Simvastatină: Efecte, utilizări și riscuri

Simvastatina este o statină clasică și este folosită ca colesterolului-agent de scădere. A fost aprobat în 1990 și este utilizat relativ frecvent.

Ce este simvastatina?

Simvastatina, chimic (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroxi-6-oxooxan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8 , 1a-hexahidronaftalen-2,2-il-XNUMX-dimetilbutanoat, este un medicament utilizat în principal ca colesterolului-agent de scădere. Simvastatina este derivat structural din monacolina K naturală, cunoscută și sub numele de lovastatin. Simvastatina este parțial produsă sintetic din lovastatin. În 1990, simvastatina a fost aprobată în Germania. În 2003, brevetul a expirat - de atunci, numeroase produse generice au fost disponibile pe piață pe lângă preparatul original. Formula moleculară a simvastatinei este C25H38O5. Aparține clasei de statine și acționează ca un inhibitor al HMG-CoA reductazei. Simvastatina este prezentă în stare solidă. molar masa este 418.57 gx mol ^ -1. punct de topire din substanță este de 127 până la 132 de grade Celsius. Letala doză 50 (LD50) de substanță la șobolan după administrare orală administrare este de 4438 mg kg ^ -1.

Efecte farmacologice asupra corpului și organelor

Simvastatin, ca reprezentant clasic al statine, are un efect de scădere asupra sânge colesterolului niveluri și este, prin urmare, clasificat ca agent de scădere a colesterolului. O face prin inhibarea HMG-CoA reductazei. Această enzimă este responsabilă pentru sinteza colesterolului în ficat. Prin urmare, enzima are o importanță centrală în biosinteza colesterolului. Dacă activitatea enzimei este inhibată, nivelul colesterolului scade deoarece poate fi sintetizat mai puțin colesterol nou. În plus, provoacă creșterea LDL sinteza receptorilor. Ca urmare, mai multe LDL colesterolul este stocat în ficat. La rândul său, această stocare cauzează mai puțin LDL colesterolul pentru a ajunge la periferie - deci sânge nivelul colesterolului continuă să cadă. Simvastatina este metabolizată în principal de citocromul P450 3A4. Astfel, metabolizarea are loc în ficat. Din acest motiv, medicamente și alimentele care inhibă citocromul 3A4 ar trebui evitate ori de câte ori este posibil, deoarece acest lucru încetinește descompunerea simvastatinei, care la rândul său crește riscul de reacții adverse. Inhibarea citocromului 3A4 este cauzată, de exemplu, de claritromicină, itraconazol, ketoconazol, sau suc de grapefruit.

Utilizare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire.

După cum sa menționat mai sus, simvastatina găsește utilizarea medicală ca agent de scădere a colesterolului. Astfel, utilizarea simvastatinei este indicată în primul rând pentru creșterea nivelul colesterolului. Mai mult, simvastatina este utilizată în sindromul coronarian acut, instabil anghină, și infarct miocardic. Termenul sindrom coronarian acut nu denotă în mod clar o boală. Sindromul coronarian acut trebuie înțeles ca un diagnostic de lucru în cadrul căruia mai multe boli cardiovasculare, care nu pot fi distinse cu certitudine clinic, sunt grupate împreună. Acestea sunt anume instabile anghină pectoral, infarct netransmural fără creșteri ST, dar cu creștere de troponină T / 1, infarctul transmural cu creșteri ST în stadiul proaspăt al infarctului și creșterea troponina T/ 1 și moarte subită cardiacă. Anghină pectris („piept etanșeitate ”) se referă la o criză frecventă, asemănătoare convulsiilor dureri în piept cauzată de o lipsă de sânge aprovizionare (ischemie) către inimă. În angina instabilă, simptomele nu sunt constante, ci se schimbă. Cu toate acestea, nu există semne ale unui inimă atac (infarct miocardic). Angina de debut, angina care apare în primele două săptămâni după un infarct miocardic și angina care apare în repaus sunt, de asemenea, denumite instabile. În infarctul miocardic, inimă țesutul muscular pier din cauza unei tulburări locale a fluxului sanguin. Motivul perturbării circulației locale este o reducere a diametrului (lumenului) unei ramuri a artere coronare (coronarian nave).

Riscuri și efecte secundare

Simvastatina poate provoca, de asemenea, reacții adverse. Acestea includ nespecifice durere de cap, creșterea ficatului enzime, disconfort gastro-intestinal și miopatii toxice (tulburări musculare fără o cauză neuronală), până la rabdomioliză, descompunerea mușchilor sau a fibrelor musculare. Acest efect secundar apare în principal în asociere administrare of gemfibrozilSimvastatina este contraindicată în colestază (bilă stază), ficat crescut enzime, miopatii, în timpul sarcină și lactație și în hipersensibilitate la oricare dintre ingrediente. Așa cum s-a menționat mai sus, simvastatina nu trebuie administrată împreună cu medicamente sau alimente care inhibă citocromul 3A4. În plus, simvastatina nu trebuie administrată cu fibrate (de exemplu, gemfibrozil) din cauza riscului crescut de afectare musculară. Contraindicate sunt medicamente gemfibrozil, ciclosporină și danazol. Pentru informatii suplimentare, contactați medicul curant.