie raportate medicului.
