Probenecid este un medicament de a doua linie pentru hiperuricemie și gută. Inhibă schimbătorul URAT1 din rinichi, crescând eliberarea de uree în urină în timp ce scade excreția anionilor organici. Probenecid interacționează cu numeroși alții medicamente.
Ce este probenecidul?
Deoarece medicamentul stimulează organismul să excrete acid uric, probenecid aparține grupului uricosuric medicamente. Domeniul său de aplicare este tratamentul hiperuricemie și gută, aceasta din urmă fiind o consecință a hiperuricemie. Probenecidul este un agent de linia a doua: nu este cea mai bună opțiune pentru tratamentul de primă linie în multe cazuri. Ingredientul activ, cu formula moleculară C13H19NO4S, este un solid și are un aspect ușor amar gust. Ca medicament, cristalele sunt adesea sub formă de tablete. MSD Sharp und Dohme GmbH a brevetat preparatul sub numele de Santuril. Acesta a fost inițial menit să asigure aprovizionarea cu penicilină în timpul celui de-al doilea război mondial, deoarece probenecidul poate crește efectul penicilinei, deci un nivel mai scăzut doză este necesar atunci când cele două medicamente sunt combinate. În practică, însă, medicamentul nu a fost utilizat deoarece dezvoltarea probenecidului nu a fost finalizată până în 1952.
Acțiune farmacologică
În corpul uman, rinichi produce urină, formând mai întâi urină primară. Din aceasta, organul recuperează diverse substanțe, inclusiv electroliți și uree. În acest proces de filtrare, uree servește la deplasarea gradientului osmotic care permite fluidului și substanțelor dizolvate în el să difuzeze prin membrană. După reabsorbție, schimbătorul URAT1 - comparabil cu o ușă rotativă - preia anioni organici pe o parte și preia ureea pe cealaltă. Probenecidul intervine în acest proces: Reabsorbția acid uric scade deoarece medicamentul interferează cu schimbătorul. Drept urmare, corpul uman eliberează mai mult acid uric prin urină decât de obicei. Acest proces scade nivelul de acid uric din sânge, care este responsabil pentru hiperuricemie și probleme articulare cauzate de aceasta. În schimb, atunci când probenecidul reduce activitatea schimbătorului URAT1, mai mulți anioni organici rămân în corp. În acest fel, probenecidul poate afecta și acțiunea altor medicamente dacă organismul excretă și acestea molecule în cantități mai mici.
Aplicarea și utilizarea medicală
Medicamentul este indicat pentru tratamentul hiperuricemiei sau gută asta rezultă din aceasta, dar nu este opțiunea de tratament de primă linie. În schimb, probenecidul este utilizat de obicei numai după ce eforturile cu alți agenți nu au avut succes. De asemenea, este aprobat în acest scop în Germania. Medicina definește hiperuricemia ca un nivel crescut de acid uric patologic care depășește 6.7 mg / dl (femei) sau 7.4 ml / dl (bărbați) în sânge ser. Simptomele nu se manifestă în hiperuricemie în fiecare caz. Cu toate acestea, dacă acidul uric cristalizează sub formă de sare în articulații, se dezvoltă gută. În cursul unui atac acut, apar simptome inflamatorii la nivelul articulației afectate. Ele sunt adesea însoțite de durere. În timpul unui acut atac de gută, probenecidul este contraindicat. Ca răspuns la acidul uric depus sare în articulații, cartilaj se întărește și se îngroașă. Această etapă este, de asemenea, cunoscută sub numele de gută cronică. Deși majoritatea oamenilor au 30-40 de ani la debut, în cazuri rare guta poate apărea în copilărie. Cu toate acestea, probenecidul nu este potrivit pentru copiii cu vârsta sub 2 ani.
Riscuri și efecte secundare
Probenecid nu este potrivit pentru tratament la pacienții cu insuficiență renală. Acest lucru este valabil și în cazul în care există o probabilitate crescută de dezvoltare rinichi pietre. În plus, medicamentul este contraindicat în hipersensibilitate și prezența unui acut atac de gută. Efectele secundare potențiale ale probenecidului includ diverse piele reacții precum mâncărime, căderea părului, și gingivita, precum și probleme digestive precum balonare și greaţă. În plus, durere de cap, somnolență și pierderea poftei de mâncare pot apărea. Interacţiuni sunt posibile între probenecid și multe alte medicamente. În majoritatea cazurilor, probenecidul crește concentrare dintre celelalte ingrediente active din sânge ser și pot modifica astfel efectul lor. Alți agenți, de exemplu, acid acetilsalicilic (ASA), poate reduce efectul terapeutic al probenecidului sau, în alte cazuri, conduce la riscuri crescute de efect.
