Elvitegravir este un medicament care aparține substanțelor active ale inhibitori ai integrazei. În medicina umană, elvitegravir este utilizat în principal ca medicament pentru tratamentul infecțiilor cu virusul HIV-1. Medicii folosesc întotdeauna ingredientul activ împreună cu altul medicamente care au efect antiretroviral. Medicii se combină în mod deosebit elvitegravir cu substanța coabitează, care este un așa-numit rapel.
Ce este elvitegravir?
Elvitegravir inhibă integraza (o enzimă retrovirală) într-un grad înalt, făcându-l foarte potrivit pentru tratarea infecțiilor cu virusul HIV-1. Producătorul farmaceutic Gilead Sciences a dezvoltat medicamentul Elvitegravir, care a primit aprobarea ca medicament de la Food and Drug Administrare în 2012. În acest context, Elvitegravir este utilizat în principal pentru droguri terapie a pacienților adulți. Elvitegravir reprezintă un derivat al dihidrochinolinei și apare ca o praf de culoare albă până la gălbuie la temperatura camerei. În plus, elvitegravirul este caracterizat de o solubilitate relativ scăzută în de apă. Ingredientul activ este deosebit de potrivit pentru persoanele al căror medicament HIV terapie abia începe. Astfel, în multe cazuri, elvitegravirul reprezintă un medicament inițial. Producătorii de produse farmaceutice uneori combină elvitegravirul cu ingredientul activ tenofovir. Această combinație de două medicamente îmbunătățește eficacitatea, în timp ce dezavantajele scad în unele cazuri. Persoanele infectate cu HIV primesc adesea elvitegravir ca un singur medicament sub denumirea comercială Vitekta. În plus, medicii adesea combină ingredientul activ cu ritonavir. ritonavir este o substanță farmacologică care este utilizată în numeroase medicamente pentru HIV. Aici, ritonavir acționează de obicei ca un rapel care crește eficacitatea medicamentului propriu-zis.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Efectul elvitegravirului se datorează în principal inhibării integrazei. Acest lucru are ca rezultat o bună adecvare a elvitegravirului ca medicament HIV. Acest lucru se datorează faptului că elvitegravirul inhibă enzima integrază a viruși, în special virusurile HIV-1. Elvitegravirul este oarecum mai puțin eficient pentru HIV-2 viruși. viruși au nevoie de această enzimă pentru a-și transfera informațiile genetice în ADN-ul gazdei. În acest fel, elvitegravirul are un puternic efect antiviral. Elvitegravirul este utilizat de obicei în combinație cu inhibitori ai CYP, care încetinesc metabolismul elvitegravirului și astfel îi cresc eficacitatea în organism. Elvitegravirul este degradat în principal de CYP3A. Prin urmare, utilizarea concomitentă cu inductori ai enzimei trebuie abținută. Acestea includ, de exemplu, fenitoina or Sunătoare. Elvitegravirul are un efect redus asupra funcției renale. Pacienții iau elvitegravir sub formă de tablete. Dacă este luat în același timp cu ritonavirul și o masă, ingredientul activ atinge cele mai mari concentrații în sânge plasmă după aproximativ patru ore. Studiile au arătat că mesele bogate în grăsimi cresc biodisponibilitate de elvitegravir. În fluxul sanguin, majoritatea elvitegravirului se leagă de plasmă proteine. Aproape 95 la sută din ingredientul activ este excretat de organism în scaun. Restul iese din corp în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică al elvitegravir în asociere cu ritonavir este cuprins între 9 și 13 ore.
Utilizarea medicamentoasă și utilizarea pentru tratament și prevenire.
Elvitegravir este un medicament HIV-1 care este utilizat în mod obișnuit ca medicament fixdoză combinație cu stimulatori farmacologici. Pacienții iau elvitegravir pe cale orală sub formă de comprimat filmat. Este suficient să consumați o singură tabletă de ingredient activ elvitegravir pe zi. Se recomandă administrarea elvitegravirului în timpul mesei pentru a crește eficacitatea. Obligatoriu esteadministrare a ingredientului activ Elvitegravir cu un rapel care inhibă proteaza. Din acest motiv, elvitegravirul este de obicei disponibil într-o combinație fixă cu un rapel adecvat. doză depinde în primul rând de inhibitorul de protează administrat în același timp. În prezent, însă, medicii încă folosesc elvitegravirul ca medicament de rezervă.
Riscuri și efecte secundare
Administrarea elvitegravirului duce uneori la efecte secundare adverse similare cu cele ale multor alte medicamente pentru HIV. administrare rezultă în tractului digestiv simptome precum greaţă, vărsături, și diaree. În plus, unii pacienți raportează dureri de cap și oboseală. În plus, unii indivizi dezvoltă erupții pe piele. Producătorii de produse farmaceutice descriu în general elvitegravirul ca un medicament bine tolerat. Terapie cu ingredientul activ este în general exclus dacă pacienții suferă de intoleranță la ingredientul activ. Chiar și în cazul rezistenței la elvitegravir, nu are sens medical să luați medicamentul. Pentru femeile însărcinate și care alăptează, uneori se aplică orientări speciale pentru terapia cu elvitegravir. Înainte de a lua elvitegravir, sigur interacţiuni cu alte substanțe farmaceutice trebuie luate în considerare. Elvitegravirul este metabolizat în principal în ficat de enzima CYP3A. Din acest motiv, utilizarea concomitentă a elvitegravirului și fenitoina, rifampicină, și carbamazepină trebuie evitată urgent. Combinație cu Sunătoare ar trebui de asemenea evitat. Elvitegravir se caracterizează prin rezistență încrucișată la ingredientul activ Raltegravir. În general, elvitegravirul este considerat un preparat de rezervă pentru terapia medicamentoasă a infecțiilor cu virusul HIV-1. Experiența clinică până în prezent este relativ limitată. Cu toate acestea, avantajul elvitegravir este acela doză pe zi este suficient pentru terapie.
