Sibutramina este o amfetamina derivat și servește ca un apetitului în calitatea sa de stimulator indirect al simpaticului sistem nervos. Ingredientul activ aparține grupului de serotonina-noradrenalinei recaptează inhibitori și astfel se apropie în modul său de acțiune de diferiți antidepresive si ADHD medicament metilfenidatul. Droguri conținând sibutramina au fost retrase de pe piață în țările europene în 2010 la recomandarea Agenției Europene pentru Medicamente din cauza efectelor secundare semnificative.
Ce este sibutramina?
Sibutramina aparține apetitului grup de medicamente și a fost utilizat pentru tratamentul persoanelor severe obezitate (exces de greutate). Medicamentul sibutramină, un amfetamina derivat care aparține apetitului (anorectic) grup de medicamente, a fost utilizat pentru tratamentul persoanelor severe exces de greutate (obezitate) până când și-a pierdut aprobarea în 2010. Proprietatea de suprimare a apetitului sibutraminei se datorează în principal acțiunii sale ca serotonina-noradrenalinei inhibitor de recaptare (SNRI). Acest lucru duce la o creștere a concentrare a neurotransmițător serotonina si stres hormon adrenalina în spațiul extracelular și în fisura sinaptică a nervi implicat, care este echivalent cu stimularea indirectă a simpaticului sistem nervos. În caz de pericol sau alt factor de stres, simpaticul sistem nervos în mod normal asigură că stres hormoni sunt eliberate și metabolismul corpului este setat să solicite performanțe de vârf pe termen scurt mental și fizic pentru zbor sau atac. În cursul modificărilor metabolice pe termen scurt, se produce și suprimarea apetitului, printre altele. Datorită unui număr mare de efecte secundare dăunătoare, dintre care unele puneau viața în pericol, Agenția Europeană pentru Medicamente a recomandat în ianuarie 2010 ca medicamente care conține sibutramină nu mai trebuie aprobate pentru tratament. Această recomandare a fost susținută de națiunile industrializate, care au retras aprobarea pentru medicamente care conțin sibutramină, cum ar fi Reductil, Meridia și LiDa.
Efect farmacologic
Varietatea efectelor pe care sibutramina le are asupra diferitelor țesuturi, organe și SNC, pe lângă inhibarea poftei de mâncare, poate fi explicată în mare măsură prin stimularea indirectă a receptorilor adrenergici (adrenoceptori). Ca urmare a inhibării recaptării neurotransmițătorilor serotonină și noradrenalinei, extracelular crescut concentrare a neurotransmițătorilor duce la o creștere corespunzătoare a ocupării și stimulării receptorilor. Adrenoceptorii au stimulat astfel declanșarea proceselor metabolice similare cu cele ale excitației simpatice „reale”. Aceasta înseamnă că toate țesuturile și organele inervate de simpatic nervi și care prezintă adrenoceptori sunt afectați. Acest lucru este valabil și pentru SNC și trombocite, care transportă și adrenoceptori pe suprafața lor. Efectele asupra psihicului pot fi de obicei descrise ca euforice și sunt similare cu cele ale anumitor medicamente psihotrope. Efectul farmacologic general al sibutraminei poate fi descris ca simpatomimetic. În plus față de alte reacții adverse nedorite, au fost în primul rând efectele asupra Sistemul cardiovascular, Cum ar fi aritmii cardiace și hipertensiune, precum și influența puternică asupra psihicului, care a dus la retragerea aprobării pentru medicamentele care conțin sibutramină în 2010.
Aplicarea și utilizarea medicală
Perioada în care medicamentul sibutramină a avut o autorizație de introducere pe piață în Germania și alte țări europene acoperă aproximativ 12 ani, din 1999 până în 2010. Numai în Italia, după apariția a două decese, medicamentul a fost retras oficial de pe piață încă din 2002 Utilizarea medicamentelor care conțin sibutramină a fost supusă unor reguli stricte. Medicamentul trebuia prescris exclusiv pentru tratamentul de susținere a obezitate cu indicele de masa corporala (IMC) de 30 sau mai mult. Susținerea în acest caz a însemnat că o dovadă dietă trebuie urmat în același timp cu un anumit program de exerciții. În plus, regula a fost aceea că tratamentul obezității cu sibutramină trebuie întrerupt dacă nu s-a realizat o pierdere în greutate de cel puțin 5% după o perioadă de tratament de 3 luni. Obezitatea care trebuie tratată ar putea fi obezitate genetică sau dobândită. Medicamentele au fost, de asemenea, supuse unor reguli stricte cu privire la contraindicații. În prezența următoarelor boli și afecțiuni medicale, tratamentul cu medicamente care conțin sibutramină nu trebuie efectuat: Boli cardiovasculare, ficat și rinichi disfuncție, hipertiroidism și glaucom. În plus, din motive de siguranță, femeile însărcinate și care alăptează, precum și copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani nu trebuie să ia sibutramină.
Riscuri și efecte secundare
În plus față de efectele secundare uneori care pot pune viața în pericol, care pot apărea în timpul tratamentului cu sibutramină și din cauza cărora medicamentele care conțin acest ingredient activ și-au pierdut aprobarea, au fost observate o serie de alte efecte secundare dăunătoare. Acestea includ tulburări de somn, constipaţie, uscat gură, durere de cap, vărsături, și amorțeală. În plus, au fost observate și efecte secundare adverse în zonele psihologice și neuronale. În timpul tratamentului, somnolență, parestezii, gust tulburări, piele pot apărea erupții cutanate, transpirație excesivă (hiperhidroză), anxietate și somnolență în timpul zilei. Efectele sibutraminei asupra minții pot fi euforice și antidepresiv. Efectele sunt similare cu unele antidepresive, care sunt și SNRI. Sibutramina se află acum și pe lista medicamentelor interzise.
