Ingredientul activ saquinavir este un inhibitor de protează. Medicamentul este utilizat în principal pentru terapie a infecțiilor cu HIV. În acest context, substanța saquinavir este utilizat în principal în preparatele combinate. Medicamentul a fost aprobat în 1995. Deoarece un număr mare de pacienți a dezvoltat rapid rezistență la medicament, saquinavir a fost scos de pe piața farmaceutică pentru o perioadă scurtă de timp. O pregătire îmbunătățită a fost disponibilă din 1997.
Ce este saquinavirul?
Substanța saquinavir se caracterizează prin proprietăți antivirale și este utilizată pentru tratamentul împotriva HI viruși. Saquinavirul inhibă diferite procese virale, în special proteaza. Aceasta este în principal responsabilă pentru maturarea și multiplicarea viruși. Se administrează oral de două ori pe zi. comprimate sunt luate după masă. De regulă, medicamentul saquinavir este administrat împreună cu ingredientul activ ritonavir. În unele cazuri, medicamentul este denumit și sinonim ca saquinavirum sau saquinavir mesilat. În uz farmaceutic, saquinavir este prezent sub formă de mesilat de saquinavir. Acesta este un praf care este ușor higroscopic și de culoare albă. Substanța este practic insolubilă în de apă.
Acțiune farmacologică
Practic, substanța activă saquinavir este un Inhibitor de protează HIV. Astfel, medicamentul interferează cu proteaza HIV. Aceasta este o enzimă virală care joacă un rol central în formarea de noi viruși. Din acest motiv, ingredientul activ saquinavir ajută la întârzierea multiplicării virusurilor HI în organismul uman. Dacă substanța saquinavir este luată singură, biodisponibilitate este de obicei prea scăzut, astfel încât efectul său este insuficient. Acest lucru se datorează faptului că saquinavirul este predominant degradat în metaboliți relativ ineficienți. Din acest motiv, medicamentul este în prezent de obicei combinat cu ritonavir. Aceasta este, de asemenea, un Inhibitor de protează HIV. Ambele ingrediente active împreună conduce la o mai mare concentrare de droguri în sânge plasmă, care îi crește semnificativ eficacitatea. Ingredientul activ saquinavir este repartizat rapid în ficat. Sistemul de citocrom este responsabil în primul rând de degradare. Dacă ritonavir este luat în paralel, ceea ce duce la o încetinire a degradării hepatice a saquinavirului, astfel încât substanța să fie eficientă mai mult timp. În plus, în unele cazuri, medicamentul este combinat cu inhibitori ai revers transcriptazei. În principiu, ingredientul activ saquinavir duce la o reducere a încărcăturii virale.
Aplicarea și utilizarea medicală
Saquinavirul este utilizat în majoritatea cazurilor pentru tratamentul infecțiilor cu HIV. În special, agentul este utilizat în tratamentul adulților infectați cu HIV-1. Alte antiretrovirale medicamente sunt de obicei utilizate pentru a spori efectul saquinavirului. Corespondența terapie metoda se numește HAART sau terapie antiretrovirală foarte activă. Dozajul medicamentului saquinavir are loc conform informațiilor de specialitate. De regulă, este luat sub forma de comprimate care se administrează pe cale orală. Aceste comprimate se iau de două ori pe zi după mese. În majoritatea cazurilor, combinație terapie se efectuează cu substanța activă ritonavir. Această substanță este un așa-numit inhibitor CYP, care încetinește metabolizarea saquinavirului.
Riscuri și efecte secundare
În cursul terapiei cu saquinavir sunt posibile diverse reacții adverse adverse și alte probleme. Acestea trebuie să fie bine cântărite de un medic atunci când prescrie agentul. Anamneză, adică discuția despre pacient istoricul medical, joacă un rol central. Acest lucru se datorează faptului că medicul curant analizează pacientul istoricul medical precum și dispozițiile familiale. Efectele secundare cauzate de medicamentul saquinavir apar cu frecvențe diferite. Cele mai frecvente simptome în timpul consumului de saquinavir sunt afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi greaţă, durere în zona abdominală și diaree. Neuropatii periferice și dureri de cap sunt, de asemenea, posibile. În plus față de efectele secundare potențiale ale saquinavirului, există câteva contraindicații de luat în considerare înainte de a lua medicamentul pentru prima dată. Dacă persoana respectivă suferă de hipersensibilitate la substanța activă saquinavir, este obligatoriu să se abțină de la terapia cu medicamentul. În acest caz, trebuie găsite alternative posibile la tratament. Medicamentul este, de asemenea, contraindicat în prezența unui sever insuficiență hepatică. Informațiile complete cu privire la contraindicații sunt enumerate în informațiile despre medicamentul saquinavir. În plus, înainte de a începe terapia cu saquinavir, trebuie remarcat faptul că diverse interacţiuni cu alți agenți există. De exemplu, utilizarea concomitentă a pimozidă, midazolam, stavudină, didanozină, efavirenz, și claritromicină ar trebui evitată. Acest lucru se datorează faptului că aceste substanțe interacționează cu sistemul citocromului responsabil pentru degradarea saquinavirului. Ca urmare, apar modificări ale nivelului plasmatic care conduce, printre altele, la un control mai slab al efectului saquinavirului. Practic, saquinavirul este un substrat al substanței CYP3A4. Din acest motiv, interacţiuni cu inhibitori sau inductori ai CYP pot apărea dacă sunt luați în paralel cu saquinavir. În principiu, toate efectele secundare care apar trebuie raportate unui medic pentru a decide cu privire la cursul ulterior al tratamentului. Întreruperea poate fi necesară dacă apar complicații severe de la saquinavir.
