naloxonă este un medicament care este atribuit grupului agonist opiod, ceea ce înseamnă că nu are în sine efecte asemănătoare opioidelor. naloxonă este folosit pentru a inversa efectele opioide ca antidot. Se administrează intramuscular, subcutanat sau intravenos.
Ce este naloxona?
Substanța naloxonă este unul dintre antagoniștii opioidelor. Împreună cu substanța strâns legată naltrexona, naloxona formează subgrupul antagoniștilor competitivi. Aceștia acționează asupra tuturor receptorilor opioizi fără a exercita ei înșiși efectul (ușor sedativ) tipic opioide. Acest lucru permite naloxonei să contracareze efectele opioide. De aceea, medicamentul este, de asemenea, cunoscut sub numele de antidot și este utilizat în principal în cazul supradozelor de opioide. Un antidot este o substanță care inactivează o otravă și astfel reduce sau anulează efectul acesteia („antidot”). În farmacologie și chimie, naloxona este descrisă prin formula moleculară chimică C 19 - H 21 - N - O 4. masa din solidul albicios este de 327.37 g / mol. În medicina umană, naloxona se administrează de obicei intravenos. Cu toate acestea, în cazuri excepționale, administrare pe calea subcutanată sau intramusculară este de asemenea posibilă. Subcutanat administrare apare atunci când ingredientul activ este injectat sub piele. O injecție intramusculară este atunci când ingredientul activ este injectat direct într-un mușchi scheletic. Intravenos administrare este atunci când nalaxona este livrată direct printr-o seringă într-un nervură.
Acțiune farmacologică
Naloxona se leagă de aceiași receptori la care se leagă opioadele (receptori opioizi), dar nu exercită efecte opioide acolo. Din acest motiv, opioidele (de exemplu, opiu, heroină, Sau metadonă) sunt împiedicați să se ataseze la receptori. Aceste substanțe nu prezintă acum niciun efect. Cu toate acestea, naloxona are doar un efect competitiv. Rezultă că trebuie să existe întotdeauna o cantitate suficient de mare de substanță activă în sânge pentru a putea ține opioidele permanent departe de receptori. În special în situațiile în care urmează să fie tratată o supradoză de opioide, este deosebit de mare doză de naloxonă se administrează deci. Spre deosebire de opioide, cu toate acestea, naloxona nu provoacă dependență sau alte anomalii. Acest lucru este valabil atât fizic, cât și psihologic. Prin urmare, se adaugă și unor opioide analgezice pentru a preveni abuzul sau pentru a face acest abuz neatractiv. Deoarece naloxona se administrează de obicei intravenos, se obține un efect în câteva secunde. Substanța se răspândește rapid prin fluxul sanguin și astfel pătrunde în creier după doar scurt timp. Durata acțiunii naloxonei este cuprinsă între una și patru ore. Astfel, este relativ scurt, ceea ce poate face necesare tratamente repetate. Maximul zilnic doză este de 24 mg. Durata scurtă de acțiune a naloxonei se datorează faptului că este descompusă de ficat și continuă rapid. Astfel, jumătate din cantitatea de ingredient activ este deja procesată după doar două ore. Substanța este excretată prin urină.
Aplicarea și utilizarea medicală
Naloxona este utilizată ca antidot pentru a trata supradozele de opioide de orice fel. Nu contează ce medicament a cauzat supradozajul. De exemplu, heroină dependenții care s-au supradozat sunt tratați și cu naloxonă pentru a inversa sedativ efectul medicamentului și, astfel, menține pacientul în viață. Naloxona este, de asemenea, utilizată pentru tratarea căilor respiratorii depresiune cauzate de analgezice opioase (analgezice). Deoarece medicamentul este cel mai des utilizat în situații de urgență, este administrat intravenos. Naloxona este apoi injectată direct în nervură printr-o seringă. În acest fel, succesele pot fi înregistrate după doar câteva secunde. Naloxona poate fi, de asemenea, utilizată preventiv. În acest scop, se adaugă la unele conținând opioide medicamente (de exemplu, tilidină). Adăugarea este menită să prevină abuzul sau să facă acest abuz neatractiv. Acest lucru reușește, deoarece Tilidin (opiacee) poate dezvolta un efect prin adăugarea de Naloxon exclusiv prin ingestie orală. Un dependent nu va experimenta intoxicație prin injecția abuzivă a medicamentului tilidină-proxima analoxonică.
Riscuri și efecte secundare
Naloxona poate provoca reacții adverse nedorite. Probabilitatea acestui lucru crește dacă este maxim zilnic doză este depășit. Foarte des, pacienții au o creștere a sânge de multe ori există și plângeri ale tractului gastro-intestinal, care se manifestă ca greaţă, diaree și vărsături. Mai ales la pacienții cărora li s-a administrat naloxonă din cauza unui supradozaj de a calmant, durere-efectul de ameliorare poate fi inversat. Suprimatul durere apoi reînvie. Opiu-persoanele dependente pot dezvolta, de asemenea, sindromul de sevraj la opiacee. În acest caz, există o contraindicație. Mai mult, este posibil ca naloxona să provoace reacții alergice. Deci, dacă este posibil, trebuie verificat dacă există o intoleranță. Studiile au arătat, de asemenea, că naloxona poate provoca piele reacții (în special mâncărime sau roșeață). Hiperventilație (extrem de rapid inhalare) sau pot apărea și convulsii. Este, de asemenea, posibil ca sever dureri de cap se poate dezvolta.
