Micofenolat: Efecte, utilizări și riscuri

Micofenolat este o substanță activă care slăbește efectul sistemului imunitar. Prin urmare, este utilizat în principal pentru a suprima reacțiile de respingere în transplant de organe. Cu toate acestea, multe efecte secundare trebuie așteptate odată cu utilizarea acestuia.

Ce este micofenolatul?

Micofenolat este utilizat în principal pentru a suprima reacțiile de respingere la transplanturile de organe. Micofenolat este un imunosupresor care este adesea utilizat cu altele medicamente precum ciclosporină sau corticosteroizi în transplant de organe. Este un compus chimic complex care interferează cu metabolismul acidului nucleic. Medicamentul a fost dezvoltat ca micofenolat de mofetil de către compania farmaceutică americană Synthex. A fost lansat în SUA sub numele de CellCept în 1995. A fost unul dintre primele medicamente să fie aprobat în Europa printr-un proces de aprobare centralizat pentru 15 țări. Ca compus chimic, există ca un cristal aproape alb praf. Este insolubil în de apă. Cu toate acestea, se dizolvă oarecum în absolut alcool. punct de topire din ingredientul activ este de 93 până la 94 de grade Celsius. Micofenolat de mofetil este așa-numitul promedicament. Este transformat în organism în substanța activă acid micofenolic. Acest ingredient activ este, de asemenea, disponibil comercial sub formă de sodiu sare sub denumirea comercială Myfortic. În această formă, medicamentul este un de apă-substanta activa solubila. sodiu sarea este, de asemenea, transformată în organism în forma activă acid micofenolic.

Acțiune farmacologică

Acidul micofenolic (MPA) este un medicament care inhibă enzima inozină monofosfat dehidrogenază (IMPDH). Inozina monofosfat dehidrogenază este responsabilă pentru sinteza guanozinei. Guanosina este la rândul său un element de bază al acizi nucleici ADN și ARN. Conține importantă bază de purină guanină. Prin inhibarea IMPDH, guanozina nu mai este sintetizată. Toate procesele dependente de formarea acidului nucleic sunt, de asemenea, suprimate. Cu toate acestea, inhibarea enzimei este selectivă și reversibilă. Astfel, niciun altul enzime sunt inhibate și, după întreruperea tratamentului, se reia imediat sinteza guanozinei. Cu toate acestea, selectivitatea înseamnă, de asemenea, că, spre deosebire de altele imunosupresori, formarea B- și T-limfocite este din ce în ce mai și selectiv inhibat. Celulele imune, mai mult decât orice alte celule, depind de noua sinteză a nucleotidelor purinice, deoarece acestea proliferează rapid și nevoile lor nu pot fi satisfăcute în mod adecvat prin decăderea celulelor vechi. Cu toate acestea, această nouă sinteză a purinei Baze de, în special guanozina, eșuează complet aici. Alte celule ale corpului, care nu proliferează atât de puternic, au încă posibilitatea de a utiliza purină reciclată Baze de din descompunerea vechiului acizi nucleici. Însă sistemului imunitar depinde în mare măsură de disponibilitatea unei cantități suficiente de acizi nucleici, deoarece trebuie să producă un număr mare de celule imune. De exemplu, nou Limfocite T, Limfocitele B, celulele naturale ucigașe sau macrofagele trebuie să fie disponibile în permanență pentru a asigura o protecție imunitară suficientă pentru organism. Cu toate acestea, aceste celule sunt produse și pentru executarea reacțiilor de respingere după transplanturi de organe. Pentru acest caz sistemului imunitar ar trebui suprimat. Cu toate acestea, eficacitatea micofenolatului este atât de puternică încât trebuie folosită într-adevăr numai după transplanturi de organe. Acest lucru se datorează faptului că efectele secundare sunt atât de severe încât se utilizează în boală autoimună, de exemplu, ar avea tendința de a avea consecințe nefaste.

Aplicarea și utilizarea medicală

Principala aplicare a micofenolatului, așa cum s-a menționat mai sus, este utilizarea sa în transplant de organe. Este utilizat în principal în rinichi, ficat, Sau inimă transplanturi. Cu toate acestea, micofenolatul este întotdeauna utilizat împreună cu ciclosporină iar corticosteroizii pentru a suprima sistemul imunitar. Medicamentul începe la două zile după transplantare prin oral comprimate. Efectul este selectiv. Spre deosebire de altele imunosupresori, metabolitul acidului micofenolic nu este încorporat în ADN. Numai noua sinteză a purinei Baze de este suprimat. Ca urmare, un răspuns imun normal se reia imediat după întreruperea tratamentului. Efectul micofenolatului este foarte puternic. Cu toate acestea, acest lucru permite medicamentului să suprime foarte bine reacțiile de respingere.

Riscuri și efecte secundare

Acest efect imunosupresor puternic al micofenolatului provoacă reacții adverse violente pe de altă parte. Efectele secundare sunt adesea severe și apar în număr mare. Reacțiile adverse frecvente includ anemie, trombocitopenie, greaţă, vărsături, și diaree. Anemie este cauzată de inhibarea hematopoiezei din lipsa sintezei acidului nucleic. În plus, tratamentul imunosupresor este însoțit de infecții frecvente, cum ar fi herpes simplex, Herpes zoster, candidoză și chiar sepsis. Au fost raportate chiar și malformații la nou-născuți ale căror mame au fost tratate cu micofenolat în combinație cu altele imunosupresori. În câteva cazuri, apare și leucoencefalopatia multifocală progresivă (LMP) care pune viața în pericol. LMP este o infecție a sistemului central sistem nervos cu poliomavirusuri pe care doar indivizii grav imunocompromiși le pot dobândi. Boala progresează rapid și provoacă numeroase deficite neurologice care pot fi în cele din urmă fatale. Mai mult, ca și în cazul celorlalte imunosupresoare, există posibilitatea dezvoltării piele cancer. Prin urmare, este important să evitați expunerea la Radiație UV de la soare în timpul tratamentului.