Piridostigmina este un inhibitor al acetilcolinesterazei și este utilizat pentru terapie in miastenia gravis (slabiciune musculara). Piridostigmina este, de asemenea, utilizat pentru retenția urinară și paralizia intestinului rezultată din scăderea tonusului muscular. Farmacologic, se aplică sub formă de sare de bromură comprimate.
Ce este piridostigmina?
Piridostigmina este un inhibitor al acetilcolinesterazei și este utilizat pentru terapie in miastenia gravis (slabiciune musculara). Ca medicament, piridostigmina aparține grupului de indirecte parasimpatomimetice. Se activează astfel indirect acetilcolină activitate la receptorii parasimpaticului sistem nervos prin inhibarea enzimei acetilcolinesterază. Ingredientul activ este un complex aminar cuaternar prezent în medicamente ca bromură. Bromura de piridostigmină nedizolvată este un cristal alb praf. Se dizolvă foarte bine în de apă. Medicamentul se administrează sub formă de comprimate când e nevoie. Bromura de piridostigmină nu poate traversa sânge-creier barieră deoarece structura sa asemănătoare sării îl face non-lipofil. Timpul său de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1.5 ore. După utilizare, medicamentul este parțial metabolizat și parțial excretat renal (prin urină) nemodificat.
Acțiune farmacologică
Piridostigmina acționează indirect prin inhibarea enzimei acetilcolinesterază. Această enzimă este responsabilă pentru defalcarea neurotransmițător acetilcolină în fisura sinaptică la acetat și colină. Inhibarea acetilcolinesterazei determină la rândul său o creștere a acetilcolină concentrare la placa de capăt a motorului. Receptorii acetilcolinei prezenți acolo sunt canale cationice, care stimulează mușchii prin curenți de cationi declanșați de acetilcolină. Acest lucru mărește tonusul (tensiunea) anumitor mușchi, crescând probabilitatea contracției musculare. În general, activitatea parasimpaticului sistem nervos, care este responsabil pentru procesele corporale în timpul odihnei, crește, de asemenea. Parasimpaticul sistem nervos controlează tonusul muscular și procesele metabolice, inclusiv intestinul și vezică funcţie. În autoimune miastenia gravis, apar tulburări la receptorii pentru acetilcolină, astfel încât mușchi suficient contracţii poate fi indus doar de un superior concentrare de acetilcolină. Vezica urinara sau muschii intestinului sunt, de asemenea, stimulați. Această proprietate face, de asemenea, piridostigmina un bun agent pentru tratarea paraliziei vezică sau mușchii intestinului. Creșterea acetalcolinei concentrare provoacă, de asemenea, deplasarea antagonistului relaxantele musculare din receptorii acetilcolinei, care sunt medicamente folosit pentru calmarea mușchilor. Dacă este necesar, piridostigmina este utilizată pentru a inversa efectele acestora medicamente.
Aplicarea și utilizarea medicală
Piridostigmina este utilizată în principal pentru tratarea bolii miastenie gravis. În funcție de gravitatea bolii, de individ doză medicamentului trebuie determinat de medic. Tratamentul începe cu administrare numai de piridostigmină, dar dacă nu există nicio îmbunătățire, tratamentul poate fi continuat în asociere cu guanină. Medicamentul se aplică sub formă de comprimate. Datorită gamei largi de reacții adverse posibile și a posibilității de interacțiune cu diferite alte medicamente, tratamentul trebuie să fie întotdeauna sub supraveghere medicală. Utilizarea împreună cu alți agenți parasimpatimimetici duce la îmbunătățirea efectului. Efectul medicamentelor relaxante musculare este inversat. Dacă este necesar, piridostigmina trebuie utilizată în acest context în caz de supradozaj cu relaxantele musculare sau alte probleme care apar. Un alt domeniu de utilizare este aplicarea în retenția urinară sau atonie intestinală (paralizie intestinală). Totuși, aici trebuie remarcat faptul că piridostigmina este absolut contraindicată în cazurile de obstrucție mecanică a intestinului sau disfuncție de anulare a vezicii urinare indusă mecanic. Stimularea mușchilor vezicii urinare sau a intestinului în acest caz poate conduce la complicații grave. Profilactic, piridostigmina a fost folosită și în „Al Doilea Război al Golfului din 1991” împotriva otrăvirii de către colinesterază agenți de război chimic pe bază de inhibitori.
Riscuri și efecte secundare
Utilizarea piridostigminei, ca și în cazul tuturor medicamentelor, prezintă riscul de efecte secundare, care pot sau nu să apară. Sistemul nervos parasimpatic este crescut, rezultând diferite grade în simptome tipice precum diaree, vărsături, Crampe abdominale, salivare crescută, creșterea formării de mucus în bronhii, bradicardie, intră sânge presiune și tulburări de adaptare ale ochiului. Deoarece poate apărea și bronhoconstricție, aplicarea este contraindicată la pacienții cu boală obstructivă a căilor respiratorii. Același lucru se aplică obstrucției mecanice intestinale și a vezicii urinare. Supradozajul medicamentului poate cauza slăbirea mușchilor căilor respiratorii ca urmare a unei crize colinergice. Alte efecte secundare includ transpirația crescută și urinarea crescută. Aplicarea cu piridostigmină trebuie evitată dacă pacientul este gravidă sau alăptează.
