Labetalol este un medicament utilizat pentru tratarea hipertensiune arterială. Este eficient atât ca alfa cât și ca alfa beta blocant. Labetalol este utilizat eficient în tratamentul urgențelor hipertensive, postoperator hipertensiune, hipertensiune arterială asociată cu fotomozotom și hipertensiune de revenire. Uzual efecte adverse include durere de cap, dispepsie, ameţeală, greaţă, letargie, congestie nazală și disfuncție erectilă.
Ce este labetalolul?
Labetalol este un agent blocant al receptorilor adrenergici. Concurează cu altele catecolamine compatibil cu aceste site-uri. Labetalolul are un efect relaxant asupra mușchiului vascular restrâns. Clorhidratul de labetalol este un cristal alb sau crem, de apă-solubil praf. O injecție a acestui agent este o soluție clară, incoloră până la galben pal, apoasă, izotonică pentru utilizare intravenoasă. Are un interval de pH cuprins între 3.0 și 4.5. Pe ml, injecția conține 5 mg clorhidrat de labetalol. Labetalol HCL este un racemat cu formula moleculară C19H24N2O3 * HCL și o greutate moleculară de 364.87. Are două centre asimetrice și există ca un complex molecular de două perechi diastereomere de dilevalol.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Labetalol este un blocant al receptorilor dual-alfa și dual-beta. Blochează activitatea receptorilor alfa și beta selectivi neselectivi într-o singură substanță. Receptorii beta sunt receptori molecule la care mesagerii precum epinefrina și noradrenalinei doc. Aceste substanțe mesager fac parte din simpatic sistem nervos. Aceasta este responsabilă pentru stările fizice involuntare de excitare. Excitația betaadrenoceptorilor pe sânge nave si inimă determină o accelerare a ritmului cardiac și o creștere a tensiune arterială. Efectul asupra acestor receptori este puternic și reversibil. Labetalolul este adrenergic extrem de selectiv pentru receptorii alfa1 postsinaptici și neselectiv pentru receptorii beta-adrenergici. Este aproximativ la fel de puternic pentru receptorii beta1 și beta2. Raportul dintre blocajul alfa și beta depinde de faptul dacă labetalolul este primit oral sau intravenos. Când este primit oral, raportul dintre blocarea alfa și beta este de 1: 3; intravenos, este 1: 7. Astfel, labetalolul poate fi înțeles ca un beta-blocant cu activitate de blocare alfa. În comparație, labetalolul este un beta-blocant mai slab decât, să zicem, propranolol și are o afinitate mai slabă pentru receptorii alfa decât fentolamină. Labetalolul are activitate simpaticomimetică intrinsecă. În special, este un agonist parțial la receptorii beta2 din mușchiul neted vascular. Labetalolul are un efect relaxant asupra mușchiului neted vascular printr-o combinație a acestui agonism beta2 parțial cu blocarea alfa1. Acesta este vasodilatator și poate determina o reducere a sânge presiune. Similar cu anestezice locale și sodiu blocarea canalelor antiaritmice, labetalolul are și activitate de stabilizare a membranei. Prin reducere sodiu aport, labetalol reduce potențial de acțiune tragere, producere Anestezie locala. Efectele fiziologice ale labetalolului, administrat intravenos, nu pot fi prezise numai pe baza efectului său de blocare a receptorilor. Blocarea receptorilor beta1 ar trebui să scadă inimă rată. Acest lucru nu este valabil pentru labetalol. Atunci când labetalolul este administrat în situații acute, scade rezistența vasculară periferică, precum și sistemică sânge presiune. Efectul asupra inimă rata, debitul cardiac și cursă volum rămâne mic în ciuda mecanismelor de blocare alfa1, beta1 și beta2. Aceste efecte au fost observate în principal la subiecți în poziție verticală.
Utilizare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire.
Labetalol își găsește aplicarea în tratamentul hipertensiune. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu altele medicamente precum diuretice. Medicamentul se administrează de obicei după mese. Labetalolul este eficient în tratamentul urgențelor hipertensive, postoperator hipertensiune, hipertensiune arterială asociată cu fotomozotom și hipertensiune de revenire. Medicamentul are o indicație specifică pentru tratamentul sarcină-hipertensiune arterială indusă (preeclampsie). De asemenea, este utilizat ca alternativă în tratamentul hipertensiunii arteriale severe atunci când este necesar să se aducă tensiune arterială sub control cât mai repede posibil. Labetalolul este utilizat pentru reglarea tensiune arterială în anestezie atunci când este necesar.Într-un studiu clinic privind hipertensiunea farmacologic severă, tensiunea arterială la pacienții în decubit dorsal a scăzut cu o medie de 11/7 mmHG după injectarea de 0.25 mg / kg. Mai departe preparate injectabile de 0.5 mg / kg până la o valoare cumulativă doză de 1.75 mg / kg realizat în continuare doză-reduceri dependente ale tensiunii arteriale. Administrat sub formă de perfuzie intravenoasă continuă, la o medie doză de 136 mg pe o perioadă de două până la trei ore, labetalolul scade tensiunea arterială cu o medie de 60/35 mmHg. După încetarea tratamentului, tensiunea arterială crește treptat.
Riscuri și efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare potențiale includ creșterea ficat valori funcționale, congestive insuficienţă cardiacă, letargie, disfuncție erectilă, disconfort urinar, greaţă, hipotensiune arterială, tulburări vizuale, congestie nazală și reacții de hipersensibilitate. În unele cazuri, apare sindromul ortostazei. În acest sens, pacienții experimentează o scădere rapidă a tensiunii arteriale atunci când trec de la o poziție culcat sau așezat la o poziție verticală. Poate apărea somnolență și chiar leșin. Pacienții trebuie monitorizați pentru acest efect secundar. Labetalolul trebuie evitat în astm or boala pulmonară obstructivă cronică, foarte hipotensiune arterială, boli cardiace severe, severe insuficienţă cardiacă, și încetinit ritmului cardiac. Labetalol poate trece în lapte matern în cantități mici. Mamele care alăptează trebuie să-și informeze medicul despre acest lucru. Ingerarea labetolului poate agrava performanța gândirii și reacțiile. Consum suplimentar de alcool poate scădea în continuare tensiunea arterială și poate crește anumite efecte secundare ale medicamentului. Înainte de operație sub anestezie, precum și operatie la ochi, medicamentul Labetol medicamente ar trebui notat. Simptomele supradozajului includ scăderea ritmului cardiac, ameţealăși leșin.
