Suxametoniul sau succinilcolina este un relaxant muscular despolarizant legat de acetilcolină. Este folosit în anestezie a induce temporar relaxare a mușchilor. Procedând astfel, acționează asupra receptorului nicotinic Ach (acetilcolină receptor) al plăcii finale musculare, unde duce la depolarizare permanentă.
Ce este suxametoniul?
Suxametoniul (denumire chimică: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobutan-1,4-diil) bis (oxi)] bis (N, N, N-trimetiletanaminium)) este un analog al curarei, o neurotoxină puternică. Suxametoniul este un relaxant muscular despolarizant și acționează ca un agonist la nivelul receptorului Ach nicotinic muscular. În acest sens, este singurul relaxant muscular despolarizant utilizat în medicina umană. Acetilcolina este în mod normal un neurotransmițător eliberat de celulele nervoase la nivelul sinapselor la celulele musculare pentru a induce depolarizarea și astfel mișcarea mușchiului. În acest proces, acetilcolina este descompusă din nou la fel de repede pe cât se leagă de receptori. Succinilcolina are un efect similar cu acetilcolina, dar diferența este că nu se descompune din nou și, prin urmare, provoacă depolarizare continuă. Mușchiul se relaxează după un timp, motiv pentru care suxametoniul este adesea folosit în anestezie să relaxeze pacienții astfel încât să poată fi ventilați, deoarece medicamentul afectează și mușchii respiratori. Suxametoniul este sarea acidului succinic (succinat), care este esterificat la ambele capete cu un reziduu de colină. Acest lucru are ca rezultat două taxe pozitive. Din acest motiv, suxametoniul este prezentat cu două încărcate negativ clorură ioni pentru a atinge o stare neutră.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Acetilcolina servește ca un transmițător neurogen al comunicării intercelulare. Este ambalat în vezicule din neuronii motori și este eliberat în fisura sinaptică ca răspuns la un semnal. Procedând astfel, se leagă de receptorii nicotinici de pe placa musculară. Legarea cu succes are ca rezultat deschiderea unui canal cuplat la receptorul de care se leagă acetilcolina. Acest canal permite în principal ioni încărcați pozitiv, cum ar fi sodiu și potasiu, dar și încărcat negativ clorură ioni să treacă. Acestea curg de-a lungul unui gradient, fie în sau în afara celulei musculare. Acest lucru are ca rezultat curentul tipic de ioni. Pentru că gradientul pentru sodiu conducerea în celulă este cea mai mare, celula musculară devine din ce în ce mai încărcată pozitiv, deoarece sodiul este un ion încărcat pozitiv. Celula se depolarizează, creând ceea ce este cunoscut sub numele de potențial postsinaptic excitator (EPSP pe scurt). Când EPSP atinge un anumit potențial de prag, un potențial de acțiune pot fi generate. Acest potențial de acțiune se propagă mai departe de-a lungul mușchiului și în cele din urmă duce la mușcături musculare prin alte procese. Pentru a termina depolarizarea la nivelul capetei musculare, acetilcolina este scindată de acetilcolinesteraza. Produsele de clivaj sunt reabsorbite în celula nervoasa. Suxametoniul are o structură similară cu acetilcolina, adică secvența menționată mai sus a unei mișcări musculare este exact aceeași. Singura diferență este că suxametoniul nu este descompus de acetilcolinesterază. Ca urmare, rămâne legat de receptorul muscular și are loc depolarizarea permanentă. În mod normal, după o depolarizare, receptorul este transferat într-o stare inactivă din care se recuperează după un timp scurt și este din nou gata pentru o altă depolarizare. Cu toate acestea, datorită depolarizării permanente, receptorul rămâne în stare inactivă și apare blocul de excitație. O mișcare musculară inițială este urmată de relaxare.
Aplicare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire.
Suxametoniul găsește utilizarea ca relaxant muscular despolarizant în principal în anestezie. Este utilizat în principal atunci când sunt necesare relaxări musculare de scurtă durată. Acest lucru se datorează faptului că suxametoniul are o durată scurtă de acțiune de doar 10 minute, dar debutul acțiunii se notează după doar un minut. Pentru operații mai lungi, este necesară utilizarea repetată a suxametoniului. Este folosit pentru intubare în timpul inducerii anesteziei deoarece facilitează introducerea tubului în trahee. În plus, suxametoniul este utilizat pentru relaxarea pacienților ventilați și este utilizat și în anestezie ca medicament ales pentru inducerea anesteziei la pacienții care nu sunt post, ceea ce crește riscul de vărsături și aspirația conținutului gastric. Aceasta este denumită inducție rapidă a secvenței. O altă indicație este reducerea mușchilor contracţii în timpul convulsiilor. Variantele genetice ale pseudocolinesterazei reprezintă o problemă. Această enzimă degradează suxametoniul și astfel rezolvă mușchii relaxare. Unul din 2500 de pacienți are un nivel prea scăzut de pseudocolinesterază din cauza unui defect genetic. Ca urmare, suxametoniul durează mai mult timp pentru a lucra la persoanele afectate și trebuie să fie ventilate pentru o perioadă de timp corespunzător mai lungă. Suxametoniul se administrează ca soluție injectabilă.
Riscuri și efecte secundare
Unii pacienți sunt mai puțin capabili să descompună suxametoniul, deoarece nu au enzima pseudocolinesterază. Acest lucru duce la blocaje musculare ale mușchilor respiratori care pun viața în pericol. Scurgerile musculare scurte la debutul suxametoniului administrare poate provoca moartea mai multor celule musculare, în funcție de acestea rezistenţă. Potasiu în celule se poate scurge, ducând la aritmii cardiace precum și alte probleme cardiovasculare. Alte reacții adverse includ creșterea presiunii intraoculare, motiv pentru care nu trebuie utilizată în cazuri cunoscute glaucom. Unii pacienți se plâng de mușchi durere care durează zile după operație, asemănător durerile musculare. În aceste cazuri rare, administrare de suxametoniu duce la hipertermie malignă. Se caracterizează prin faptul că o contractură permanentă a fibrelor musculare mărește masiv temperatura corpului. Din acest motiv, pacienții cu boli musculare (cum ar fi distrofie musculara) nu trebuie tratat cu suxametoniu. Suxametoniul nu trebuie, de asemenea, utilizat la pacienții cu instabilitate membrana celulara, de exemplu, datorită arsuri și leziuni. Pacienții cu imobilizare îndelungată ar trebui să evite medicamentul, deoarece crește sensibilitatea receptorilor Ach.
