Fenotiazine: Efecte, utilizări și riscuri

Fenotiazinele sunt un subgrup de tiazine. Sunt folosite în primul rând ca neuroleptice.

Ce sunt fenotiazinele?

Fenotiazinele sunt derivați ai fenotiazinei care au relevanță farmacologică. În medicină, ele sunt folosite ca neuroleptice. Acolo sunt cunoscuți și sub denumirea de triciclici neuroleptice. Istoria fenotiazinelor poate fi urmărită până la începutul chimiei organice. În 1865, chimistul german August Kekule (1829-1896) a prezentat teza că carbon atomii din substanțele organice sunt localizați în sistemele inelare. Acest lucru a fost inițial important pentru industria coloranților, care a început să producă coloranți tionina si albastru de metil în 1876. Ambele aveau o structură fenotiazinică. Mai târziu, medicina a încercat să trateze boli precum depresiune, dureri de cap și malarie cu albastru de metil, dar acest lucru nu a reușit în cele din urmă. La începutul secolului al XX-lea, fenotiazinele păreau uitate și erau utilizate în principal în medicina veterinară pentru tratarea bolilor de viermi. La om, pe de altă parte, terapiile au fost abandonate din cauza toxicității excesive. Cu toate acestea, din anii 20, cercetarea medicală a început să analizeze din nou fenotiazinele. Compania farmaceutică franceză Rhone-Poulenc a descoperit în cele din urmă fenotiazine care aveau proprietăți antihistaminice. Acest lucru a dus la sinteza neurolepticelor în 1940.

Acțiune farmacologică

Fenotiazina servește ca compus părinte pentru numeroase neuroleptice. Aceasta se referă la un compus triciclic. Inelul de mijloc are o sulf atom precum și a azot atom ca heterociclu. Fenotiazinele au o afinitate pentru dopamina receptori. Astfel, ei sunt capabili să le blocheze. Cu toate acestea, inhibă și alți neurotransmițători, cum ar fi noradrenalinei, histamina și serotonina. Structura de bază a fenotiazinelor constă din trei inele. În funcție de substituția scheletului de bază, se diferențiază trei grupe de fenotiazine. Astfel, există fenotiazine cu lanț serie alipatică, lanț lateral piperidil și lanț lateral piperazinil. Fenotiazinele alipatice prezintă puternic sedativ pot provoca reacții adverse în zona autonomă. Fenotiazinele alipatice includ promazină, levomepromazină, clorpromazină, triflupromazină, prometazinăși profenamină. Piperidil fenotiazine precum tioridazină, mezoridazina și periciazina exercită un nivel moderat de puternic sedativ efect. În schimb, fenotiazinele piperazinil au doar slab sedativ și efecte antihistaminice. Cu toate acestea, au efecte antiemetice și antipsihotice pronunțate. Reprezentanții lor includ perfenazină, flufenazină, proclorperazinăși trifluoperazină. Mai mult, fenotiazinele pot avea anestezic local, anti-adrenergic și ganglion efecte de blocare, oferindu-le un spectru mai larg decât alte neuroleptice. Defalcarea fenotiazinelor are loc în ficat. Eficacitatea farmacologică a metaboliților nu a fost încă clarificată. Excreția lentă a medicamentului din organism are loc prin rinichi.

Aplicarea și utilizarea medicală

În medicină, fenotiazinele pot fi utilizate în diferite domenii. De exemplu, ele servesc drept neuroleptice pentru tratamentul psihoză, afectând psihicul pacienților. Sunt deosebit de potrivite pentru tratamentul schizofrenie a combate halucinații și amăgiri. În plus, fenotiazinele pot fi administrate ca tranchilizante (sedative). La fel de antiemetice, se adresează ameţeală și vărsături, în timp ce as antihistaminice tratează reacțiile alergice. O fenotiazină deosebit de dovedită este potența scăzută prometazină. Astfel, a fost administrat cu succes de zeci de ani pentru a trata stările de agitație și anxietate.

Riscuri și efecte secundare

As dopamina antagoniști, fenotiazinele pot provoca numeroase efecte secundare, dintre care unele sunt severe. Acestea includ efecte motorii extrapiramidale, cum ar fi distonia, precoce diskinezie, diskinezie tardivă, agitație și simptome parkinsoniene precum tremur, rigiditate și imobilitate patologică. Aceste efecte adverse se datorează blocării substanțelor puternic puternice de pe dopamina receptori. Fenotiazine din clorpromazină de asemenea, poate perturba termoreglarea organismului. Alte substanțe active de acest tip declanșează, la rândul lor, un sindrom QT lung, rezultând aritmii cardiace care poate lua un curs fatal. Fenotiazinele pot provoca, de asemenea, efecte secundare psihologice, cum ar fi tulburări impulsive, sărăcirea vieții emoționale și neliniște. La unii pacienți, se dezvoltă o dependență psihologică de medicament. În cazul efectelor secundare organice, există riscul ca rinichii și ficat va fi afectat. O supradoză de fenotiazine este, de asemenea, considerată o sănătate risc. Acest lucru poate provoca simptome precum tulburări vizuale, tremurături, scăzut sânge presiune, palpitații, somnolență, tulburări de mișcare coordonare, convulsii, agitație psihomotorie și halucinații. Unii indivizi afectați au căzut chiar în virgule.