Lovastatină: Efecte, utilizări și riscuri

lovastatin este un medicament utilizat pentru a trata creșterea colesterolului niveluri, inimă atacuri, sindrom coronarian acut și instabil anghină. În corpul uman, își exercită efectele în principal asupra colesterolului formarea și pe ficat, pe care îl stimulează să absoarbă mai mult colesterol din sânge.

Ce este lovastatina?

lovastatin este un medicament din grupul de statine. Așa cum este tipic pentru acest tip de medicamente, este utilizat în tratamentul creșterii colesterolului niveluri (hipercolesterolemie), dar se folosește și după a inimă atac, în sindromul coronarian acut și în instabil anghină. Colesterolul este un sânge grăsime care are o reputație proastă datorită influenței sale asupra dezvoltării inimă boală. Cu toate acestea, organismul uman are nevoie de el în cantități normale pentru a produce diverse hormoni, vitamina D, bilă membrane acide și celulare. Colesterolul aparținedensitate lipoproteine ​​(LDL). În 1987, lovastatin a venit pe piață ca prima statină care a scăzut sânge nivelurile lipidelor. Formula moleculară a ingredientului activ, care este incolor de la sine, este C24H36O5; industria produce medicamentul cu ajutorul ciupercilor Aspergillus terreus și Monascus ruber, microorganismele fermentând materiile prime în mai multe etape de proces.

Acțiune farmacologică

mecanism de acțiune de lovastatină se bazează pe inhibarea enzimei HMG-CoA reductază, de care organismul uman are nevoie pentru a produce colesterolul. În același timp, medicamentul stimulează ficat pentru a absorbi și descompune mai mult colesterol. LDL receptorii din ficat răspund la grăsimile din sânge precum colesterolul: receptorul LDL se leagă de moleculă și îl ia într-un depresiune în membrana celulara cunoscută sub numele de gropița spinoasă. Cavitatea ocupată se închide apoi și astfel devine o veziculă în membrană. Colesterolul prins este astfel îndepărtat din fluxul sanguin. În plus, lovastatina inhibă formarea de colesterol nou. În reglarea normală a colesterolului, enzima HMG-COA reductază folosește coenzima nicotinamidă adenină dinucleotidă fosfat (NADPH), care preia reziduurile scindate ale substratului în reacția biochimică. În corpul unei persoane sănătoase, nivelul colesterolului se reglează prin tiroidă hormoni, insulină și glucagon precum și prin cantitatea disponibilă de HMG-CoA reductază: Atâta timp cât există colesterol suficient, se leagă de proteine ​​specifice. Cu toate acestea, dacă nivelul colesterolului scade, din ce în ce mai multe se leagă proteine rămân neocupate și proteinele activate produc factori de transcripție, care la rândul lor stimulează sinteza HMG-CoA reductazei. În consecință, numărul tot mai mare de enzime duce la creșterea formării colesterolului, în timp ce, invers, crește nivelul colesterolului rezultă în inhibarea automată a sintezei. Lovastatina intervine în acest proces prin inhibarea HMG-CoA reductazei, reducând astfel formarea de colesterol nou.

Aplicarea și utilizarea medicală

Lovastatina găsește utilizarea în tratamentul colesterolului crescut din sânge, printre alte afecțiuni. Acest hipercolesterolemie se reflectă în ridicat LDL niveluri atunci când sângele este testat în laborator. La o persoană sănătoasă fără factori de risc, valoarea nu trebuie să depășească 160 mg / dl; pentru pacienții cu boli coronariene sau arterioscleroză, valoarea de referință este sub 100 mg / dl. Pentru aceste două boli, un nivel crescut de colesterol este, de asemenea, un factor de risc general. Arterioscleroză se caracterizează prin depuneri în sânge nave care poate obstrucționa fluxul sanguin și constă din grăsimi, trombi, calciu or țesut conjunctiv. Acestea pot provoca complicații suplimentare și pot contribui, printre altele, la dezvoltarea unui atac de cord, pentru tratamentul căruia este indicat și medicamentul lovastatină. Într-o atac de cord sau infarct miocardic, există o întrerupere a alimentării cu sânge a inimii. Supraviețuitorilor li se administrează adesea diverse medicamente după o atac de cord pentru a reduce probabilitatea unui alt incident. Lovastatina este luată în considerare în acest caz, împreună cu altele statine, beta-blocante, Inhibitori ACE, si altul medicamente, iar în acest rol are atât un rol poststroke cât și preventiv. O boală cardiacă mai puțin delimitată este sindromul coronarian acut, în care sunt prezente diferite simptome cardiace. Sindromul servește drept „diagnostic de lucru” pentru medici până când aceștia pot reduce cu precizie boala reală. Una dintre cauzele posibile ale sindromului coronarian acut este instabilă anghină pectoral, care rezultă dintr-o combinație de arterioscleroză și boli coronariene. Poate preceda infarctul miocardic și poate fi tratat și cu lovastatină.

Riscuri și efecte secundare

Lovastatina este contraindicată în miopatie, congestie biliară (colestază) sau niveluri crescute de ficat enzime. Cele mai frecvente efecte secundare ale medicamentului includ durere de cap, ficat crescut enzime, probleme digestiveși miopatie. În acest caz, acestea din urmă aparțin miopatiilor toxice, deoarece se datorează unui medicament și conduce la slăbiciunea musculară tipică a tabloului clinic multiform. În general, simptomele musculare apar la 0.025% dintre pacienții care iau lovastatină. În cazuri extreme, fibrele musculare se pot dezintegra (rabdomioliza), ducând la numeroase alte semne de boală: slăbiciune musculară și durere, edem în țesutul muscular, febră, diaree, și vărsături sunt printre simptomele rabdomiolizei. Mai mult, sânge acid uric nivelurile pot crește (hiperuricemie), corpul poate excreta cantități mai mari de pigment muscular mioglobina (mioglobinuria) și tulburările electrolitice și coagulopatia de consum sunt posibile în cadrul rabdomiolizei. Riscul de dezvoltare al unui pacient fibra musculara descompunerea ca efect secundar al lovastatinei crește atunci când lovastatina este combinată cu fibrate: utilizarea concomitentă a gemfibrozil iar lovastatina, de exemplu, provoacă efectul secundar sever în 1-5% din cazuri. În plus, diverse antibiotice și antifungice poate promova efectele secundare ale lovastatinei. Alimentele precum sucul de grapefruit pot provoca, de asemenea, acest efect.