Efavirenz: Efecte, utilizări și riscuri

Efavirenz este numele dat unui inhibitor non-nucleozidic al revers transcriptazei. Medicamentul este utilizat pentru tratarea infecției cu HIV.

Ce este efavirenz?

Ingredientul activ efavirenz (EFV) aparține grupului de inhibitori non-nucleozidici ai revers transcriptazei (NNRTI). Medicamentul este utilizat ca enantiomer pur și este utilizat pentru tratarea infecțiilor cu HIV, cum ar fi SIDA. Face parte dintr-un tratament antiretroviral combinat. Efavirenz a fost aprobat ca medicament în Europa de către EMEA (Agenția Europeană a Medicamentelor) în 1999. Cu toate acestea, deoarece rezistența la ingredientul activ se dezvoltă rapid în timpul monoterapiei, inhibitorul non-nucleozidic al revers transcriptazei trebuie luat întotdeauna împreună cu o altă substanță antiretrovirală pe care pacientul nu a mai primit niciodată. Efavirenz era deja pe piață în America de Nord înainte de a fi aprobat în Europa. Efavirenz este disponibil în Germania ca monopreparare sub denumirea comercială Sustiva. Există, de asemenea, un preparat combinat numit Atripla.

Acțiune farmacologică

Virusi nu pot asigura reproducerea lor independent. Astfel, în acest scop, au nevoie de aparatul de multiplicare al celulelor pe care le infectează. Pentru a realiza acest lucru, viruși introduceți materialul genetic al celulelor în propriul lor material genetic. În acest proces, celulele primesc planuri în funcție de care produc viruși. Acest proces este mai dificil în cazul virusurilor HI, deoarece genomul lor are o formă diferită de cea a mamiferelor și a oamenilor. Pentru ca materialul genetic al virușilor HI să intre în celulele umane, este necesar să-l „rescriem”. Enzima transcriptază inversă este responsabilă pentru această modificare. În acest fel, virusul HI își poate rearanja materialul genetic în așa fel încât să poată fi introdus în materialul genetic uman fără dificultate. Deoarece Efavirenz aparține grupului inhibitorilor de transcriptază inversă, are capacitatea de a bloca locul activ al transcriptazei inverse. Drept urmare, enzima nu mai este capabilă să rescrie materialul genetic al virușilor. Informațiile sunt clasificate ca străine de celulele corpului și, prin urmare, nu mai sunt reproduse. Acest lucru contracarează producția de noi viruși HI. Acest proces reduce sarcina virală, ceea ce întârzie apariția SIDA. In plus simptome ale infecției cu HIV sunt reduse, ceea ce la rândul său îmbunătățește calitatea vieții pacientului. Efavirenz se leagă de 99% la plasmă proteine în sânge. Ei concentrare în lichidul cefalorahidian este de trei ori mai mare decât în sânge plasmă. Timpul de înjumătățire al substanței active este de aproximativ 50 de ore. O treime din efavirenz este excretată sub formă de metabolit în urină. Restul substanței trece din organism prin scaun fără modificări.

Aplicarea și utilizarea medicală

Singurul domeniu de aplicare al Efavirenz este infecțiile cu HIV în care corpul uman este imunodeficient. Medicamentul poate fi utilizat la pacienți adulți și adolescenți, precum și la copii cu vârsta de trei ani și peste. Ca medicament pentru inhibarea virală, Efavirenz acționează direct împotriva virusurilor HI. Cu toate acestea, poate fi folosit și pentru a contracara sau a încetini apariția SIDA. Aportul de alimente bogate în grăsimi poate afecta absorbție de efavirenz. Crește cu aproximativ 50 la sută. Medicamentul se administrează de obicei seara pe un gol stomac înainte de culcare. Deoarece timpul de înjumătățire plasmatică al efavirenzului este ridicat, un singur doză de medicament pe zi este suficient. Efavirenz poate fi luat ca soluție sau sub formă de film comprimate.

Riscuri și efecte secundare

Utilizarea efavirenz prezintă un risc de efecte secundare care afectează în primul rând centralul sistem nervos (SNC). De exemplu, pacienții afectați suferă adesea oboseală, somnolență, probleme de somn, coșmaruri și ameţeală. În special în faza inițială a tratamentului cu efavirenz, până la 50% din toți pacienții sunt afectați de aceste reacții adverse nedorite. Alte reacții adverse pot include dificultăți de concentrare, anxietate, depresiune, durere de cap, durere abdominală, diaree, greaţă, erupții pe pieleși mâncărime. În majoritatea cazurilor, aceste reacții adverse se îmbunătățesc după una până la patru săptămâni. Cu toate acestea, la 10-20 la sută dintre toți cei afectați, simptomele persistă, deci este recomandabil să treceți la un alt preparat. Pot apărea și alte reacții adverse, cum ar fi acută inflamația ficatului (hepatită), acut inflamația pancreasului (pancreatită), starea de spirit leagăne, euforie, agresivitate, paranoia, iluzii, neliniște, memorie probleme, tulburări de mișcare, echilibra tulburări, convulsii, tulburări vizuale, confuzie și gânduri suicidare, care pot chiar conduce la o tentativă de sinucidere. Dacă piele vezicule, modificări ale mucoasei, piele exfoliere, și febră apar pe piele în timpul tratamentului, trebuie făcută consultarea urgentă cu medicul și terapie poate fi necesar să fie întrerupt. Deoarece efectele secundare nu sunt rareori asociate cu ingestia de masă, se recomandă administrarea de Efavirenz pe un stomac. În unele cazuri, medicamentul provoacă tulburări în distribuire de grăsime corporală. În acest caz, grăsimea de pe corp și față scade, în timp ce crește în abdomen. Există, de asemenea, unele contraindicații pentru administrarea Efavirenz. Astfel, utilizarea sa nu trebuie să aibă loc dacă pacientul suferă de hipersensibilitate la substanța activă sau pronunțat ficat deteriora. Este necesar un control medical strict în caz de disfuncție renală, ficat boală, epilepsie, tulburări psihiatrice în avans sau rezistență la alte HIV medicamente. În sarcină, efavirenz trebuie administrat numai dacă nu există alte opțiuni de tratament. Studiile la animale au arătat efecte adverse asupra copilului din drog.