Clorochina este un medicament utilizat pentru tratamentul și profilaxia malarie și este, de asemenea, utilizat pentru terapie a bolilor reumatice inflamatorii. In orice caz, malarie patogenii au dezvoltat rezistență la clorochina în multe regiuni, astfel încât utilizarea medicamentului împotriva malarie este limitat la anumite regiuni. Luând clorochina poate provoca reacții adverse adverse, afectând în principal tractul gastrointestinal și, în cazuri mai rare, ducând la boli ale ochilor retiniene și corneene.
Ce este clorochina?
Clorochina este un medicament compus din stereoizomeri (enantiomeri) similar cu chinină. Din formula sa moleculară chimică (C18H26ClN3), este un compus chimic compus aproape în întregime din carbon și hidrogen, dar cu un singur clor atom atașat și trei azot atomi. Unul dintre cei trei atomi de N formează un colț al fiecărui inel aromatic cu șase membri, în timp ce un alt atom de N este atașat la două grupări metil terminale (-CH3). Al treilea atom de N face parte din hidrogen legătură între cele două inele aromatice cu șase membri și restul compusului. Deoarece clorochina este insolubilă în de apă, solubil în apă sare difosfatul de clorochină sau sulfatul de clorochină sunt de obicei folosiți ca medicamente. sare au, de asemenea, avantajul de a fi stabil în aer. In Elvetia, medicamente al cărui ingredient activ constă exclusiv din clorochină (monopreparate) sunt cunoscute sub denumirile de Chlorochin și Nivaquine, iar în Germania și Austria sub Resochin. În Germania, este aprobat și un preparat suplimentar, Weimerquin.
Acțiune farmacologică
Efectul principal al clorochinei este de a inhiba cristalizarea hemozoinei, care se formează în timpul descompunerii hemului, roșu sânge pigment. Plasmodia, patogenii care cauzează malarie, ocupă roșu sânge celule (eritrocite) într-o anumită etapă și folosiți-le enzime a sparge hemoglobină conțin. Folosesc fragmentele proteice rezultate sub formă de peptide, polipeptide și aminoacizi a hemoglobină pentru propria sinteză proteică. Hemozoina hemului descompus, care este de asemenea eliberat, are un efect toxic asupra plasmodiei. Pentru propria lor protecție, unicelularul patogenii utilizați enzima hemopolimerază, care duce la cristalizarea hemozoinei, făcând-o inofensivă. Clorochina inhibă această enzimă și previne astfel cristalizarea hemozoinei, ceea ce duce în mod ideal la uciderea plasmodiei. Ce efecte are inundarea temporară a corpului cu hemozoină în cazul infecției simultane cu plasmodia nu a fost încă cercetată în mod adecvat. Cu toate acestea, o utilizare la nivel mondial a medicamente pe bază de clorochină pentru malarie terapie și profilaxia au dus la dezvoltarea rezistenței la agenții patogeni. Pe lângă efectul specific al medicamentului, există și proprietăți antiinflamatorii, care se bazează probabil pe inhibarea anumitor interleukine și a altor substanțe mesager. Cu toate acestea, nu se știe suficient pe ce se bazează efectele secundare ale medicamentului, care pot fi conduce la disconfort, mai ales la nivelul tractului gastro-intestinal. În multe cazuri, s-au observat depozite de medicament clorochină în retină și corneea ochilor, astfel încât în cazuri rare pot apărea retinopatii sau opacități corneene.
Utilizare și aplicare medicală
Medicamentele care conțin clorochină, cum ar fi Resochin, sunt utilizate în principal pentru tratamentul și profilaxia malariei. Până la dezvoltarea rezistenței, ingredientul activ clorochina a servit în primul rând pentru controlul malariei tropice, care este cauzată de agentul patogen Plasmodium falciparum. Malaria tropica este considerată cea mai periculoasă dintre cele patru tipuri majore de malarie. Provoacă episoade de febră la intervale neregulate și, prin urmare, de multe ori nu este diagnosticată ca malarie într-un stadiu incipient. Din anii 1950 până în anii 1970, monopreparatele cu clorochină ca ingredient activ au reprezentat mijloacele standard ale profilaxia malariei și tratament. Timpul de înjumătățire ridicat al ingredientului activ de aproximativ 60 de zile garantează un efect chiar și după întreruperea tratamentului. Pentru a stabili o protecție eficientă împotriva malariei în zonele în care nu a fost observată rezistența la clorochină, este necesar să începeți să luați comprimate cu o săptămână înainte de călătoria planificată într-o zonă endemică și să continuați să le luați până la patru săptămâni după ce ați părăsit zona predispusă la malarie. profilaxia malariei, clorochina este folosită și în tratamentul reumatoidelor artrită datorită proprietăților sale antiinflamatorii. În cazuri rare, clorochina este utilizată și în tratamentul adjuvant al lupus eritematos pentru a controla procesele inflamatorii. Lupus eritematos este numele dat unei boli autoimune sistemice care progresează în recidive și necesită de obicei atât antiinflamatoare măsuri și imunosupresia pe termen lung pentru a suprima progresia bolii cât mai mult posibil și pentru a atenua simptomele cât mai mult posibil.
Riscuri și efecte secundare
După administrarea medicamentelor care conțin clorochină pot apărea o serie de efecte secundare pe termen scurt sau lung. Cele mai frecvente plângeri asociate cu clorochina implică tractul gastro-intestinal. Plângerile observate variază de la pierderea poftei de mâncare la greaţă cu vărsături la diaree (diaree). Reclamațiile pot fi temporare, durând până când pacientul se obișnuiește cu medicamentul sau pot dura mai mult, astfel încât trebuie căutată o opțiune alternativă pentru clorochină. În special în cazul utilizării pe termen lung a clorochinei, din cauza unei șederi permanente în regiunile endemice de malarie sau dacă medicamentul este luat, de exemplu, concomitent cu terapie of lupus eritematos, pot apărea depozite în cornee și retina ochilor. Depozitele pot conduce la înnorarea corneei cu tulburări de vedere sau la retinopatie, o boală retiniană. Prin verificarea regulată a ochilor sau după prima apariție a simptomelor și diagnosticarea obiectivă, este posibilă contracararea bolilor oculare grave prin întreruperea tratamentului.
