Lidocaină este un medicament în anestezic local clasă care acționează și ca agent antiaritmic. Aparține sodiu grup de blocare a canalelor.
Ce este lidocaina?
Lidocaină este un medicament în anestezic local clasă care acționează și ca agent antiaritmic. Drogul lidocaină a fost primul amino-amidă anestezic local. A fost sintetizat în 1943 de chimiștii suedezi Bengt Lundqvist și Nils Löfgren. Ei și-au vândut drepturile de brevet către compania farmaceutică Astra AB. Baza lidocainei este 2,6-xilidina. Lidocaina este produsă din aceasta în mai multe etape de sinteză. Medicamentul este disponibil sub formă de monopreparare sau ca preparat combinat sub formă de geluri, pastele, unguente, supozitoare și injecție Soluţii. Injecţie Soluţii poate fi de 0.25% sau 5%. Lidocaina aparține anestezice locale iar la clasa de sodiu blocante de canale. Cu toate acestea, este utilizat nu numai ca anestezic local, ci și ca agent antiaritmic în medicină. Lidocaina acționează foarte repede. Este metabolizat în așa-numitul sistem de citocrom 450 al ficat. Ei biodisponibilitate este foarte bun. Mai puțin de 10% din original doză se excretă în urină.
Efecte farmacologice
Lidocaina este o sodiu blocator de canale. Medicamentul blochează canalele de tensiune pentru sodiu. Acestea sunt localizate în membranele celulare ale celulelor nervoase. Când un celula nervoasa este excitat, sodiul curge în celule. Un potențial de acțiune este generată și excitația este transmisă de la una celula nervoasa la următoarea sau de la o celulă nervoasă la celula țintă prin procese de depolarizare. Când receptorii sensibili ai piele percepe senzații precum presiunea, durere, căldură sau rece, transmit aceste senzații către creier. Acest lucru necesită propagarea excitației și, prin urmare, o deschidere a canalelor de sodiu din membranele celulare. Lidocaina blochează canalele de sodiu astfel încât să nu poată circula sodiu în celule. Formarea unui potențial de acțiune este împiedicat, iar stimulul nu este transmis. În același timp, lidocaina are doar un efect local. Doar celulele nervoase situate la locul de aplicare a medicamentului sunt afectate. Fibrele nervoase subțiri sunt blocate mai rapid în funcția lor de transmisie decât fibrele nervoase groase. După aplicare, senzația de durere este redus inițial. Ulterior, temperaturile nu mai sunt percepute. Apoi senzațiile de atingere și presiune se deteriorează. În cele din urmă, eferențele eșuează. Eferenții sunt fibre nervoase care curg de la centru sistem nervos la mușchi. Când eferențele eșuează, funcția motorului eșuează și în zona afectată.
Aplicarea și utilizarea medicală
Principala utilizare a lidocainei este regională anestezie. Anestezie locala elimină senzația de durere într-o zonă limitată a corpului. Avantajul asupra anestezie generala este faptul că plămân și creier funcție, metabolism și chiar acid-bazic echilibra sunt greu afectate. Lidocaina este administrată frecvent ca anestezic local în tratamentul dentar și medical. Se folosește pentru suprafață anestezie, anestezie prin conducție și anestezie de infiltrație. În infiltrare anestezie, lidocaina este injectată în țesut pentru a amorți o zonă mică. Acest lucru poate fi necesar, de exemplu, la suturarea unui sfâșiere sau proceduri similare minore. Alternativ, lidocaina poate fi injectată lângă un nerv. Acest lucru amorțește zona care furnizează nervul. Această procedură este, de asemenea, cunoscută sub numele de anestezie prin conducție. După un timp de contact de una până la trei minute, Anestezie locala durează între una și trei ore. Lidocaina este, de asemenea, bine absorbită prin membranele mucoase. Sub formă de spray-uri sau unguente, ingredientul activ este, prin urmare, utilizat pentru anestezie de suprafață. Anestezie de suprafață garantează eliberarea de durere, de exemplu, în tratamentul hemoroizi sau în timpul endoscopiilor. Lidocaina este disponibilă și sub forma așa-numitei întârzieri creme sau întârziați pulverizarea Soluţii. Acestea sunt aplicate subțire pe glandul penisului atunci când prepuțul este retras pentru a suprima ejacularea prematură. Lidocaina este, de asemenea, utilizată ca ingredient activ în dentiţie SIDA ca anestezic local. Al doilea domeniu major de aplicare a medicamentului este aritmii cardiace. Lidocaina încetinește răspândirea excitației în sistemul de conducere cardiacă. Medicamentul are astfel un efect stabilizator asupra inimă ritmul și suprimă aritmii cardiace originare din ventriculi. Astfel, lidocaina este utilizată predominant pentru tratamentul aritmiilor tahicardice. În trecut, lidocaina a fost utilizată foarte frecvent ca medicament de urgență. Cu toate acestea, utilizarea sa a scăzut acum, deoarece lidocaina nu numai că poate preveni aritmii cardiace dar le produc și în cazuri individuale. În funcția sa de agent antiaritmic, lidocaina trebuie administrată intravenos. Indicații pentru administrarea intravenoasă administrare de lidocaină sunt aritmii cardiace de orice etiologie. Aceasta include, de asemenea, aritmiile cardiace cauzate de otrăvirea cu antidepresive or glicozide cardiace. Lidocaina poate fi administrată ca măsură preventivă înainte de intervenții care pot irita inimă muşchi. Reduce riscul de aritmii ventriculare.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare sunt mai puțin frecvente în cazul dozelor mici de lidocaină. Dacă doza este prea mare, cardiacă efecte adverse și pot apărea efecte adverse sistemice. Acestea includ simptome precum somnolență, neliniște, convulsii și inotropie negativă a inimă. În inotropie negativă, forța contractilă a inimii este redusă. În cazuri individuale, o scădere a sânge pot apărea și presiuni sau reacții alergice. Foarte rar, pacienții cad într-o comă după doze mari de lidocaină.
