Repaglinida este o substanță activă, care este utilizată în boală diabet de tip 2 mellitus, când este dietetic măsuri, reducerea greutății și antrenamentul fizic nu reduc suficient sânge zahăr. Prin inhibarea potasiu canalele celulelor beta din pancreas, medicamentul duce la eliberarea de insulină. Dacă se respectă condițiile de dozare și aport, repaglinidă este bine tolerat.
Ce este repaglinida?
Medicamentul antidiabetic oral repaglinidă determină o creștere a insulină secreția din pancreasul endocrin. Se leagă în mod specific de potasiu canale, cauzând insulină secreţie. Repaglinida aparține glinidă grup de medicamente și este a acid benzoic derivat. Acționează numai în prezența glucoză și are o durată scurtă de acțiune.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Medicamentul repaglinid este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal după administrare orală administrare. Plasma maximă concentrare este atins după o oră și scade rapid. După 4-6 ore, medicamentul este complet eliminat. Acțiunea farmacologică a repaglinidei este inhibarea dependenței de ATP potasiu canal al celulelor beta pancreatice. Canalul de potasiu este un complex mare de diverse situri de legare pentru endogen molecule. Membrană adiacentă proteine, receptorii sulfonilureei, reglează deschiderea canalului. Endogen molecule, precum și medicamente cum ar fi repaglinida, interacționează cu acești receptori specifici. Cu cât este mai mare afinitatea pentru receptori, cu atât este mai puternic medicamentul. Inhibarea canalului de potasiu duce la depolarizarea celulelor beta cu deschiderea ulterioară a calciu canale. A crescut calciu afluxul în celulele beta induce apoi secreția de insulină. Repaglinida acționează rapid și numai împotriva postprandialului sânge glucoză. În special, scăderea eficientă a postprandialului sânge glucoză este considerat în prezent important în reducerea evenimentelor cardiovasculare pe termen lung. De asemenea, apar mai puține evenimente hipoglicemice deoarece, în primul rând, durata acțiunii este scurtă și, în al doilea rând, glinidele inhibă canalul de potasiu numai în prezența zahăr. Astfel, efectul repaglinidei este atenuat pe măsură ce glicemia scade și secreția bazală de insulină nu este afectată. Degradarea medicamentului are loc predominant hepatic prin intermediul citocromului P-450 enzime CYP2C8 și CYP3A4. CYP28C joacă un rol mai important în acest proces. Astfel, metabolismul medicamentului poate fi modificat sensibil dacă este altul medicamente fie inhibă, fie măresc cele două enzime. În special, inhibarea enzime poate să conduce la niveluri crescute de repaglinidă din sânge, care pot provoca hipoglicemie. Nouăzeci la sută din medicament este excretat prin bilă și doar aproximativ 8% este excretat prin rinichi.
Utilizare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire.
Repaglinida este utilizată în tipul 2 diabet mellitus atunci când normalizarea glicemiei nu poate fi realizată prin dietă, exerciții fizice și pierderea în greutate. Poate fi administrat ca monoterapie, dar este posibilă și asocierea cu alți agenți antidiabetici. Datorită acțiunii rapide a repaglinidei, se recomandă administrarea înaintea meselor principale, în mod ideal cu 15 minute preprandial. Doza inițială este de 0.5 mg și poate fi crescută la nevoie, la intervale de 1-2 săptămâni, până la un singur maxim doză de 4 mg. Dacă treceți de la un alt medicament antidiabetic la repaglinidă, atunci inițialul doză este de 1 mg. Maximul doză pe zi este de 16 mg. Utilizarea medicamentului este posibilă și în insuficiență renală, deoarece repaglinida este greu eliminată pe cale renală. Cu toate acestea, în funcție de constelația cazului, ar trebui luată în considerare o reducere a dozei. Controale medicale periodice ale glicemiei și glicate hemoglobină (HbA1c) ar trebui efectuate pentru a se asigura adecvate terapie. În plus, efectul repaglinidei poate scădea pe parcursul tratamentului. Acest așa-numit eșec secundar poate apărea din cauza progresiei diabet mellitus sau poate fi un răspuns scăzut la medicament.
Riscuri și efecte secundare
Există unele contraindicații pentru utilizarea repaglinidei. De exemplu, nu trebuie utilizat la un diabetic de tip 1. Utilizarea sa este, de asemenea, contraindicată în ficat disfuncție sau o deraiere a metabolismului glucozei, în ceea ce privește cetoacidoza. În mod similar, utilizarea sa la persoanele cu vârsta sub 18 ani și la adulții cu vârsta peste 75 de ani nu a fost studiată în mod adecvat; prin urmare, administrare de repaglinidă nu este recomandată la aceste populații de pacienți. Repaglinida nu trebuie utilizată în timpul sarcină sau lactație. Riscul supradozajului, cu ulterior hipoglicemie, este scăzut dacă se respectă doza și se iau mese adecvate. Cu toate acestea, în principiu, hipoglicemie este posibil cu repaglinida, ca și în cazul altor agenți antidiabetici. Cu toate acestea, riscul este redus datorită perioadei scurte de înjumătățire a repaglinidei. Dacă apar reacții hipoglicemiante, acestea sunt de obicei ușoare. Alte reacții adverse sunt în cazuri foarte rare reacții alergice, ficat disfuncție precum și disfuncție oculară. Mai frecvent, plângeri ale tractului digestiv apar, cum ar fi diaree or durere abdominală. Există o serie de medicamente care interacționează cu repaglinida, astfel încât potențialul hipoglicemiant al repaglinidei este îmbunătățit. În special, acestea includ gemfibrozil, claritromicină, itraconazol, ketoconazol, trimetoprim, ciclosporină, clopidogrel, alți agenți antidiabetici, inhibitori ai monoaminooxidazei, Inhibitori ACE, salicilați, AINS, alcool, și steroizi anabolizanți. Mai presus de toate, combinație cu gemfibrozil nu este recomandabil deoarece, în studiile clinice, acest medicament a crescut în mod semnificativ timpul de înjumătățire al repaglinidei, precum și potența acestuia. Hipoglicemia ar putea fi astfel declanșată mai frecvent. Pe de altă parte, există droguri, cum ar fi rifampicină, care reduc efectul repaglinidei și, prin urmare, pot necesita o creștere a dozei. Alte stresuri fizice, cum ar fi infecții, traume și febră, poate crește și nivelul glicemiei, care poate necesita ajustarea dozei.
