Nifedipina este un medicament folosit pentru a scădea sânge presiune, a cărei acțiune se bazează pe inhibarea calciu afluxul în celulele musculare netede. Ingredientul activ aparține grupului de calciu antagoniști ai 1,4-dihidropiridină tip. Medicamentul, care a fost folosit pe scară largă pentru hipertensiune arterială, și-a pierdut în mare măsură importanța astăzi din cauza duratei sale scurte de acțiune și a unor efecte secundare.
Ce este nifedipina?
Nifedipina aparține dihidropiridină grup de substanțe. Reprezentanții acestei clase de medicamente LOWER sânge presiunea prin inhibare calciu aflux în canalele de calciu ale mușchilor netezi. Ingredientul activ nifedipina este considerat conduce substanță pentru unul dintre cele trei tipuri structurale de antagoniști ai calciului. Acestea sunt de tip nifedipină antihipertensivele. Celelalte doua antagoniști ai calciului aparțin fenilalchilaminelor (verapamil tip) și benzotiazepinele (diltiazem tip). Mecanismele de acțiune ale acestor trei tipuri diferă. Dihidropiridinele asigură vasodilatație, în timp ce fenilalchilaminele scad inimă rata și benzotiazepinele combină ambele mecanisme. Nifedipina este o de apă-insolubil, gălbui praf. Substanța este, de asemenea, extrem de fotosensibilă. În ficat, medicamentul este degradat rapid de enzima CYP3A4 și, prin urmare, este supus unei limitări semnificative de biodisponibilitate din cauza mare metabolismul la prima trecere.
Acțiune farmacologică
Acțiunea nifedipinei se bazează pe inhibarea influxului de calciu în celulele musculare netede vasculare prin canalele de calciu. Nifedipina acționează astfel ca un antagonist al calciului. Afluxul de ioni de calciu în celulele musculare modifică starea de tensiune electrică și mușchii suferă contracție. În ceea ce privește mușchii vasculari, aceasta înseamnă o constricție a sânge nave cu o creștere în tensiune arterială. Acest influx de calciu face parte din sistemul normal de reglare din sânge circulaţie. Cu toate acestea, dacă este esențial hipertensiune (hipertensiune arterială) sau alte boli bazate pe tulburări circulatorii există, doar o lărgire și relaxare a sângelui nave poate asigura o normalizare a tensiunii arteriale. Acest relaxare a musculaturii vasculare se realizează prin inhibarea influxului de calciu în celulele musculare vasculare. Nifedipina inhibă numai canalele de calciu de tip L. Canalul de calciu de tip L este dependent de tensiune și este situat în membrana celulara a tubulilor T ai celulelor musculare. Afluxul de ioni de calciu în citoplasma celulelor musculare este controlat prin depolarizarea membrana celulara prin activarea receptorului de ryanodină. Deoarece receptorul ryanodinei este strâns legat de dihidropiridină receptor, dihidropiridinele pot opri influxul de calciu în celulă. Deoarece dezactivarea canalului este lentă, se numește canal de lungă durată sau L. Nifedipina afectează în principal celulele musculare vasculare, dar nu și celulele musculare cardiace. Cu toate acestea, organismul încearcă să contracareze o reducere a tensiune arterială ca parte a mecanismelor sale de reglementare. Acesta poate conduce la efecte secundare care pot fi periculoase în cazul unei situații circulatorii instabile.
Aplicarea și utilizarea medicală
Datorită efectului său antihipertensiv, nifedipina este utilizată în substanțe esențiale hipertensiune, urgențe hipertensive, Sindromul Raynaud, și stabil anghină. Acest medicament este, de asemenea, utilizat frecvent în travaliul prematur. Mai mult, poate fi folosit și în creme pentru fisuri anale. În acest caz, creme conțin 0.2 la sută de nifedipină. Esenţial hipertensiune, numită și hipertensiune esențială, există fără o cauză identificabilă. Nifedipina ajută foarte bine aici prin relaxarea mușchilor vasculari. În caz de urgență hipertensivă, severă hipertensiune arterială apare brusc, ceea ce poate chiar conduce a dauna la organe interne. În această amenințare condiție, tensiune arterială trebuie coborât rapid pentru a preveni daune suplimentare. Nifedipina este cea mai potrivită în acest scop. Criza hipertensivă, o etapă preliminară a urgenței hipertensive, se manifestă prin anghină pectoral, ameţeală, respiraţie dificultăți, epistaxisul, stări de confuzie până la comă, comportament urinar și tulburări vizuale. Sindromul Raynaudpe de altă parte, implică arteriale tulburări circulatorii în degete. Vârfurile degetelor sunt albe și rece deoarece fluxul lor sanguin este perturbat de spasmul musculaturii vasculare. Utilizarea nifedipinei s-a dovedit eficientă în Sindromul Raynaud.Nifedipina poate fi, de asemenea, utilizată pentru tratamentul stabilului anghină pectoral. Pentru a obține un efect de lungă durată, nifedipina este acum administrată sub formă de eliberare susținută. Cu eliberare susținută comprimate, eliberarea lentă a nifedipinei este asigurată, astfel încât noul ingredient activ să fie întotdeauna disponibil după scăderea rapidă a efectului, datorită primei treceri.
Riscuri și efecte secundare
În trecut, nifedipina era folosită în principal pentru scăderea tensiunii arteriale. Între timp, însă, nifedipina și-a pierdut importanța deosebită deoarece, pe de o parte, în forma cu eliberare susținută are doar un efect pe termen scurt datorită mecanismului de primă trecere și, pe de altă parte, efectelor sale secundare iar contraindicațiile au fost din ce în ce mai recunoscute. Deși ingredientul activ acționează exclusiv în relaxarea mușchilor vasculari, nu are niciun efect semnificativ asupra inimă rată. Cu toate acestea, datorită apariției puternice a medicamentului, există o reducere rapidă a tensiunii arteriale, ceea ce provoacă reacții contrare ale organismului. Astfel, nifedipina este contraindicată în angina instabilă, deoarece reflexă tahicardie se dezvoltă, care poate deveni viață în pericol în acest sens condiție. Astăzi, a doua generație antagoniști ai calciului sunt utilizate pe scară largă, care sunt depozitate în membrane datorită solubilității lor lipidice și astfel sunt eliberate mai lent. Aprinderea inferioară a acestora medicamente reduce și riscul de reflex tahicardie. Pe lângă angina instabilă, nifedipina este contraindicată și în infarctul miocardic, de înaltă calitate valvă aortică stenoză, şoc, sau când este sigur medicamente precum rifampicină sunt administrate. Reacțiile adverse frecvente la administrarea nifedipinei includ durere de cap, înroșire (înroșire) și senzație generală de slăbiciune. Mai puțin frecvente sunt durere abdominală, meteorism, constipaţie, nervozitate, anorexie, transpirație, mușchi crampe, febră, poliurie sau tulburări vizuale. Reflex tahicardie este, de asemenea, printre efectele secundare mai puțin frecvente.
