Loperamide este un medicament care aparține clasei de opioide din medicamente și este folosit pentru a trata diaree. Este asupra OMS (World Sănătate Organizație) lista medicamentelor esențiale.
Ce este loperamida?
Loperamide este un medicament care aparține clasei de opioide din medicamente și este folosit pentru a trata diaree. Drogul loperamidă a fost sintetizat pentru prima dată de Paul Janssen pentru compania Janssen Pharmaceutica. Din punct de vedere chimic, loperamida este o difenil-piperidină. Aparține grupului de pseudopioizi. Primul studiu clinic cu ingredientul activ a apărut într-o revistă americană în 1973. În același an, loperamida a fost lansată pe piață și este încă disponibilă sub denumirea comercială Imodium. Loperamida este disponibilă și pe piața germană din 1976. În Germania, este cel mai frecvent vândut medicament fără prescripție medicală pentru diaree. Este recomandat pentru tratamentul simptomatic al diaree acută. Medicamentul este administrat pe cale orală și este, de asemenea, conținut în unele preparate combinate împreună cu ingredientul activ simeticon. În toate formele disponibile, loperamida este disponibilă numai prin farmacii.
Acțiune farmacologică
Clorhidratul de loperamidă se leagă de receptorii µ-opioizi din plexul mienteric. Plexul myenteric, cunoscut și sub numele de plexul lui Auerbach, traversează aproape întreaga musculatură a tractului gastro-intestinal. Face parte din enterică sistem nervos (ENS) și reglează peristaltismul intestinului. De asemenea, reglează secreția digestivă enzime în intestin. Prin receptorii µ-opioizi, loperamida reduce activitatea musculară netedă intestinală. În special, mușchii longitudinali și circulari ai intestinului subtire sunt inhibate în activitatea lor. Datorită peristaltismului slăbit, conținutul intestinal rămâne mai mult în intestinului subtire. Conținutul intestinal este astfel în contact cu membranei mucoase a intestinului subtire pentru o perioadă mai lungă de timp, astfel încât electroliți iar fluidele pot fi absorbite mai mult. Scaunul devine mai solid. În plus, loperamida crește tensiunea musculară a sfincterului anal. Acest lucru are ca rezultat îmbunătățirea continenței fecale. Deoarece loperamida nu poate traversa sânge-creier barieră, nu ajunge la receptorii opioizi și, prin urmare, este clasificat ca un opioid fals. Loperamida este eficientă numai local.
Aplicarea și utilizarea medicală
Principalele indicații pentru utilizarea loperamidei sunt diareea de orice tip. Medicamentul se administrează pe cale orală diareea călătorului, diaree nespecifică, diaree asociată cu sindromul colonului iritabil, sau diaree rezultată din tulburări peristaltice intestinale. Sub supraveghere medicală, loperamida este utilizată și pentru tratarea diareei cauzate de citostatice medicamente sau așa-numiții inhibitori de protează ca parte a tratamentului chimioterapeutic. În combinație cu ingredientul activ simeticon, se administrează loperamidă pentru diaree acută cu Crampe abdominale.
Riscuri și efecte secundare
Trebuie remarcat faptul că loperamida este doar simptomatică și, prin urmare, nu abordează cauza diareei. Deși poate ajuta la stoparea pierderii de lichide și electroliți, ar trebui luată încă pentru o perioadă scurtă de timp doar dacă există un subiacent cunoscut condiție sau în paralel cu cauzalitatea terapie. Loperamida nu este adecvată pentru tratamentul bolilor diareice infecțioase. Acestea se manifestă de obicei prin mucus, sânge or puroi în scaun. Loperamida imobilizează intestinele și prelungește tranzitul intestinal. Acest efect este de dorit în unele boli diareice, dar în dizenteriile infecțioase prelungește timpul de ședere al patogenii în intestin. In timp ce patogenii rămân în intestin, pot continua să elibereze toxine în intestin. Acest lucru poate fi deosebit de periculos în cazul infecției cu E. coli enterohemoragică (EHEC). Toxinele pot provoca sindromul hemolitic uremic (HUS). De asemenea, loperamida nu trebuie utilizată în episoadele acute de boală inflamatorie cronică a intestinului colita ulceroasa. Alte contraindicații includ pseudomembranoase colită, utilizarea spectrului larg antibiotice, și orice condiție în care peristaltismul intestinal este inhibat patologic. Acestea includ obstructie intestinala (ileus), megacolon și megacolon toxic. În general, loperamida este foarte bine tolerată. In orice caz, durere abdominală, greaţă, și constipaţie poate apărea din cauza întreruperii mișcărilor intestinale. Abdomenul poate fi distins. Dacă diaree acută nu se ameliorează în 48 de ore după administrarea loperamidei, trebuie consultat un medic. Utilizarea prelungită trebuie să aibă loc numai după consultarea medicului. În mod normal, loperamida nu poate traversa sânge-creier barieră. Cu toate acestea, dacă Bariera hemato-encefalică este afectat, medicamentul intră în creier și poate provoca reacții adverse severe. Cu toate acestea, în interacțiunea cu alte medicamente, loperamida poate trece Bariera hemato-encefalică mai usor. Când este luat concomitent cu ketoconazol, verapamil, și chinidina, loperamida poate provoca respiraţie dificultăți. Interacţiuni poate apărea și cu ritonavir, un inhibitor al proteinazei HIV. De asemenea, trebuie remarcat faptul că loperamida inhibă funcțional sfingomielinaza acidă (FIASMA). Orice dereglare rezultată poate duce la patologie clinică gravă.
