Grupul de diaminopirimidine include diverse ingrediente active care sunt utilizate medical ca antibiotice. Toate au un efect negativ similar asupra creșterii bacterii în corpul uman. Datorită reactivității lor scăzute cu organele umane, produc produse farmaceutice excelente. Tratamentul are ca rezultat vindecarea rapidă și completă a simptomelor fără efecte secundare semnificative.
Ce sunt diaminopirimidinele?
Diaminopirimidinele sunt compuși organici a doi amine (diamino) cu un inel heterociclic de pirimidină. Inelul este format din patru carbon atomi în care doi azot atomii sunt integrați. În funcție de poziția celor două grupe amino, rezultă patru structuri diferite (izomeri), care sunt desemnate în funcție de poziția amine: 2,4-diaminopirimidină, 2,5-diaminopirimidină, 4,5-diaminopirimidină și 4,6-diaminopirimidină. Toți cei patru izomeri sunt identici din punct de vedere chimic, dar au reactivitate diferită față de alți compuși din cauza pozițiilor diferite ale aminei. Grupările amino sunt foarte reactive (bazice) față de compușii acizi datorită hidrogen atomi. Diaminopirimidinele stau la baza multor produse farmaceutice.
Acțiune farmacologică
Diaminopirimidinele acționează ca acid folic inhibitori. Acid folic (vitamină B9) este cauza multor compuși nocivi. Acid folic de asemenea, se transformă în corp în purine, care se pot cristaliza. Pot înfunda arterele și canalele organice mai mici. Acidul folic este produs diferit de celule în funcție de specie. În bacterii, este redus din dihidrofolat. În acest proces, se formează acid tetrahidrofolic. Diaminopirimidinele și derivații lor chimici interferează cu acest proces prin inhibarea enzimei dihidrofolat reductază. Aceștia împiedică cuplarea compușilor corespunzători cu enzima. Ca urmare, acidul folic nu poate fi produs. Acest lucru duce la epuizarea acidului folic în celula bacteriană și în cele din urmă la moartea acestuia. Efectul antibacterian atinge o gamă largă de patogenii, deci diaminopirimidinele joacă un rol important în derivarea antibiotice. Sunt similare cu sulfonamide în acțiunea lor. Izomerii formează materii prime pentru derivați și astfel inhibă rezistență la antibiotic in bacterii.
Aplicarea și utilizarea medicală
În medicină se utilizează diferiți agenți pe bază de diaminopirimidină. Există monoterapeutice precum trimetoprimul, care conține doar diaminopirimidină. Dar există și combinații Soluţii cu sulfonamide precum cotrimoxazolul. Medicii administrează oral cele două variante pentru controlul bacterian în infecțiile tractului urinar. Bacteriile mor după un timp scurt (aproximativ 14 - 20 de ore după ingestie) și sunt excretate din organism. Metotrexat este un derivat și este similar cu acidul folic. Celulele bacteriene încorporează acest lucru în celule în locul acidului folic, ceea ce duce și la epuizarea acidului folic și la moartea acestuia. Este utilizat de către medici în principal în cancer terapie. Diaminopirimidinele au prevenit cancer celulele se răspândesc în studiile clinice. Derivații acestor compuși sunt testați, dar nu sunt aprobați. În bolile autoimune, este utilizat ca un supresor, prevenind o reacție excesivă a sistemului imunitar. Iclaprim, un alt derivat, poate fi folosit probabil pentru afecțiunile bacteriene ale piele simptome. În prezent se află în proces de aprobare (începând cu 2016). Alți derivați ai diaminopirimidinelor sunt utilizați în reumatism terapie, dar și împotriva căderea părului. Diaminopiridinele similare din punct de vedere structural sunt utilizate în tratamentul bolilor neurologice. Pe lângă utilizarea lor ca antibiotice, eficacitatea lor împotriva protozoarelor este, de asemenea, testată. Protozoarele, spre deosebire de bacterii, sunt eucariote. Au un nucleu, pe care bacteriile nu îl au. Diaminopirimidinele pot acționa direct în plasma bacteriană, în timp ce în protozoare trebuie să pătrundă în nucleu. Acest lucru complică eficacitatea ingredientelor active. Cu toate acestea, studiile clinice arată rezultate pozitive.
Riscuri și efecte secundare
Formarea acidului folic este importantă și pentru corpul uman. Reducerea dihidrofolatului are loc în celule. Cu toate acestea, tratamentul cu diaminopirimidină nu poate dăuna corpului uman datorită efectului său specific asupra bacteriilor. Medicamentul cu diaminopirimidine nu este probabil suficient de semnificativ pentru conduce producătorilor de acid folic bacterian sunt mai sensibili decât producția organică. Deoarece efectul diaminopirimidinei este limitat la bacterii și protozoare, acest lucru are ca rezultat o tolerabilitate ridicată. Simptome gastrointestinale sporadice sau greaţă pot apărea. Detectare în sânge plasma dispare după câteva ore. Corpul excretă diaminopirimidine după aproximativ 12-14 ore. Nu s-au produs până acum alte reacții adverse.
