Sulfametoxazol: Efecte, utilizări și riscuri

Sulfametoxazolul este un antibiotic. Substanța provine din grupul de sulfonamide. Sulfametoxazolul inhibă sinteza acid folic by bacterii și are astfel un efect bacteriostatic. Se utilizează în combinație solidă cu trimetoprim sub denumirea de cotrimoxazol.

Ce este sulfametoxazolul?

Sulfametoxazolul este o substanță care aparține grupului de sulfonamide. Este folosit ca un antibiotic și este aprobat în combinație fixă ​​cu trimetoprim pentru tratamentul tractului urinar bacterian și tractului respirator infecții. Această combinație fixă ​​a celor două medicamente are un raport 5: 1 și este cunoscut sub numele de cotrimoxazol. Indicațiile specifice includ infecții cu Pneumocystis jirovecii, asteroizi nocardici, Stenotrophomonas maltophilia.

Acțiune farmacologică

Sulfametoxazolul, ca toate substanțele din grupul sulfonamidic, este o substanță produsă sintetic. Acțiunea de sulfonamide se bazează pe faptul că previn bacterii din producere acid folic. Acid folic este important pentru producerea de nucleotide. Ca urmare, bacterii nu se poate reproduce deoarece copierea materialului genetic nu este posibilă fără acid folic. Sulfonamidele au, prin urmare, un efect bacteriostatic, deoarece nu ucid bacteriile, ci împiedică multiplicarea lor. Sulfametoxazolul în special este un antagonist competitiv al dihidropteroatului sintază. Acidul aminobenzoic (PABA) este un substrat natural al acestei enzime. Reacția enzimatică inhibată de sulfametoxazol este un pas important în sinteza acidului folic bacterian. Astfel, nu poate fi sintetizat, rezultând în incapacitatea de a copia ADN-ul bacteriilor, deoarece acidul folic este necesar pentru duplicarea ADN-ului. Pentru oameni, această inhibiție este irelevantă, deoarece nu sintetizează singuri acidul folic, ci îl absorb prin alimente. Timpul de înjumătățire plasmatică al sulfametoxazolului este de aproximativ nouă până la unsprezece ore.

Aplicarea și utilizarea medicală

În combinație fixă ​​cu trimetoprim, sulfametoxazolul este utilizat sub denumirea de cotrimoxazol. Cotrimoxazolul este indicat pentru partea superioară și cea inferioară tractului respirator infecții (cu excepția streptococului anghină), rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului reproductiv masculin și feminin și infecții ale tractului gastro-intestinal. În plus, este aprobat pentru tratamentul bruceloză, nocardioză, micetom micotic neautent și blastomicoză sud-americană. În consecință, pe lângă activitatea sa antibacteriană, cotrimoxazolul este eficient și împotriva unor ciuperci. Tratamentul cu cotrimoxazol este, de asemenea, posibil ca studiu terapeutic în etapa inițială a granulomatoza cu poliangită. Cu toate acestea, în această indicație, mecanism de acțiune nu este cunoscut. O altă indicație specială, așa cum am menționat mai sus, este Pneumocystis jirovecii pneumonie.

Riscuri și efecte secundare

Profilul de siguranță al combinației fixe de sulfametoxazol cu ​​trimetoprim este considerat bun și, prin urmare, utilizarea sa este sigură. Efectele secundare atribuibile sulfametoxazolului sunt în principal piele probleme, mai ales eczemă. Pe lângă efecte adverse pe piele, sulfametoxazolul poate provoca leucopenie, anemie, trombocitopenie, ataxie, convulsii, psihoză, depresiune, greaţă, vărsături, pierderea poftei de mâncare, și diaree. În plus față de efecte adverse cauzate de sulfametoxazol, pot apărea efecte secundare care se datorează trimetoprimului. Acestea includ probleme gastrointestinale, piele reacții, aseptice meningita, crește transaminazele, bilirubina, creatina, și uree, modificări minore în sânge contează și febră. Spermatogeneza poate fi afectată cu utilizarea prelungită. În combinație cu trimetoprim, sulfametoxazolul determină prelungirea timpului QT. Prin urmare, cotrimoxazolul nu trebuie utilizat concomitent cu altul medicamente care prelungesc intervalul QT și nu trebuie utilizate în sindromul QT lung. Mai mult, cotrimoxazolul nu trebuie utilizat în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la oricare dintre medicamente, eritem exsudativum multiforme, existent sânge numără anomalii, glucoză-6-fosfat deficit de dehidrogenază, sever insuficiență renală, severă ficat deteriora, porfirieși la nou-născuții prematuri și nou-născuții cu hiperbilirubinemie. La disfuncția renală și hepatică ușoară și disfuncția tiroidiană și la nou-născuții cu vârsta sub 5 săptămâni, cotrimoxazolul trebuie utilizat numai cu precauție și supraveghere specială. Sulfametoxazolul potențează efectul anticoagulant al 4-hidroxicumarine și al sânge glucoză-efect de scădere a sulfoniluree. În cazul cotrimoxazolului, trebuie remarcat faptul că trimetoprimul potențează efectele fenitoina, glicozide cardiace, și procainamidă. În plus, concentrațiile plasmatice de metotrexat si hormoni a pilulei contraceptive poate fi afectată.