Cotrimoxazolul este un medicament combinat activ antibiotic compus din antibiotic trimetoprim și sulfonamida sulfametoxazol într-un raport fix de la unu la cinci. Medicamentul inhibă biosinteza acidului tetrahidrofolic în bacterii, împiedicând astfel sinteza ADN-ului. Cotrimoxazol, care este utilizat în principal pentru tratamentul tractului urinar și tractului respirator infecții și împotriva tifoid și paratifoid febră, este de asemenea eficient împotriva anumitor protozoare și a unor tipuri de ciuperci.
Ce este cotrimoxazolul?
Cotrimoxazolul este un medicament combinat cu activitate bacteriostatică împotriva unei game largi de Gram-pozitive și Gram-negative bacterii. În plus, medicamentul combinat este, de asemenea, eficient împotriva anumitor protozoare și a unor tipuri de ciuperci. Acesta conține antibiotic trimetoprim și sulfonamida sulfametoxazol antibiotic activă într-un raport de la unu la cinci. Cele două ingrediente active principale ale medicamentului se completează în mare măsură și interferează cu acid folic echilibra of bacterii. Sulfametoxazolul, în calitatea sa de sulfonamidă, inhibă enzima acid folic sintetaza. antibiotic trimetoprimul inhibă la rândul său dihidrofolat reductaza, o altă enzimă importantă a acid folic metabolismul la bacterii. În acest fel, ingredientele active combinate inhibă simultan două diferite enzime a metabolismului acidului folic, astfel încât riscul formării rezistenței datorită căii duble este redus. Cotrimoxazolul împiedică în cele din urmă sinteza acidului tetrahidrofolic, care este un intermediar esențial (metabolit) necesar pentru sinteza purinei Baze de și timidina, care formează blocuri de ADN. O cerință importantă pentru combinarea a două sau mai multe ingrediente active este ca timpul lor de înjumătățire biologică să fie aproximativ același. Cotrimoxazolul întâlnește condiție foarte bine, cu perioade de înjumătățire de 10-11 ore și 9-11 ore pentru trimetoprim și sulfametoxazol, respectiv, în acest din urmă caz.
Acțiune farmacologică
Din punct de vedere farmacologic, ingestia de cotrimoxazol are efecte directe și indirecte asupra organismului și a organelor sale. Proprietățile bacteriostatice ale medicamentului nu se extind exclusiv asupra bacteriilor patogene, ci, datorită acțiunii sale cu spectru larg, afectează parțial și flora bacteriană normală, în special în tractului digestiv, astfel încât să nu fie rareori reversibile, dar uneori grave probleme digestive sunt observate. Cele două ingrediente active principale sunt absorbite aproape 100% în intestin și sunt disponibile biologic. Efectele farmacologice directe constau în principal din reacții alergice, care se manifestă, de exemplu, în piele iritații și, în cazuri rare, în descuamarea veziculară a pielii (sindromul Lyell). Proprietățile bacteriostatice ale cotrimoxazolului, care se bazează pe inhibarea formării acidului folic, pot afecta, de asemenea, metabolismul într-o anumită măsură, astfel încât anemie se poate dezvolta, mai ales dacă este altul medicamente cu un spectru similar de acțiune, cum ar fi barbiturice, analgezice, și fenitoina or primidonă, sunt luate în paralel. Alte efecte indirecte pot rezulta dintr-o influență directă asupra potasiu echilibra, care poate avea un impact asupra ritmului cardiac și a sensibilității nervoase senzoriale.
Aplicarea și utilizarea medicală
O utilizare majoră tipică a cotrimoxazolului este inflamaţie a celor superioare și inferioare tractului respirator. Un avantaj major al medicamentului combinat este acela că poate controla și ciuperca Pneumocystis jirovecii, agent cauzator al interstitiului pneumonie. Un alt domeniu principal de aplicare sunt infecțiile rinichilor și ale întregului tract genito-urinar masculin și feminin. Condițiile tratabile includ, de asemenea inflamaţie a de prostată și boli venerice cum ar fi ulcus molle (chancre moale) și limfogranulom inguinal, o boală venerică infecțioasă mai frecventă la tropice care cauzează, printre altele, umflarea limfă noduri în zonele genitale și inghinale. În mod similar, cotrimoxazolul este utilizat pentru tratarea infecțiilor tractului gastro-intestinal, inclusiv Salmonella otrăvire și tifoid și paratifoid febră. Bruceloză și nocardioză, precum și altele boli infecțioase, fac parte, de asemenea, din spectrul de utilizare al medicamentului combinat. Riscul redus de patogen germeni dezvoltarea rezistenței permite utilizarea medicamentului combinat și în scop preventiv, în special la persoanele imunodeprimate. Datorită spectrului său larg de utilizare, Lumea Sănătate Organizația (OMS) a inclus combinația de medicamente de trimetoprim și sulfametoxazol în lista medicamentelor esențiale încă din 1977. Pentru a trata o infecție, doză pentru adulți este în mod normal 2 x 960 miligrame pe zi. doză poate fi crescut de până la cinci ori dacă este prezentă Pneumocystis jirovecii acută. Pe termen lung terapie și pentru prevenire măsuri, cotidianul doză este redus la 480 miligrame.
Riscuri și efecte secundare
Ca și în cazul tratamentului cu altele antibiotice, utilizarea cotrimoxazolului poate fi asociată cu efecte secundare adverse. Cele mai frecvente efecte secundare implică tulburări tranzitorii ale sistemului digestiv. Simptomele simptomatice includ greaţă, vărsături, și pierderea poftei de mâncare. În cazuri mai rare, mucoasa bucală inflamaţie apare si ea. Piele reacții precum erupții cutanate și urticarie apar în până la 4 la sută din cazuri. Mai strict piele s-a observat iritație sau fotosensibilizare, dar este rară. Sânge numără tulburări sub formă de anemie sau o scădere a leucocite (leucopenia) poate apărea, de asemenea. La doze mari de cotrimoxazol, potasiu nivelurile pot crește și provoca hiperkaliemia, cu simptome precum aritmii cardiace, slăbiciune musculară și paralizie. Înainte de tratamentul cu medicamentul combinat, principalul interacţiuni cu alte medicamente ar trebui luat în considerare. De exemplu, efectul anticoagulantelor din grupul de substanțe 4-hidroxicumarină este sporit. Tratamentul cu cotrimoxazol este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide sau severă insuficiență renală.
