rezerpina este un medicament utilizat ca antihipertensiv și ca neuroleptic. Inițial, ingredientul activ provine de la unele plante din grupul snakeroot.
Ce este reserpina?
rezerpina este un medicament utilizat ca antihipertensiv și ca neuroleptic. rezerpina este un compus chimic care apare în mod natural în plante. Substanța aparține indolului alcaloizi. Indol alcaloizi sunt cel mai mare grup din alcaloizi. Acestea se caracterizează prin baza lor indolică sau indolină. Medicamentul reserpină a devenit cunoscut în medicina occidentală, în special prin intermediul plantei Rauvolfia serpentina din India. Reserpina a fost una dintre acestea medicamente care a inaugurat era psihomedicării moderne. Substanța a fost folosită pentru prima dată în instituțiile psihiatrice pentru schizofrenie ca neuroleptic. Neuroleptice sunt acum cunoscute și ca antipsihotice. Acestea sunt medicamente care au un antipsihotic și / sau sedativ efect. Mai târziu, reserpina a fost utilizată în primul rând ca tratament pentru hipertensiune arterială (hipertensiune). Astăzi, reserpina nu este medicamentul de primă alegere, fie ca neuroleptic, fie ca agent antihipertensiv, din cauza diverselor efecte secundare.
Acțiune farmacologică
Acțiunea reserpinei în corpul uman poate fi împărțită într-o acțiune centrală și una periferică. Reserpina inhibă neurotransmițător noradrenalinei în simpatic sistem nervos. Sistemul postganglionar este deosebit de afectat. Deși epuizarea neurotransmițător determină descărcarea mai multor celule nervoase decât înainte de administrarea medicamentului, stimulul nu este dus la periferia corpului. Prin inhibarea simpaticului sistem nervos, inimă rata este redusă și astfel sânge presiunea este redusă în consecință. În același timp, reserpina scade dopamina și serotonina concentrații în central sistem nervos. La nivel celular, reserpina golește și depozitele de biogen amine. Acestea includ neurotransmițători precum serotonina, dopamina și noradrenalinei. În plus, neurotransmițătorii nu mai pot fi preluați în celulă prin vezicule. Datorită acestor mecanisme de acțiune, antipsihoticul și sedativ apar efectele reserpinei.
Aplicarea și utilizarea medicală
Reserpina a fost mai întâi izolată de plantă Rauvolfia serpentina în 1952. În timp ce medicamentul a fost utilizat în mod obișnuit ca antihipertensiv și neuroleptic în anii 1950, 1960 și 1970, reserpina se găsește rar în medicamente astăzi. Substanța a fost înlocuită cu mai eficientă medicamente cu mai puține efecte secundare. În cantități relevante din punct de vedere farmacologic, reserpina este acum pe piață doar ca componentă a diuretice. Reserpina este combinată cu tiazidă diuretice, dihidralazină și hidroclorotiazidă. Cu toate acestea, frecvența prescripției acestor preparate rămase cu reserpină este, de asemenea, în scădere. În prezent, pe piață există și un preparat homeopat care conține reserpină ca substanță pură în potența D3 32 miligrame. Reserpina poate fi, de asemenea, utilizată diagnostic. Astfel, medicamentul este uneori utilizat atunci când este suspectat un carcinoid. Carcinoizii sunt tumori neuroendocrine care produc țesuturi hormoni precum kalikreină și serotonina. Testul reserpinei este un test de provocare. Carcinoizii produc de obicei cantități mari de serotonină. Reserpina asigură eliberarea serotoninei din celulele tumorale, astfel încât simptomele tipice ale carcinoidelor să fie mai pronunțate după reserpină administrare. În plus, urina prezintă o creștere semnificativă concentrare din 5-HIES. 5-HIES este un produs de degradare al serotoninei.
Riscuri și efecte secundare
Reserpina a căzut în descredere în primul rând din cauza efectelor sale secundare grave. Reserpina scade disponibilitatea catecolamine, scăzând astfel tonul simpatic. Acetilcolina, Un alt neurotransmițător, rămâne neafectat de acest efect, totuși, astfel încât Sistemul nervos parasimpatic predomină în activitatea sa ca urmare a consumului de medicamente. Pot apărea constricția pupilelor, pleoapele căzute și umflarea membranelor mucoase nazale. Acest fenomen este cunoscut și sub numele de reserpină rinită. Alte efecte secundare rezultate din activitatea crescută a Sistemul nervos parasimpatic includ pierderea potenței și libidoului și diaree. Se pot dezvolta ulcere gastrice și intestinale. Pe lângă cele destul de dorite bradicardie, o scădere indusă de poziție sânge se poate dezvolta și presiune.Acest ortostatic hipotensiune poate fi atât de severă încât persoana afectată își pierde cunoștința când se ridică rapid. Reserpina poate dăuna copilului nenăscut sau nou-născut lapte matern și peste placenta. Dacă mamele au luat reserpină în ultimul trimestru al lor sarcină, sugarii sunt mult mai susceptibili de a suferi respiraţie și tulburări de consum după naștere. Nou-născuții prezintă adesea letargie marcată. făt poate prezenta un ritm cardiac încetinit. La femei, reserpina poate provoca, de asemenea, menstruația crampe. În sistemul nervos central, efectele secundare rezultă în primul rând dintr-un deficit de serotonină și dopamina. Apar așa-numitele tulburări motorii extrapiramidale și parkinsonism, cu simptome precum rigiditatea musculară, imobilitatea, tremurăturile musculare și instabilitatea posturală. Când reserpina este supradozată, sânge presiune, inimă viteza și temperatura corpului scad rapid. Cei afectați suferă de somnolență severă. Pot apărea și convulsii. Trebuie remarcat faptul că dacă este triciclic sau tetraciclic antidepresive sunt administrate anterior, are loc așa-numita inversare a reserpinei. În acest caz, excitația motorie nu este inhibată conform intenției, ci este crescută. Indirect simpatomimetice nu au niciun efect dacă sunt tratate cu reserpină. În schimb, efectul de scădere al medicamentelor antidiabetice asupra sângelui glucoză nivelurile sunt îmbunătățite de reserpină. Efectul antiparkinsonian droguri precum levodopa or bromocriptină este afectat. Pacienții care iau glicozide cardiace iar reserpina în paralel se poate dezvolta aritmii cardiace. Reserpina este contraindicată în prezența unui istoric de episoade depresive, ulcer gastric și duodenal existent și astm bronșic.
