Clonidina este un medicament simpatomimetic din grupul imidazolină. Este utilizat în principal pentru tratarea arterelor hipertensiune (hipertensiune arterială). Din cauza efectelor secundare severe, este considerat un agent terapeutic de rezervă.
Ce este clonidina?
Medicamentul clonidina este un simpatomimetic care aparține grupului de imidazoline. Poate fi folosit pentru a trata hipertensiune, pentru a ajuta retragerea medicamentului, ca parte a așa-numitei clonidina test de inhibiție, în criză hipertensivă, împotriva unui unghi deschis cronic glaucom, Și pentru sedare. Într-o măsură limitată, poate fi utilizat și în sedare și analgezie. Cu toate acestea, din cauza efectelor secundare relativ severe, este utilizat acum doar ca agent terapeutic de rezervă în tratamentul hipertensiune și, în retragerea medicamentului.
Acțiune farmacologică
În clonidină, se pot distinge mai multe mecanisme de acțiune prin care acționează substanța. Unul este activarea α2-adrenoreceptorilor presinaptici și, în plus, activarea α2-adrenoreceptorilor postsinaptici, precum și inhibarea adrenalina eliberarea în medula suprarenală. Clonidina se leagă de α2-adrenoreceptorii presinaptici atât în zona centrală sistem nervos iar în periferie. Această legare are ca rezultat scăderea eliberării de noradrenalinei prin cascada de semnalizare cuplată cu proteina G. Această scădere a eliberării de noradrenalinei are ca rezultat o scădere a tonusului simpatic. Mai mult, clonidina activează și α2-adrenoreceptorii postsinaptici. Acest lucru se întâmplă în special în regiunea nucleului tractus solitarii, locul de comutare a reflexului baroreceptor (răspuns la schimbarea sânge presiunea declanșată de baroreceptori). Inhibarea menționată mai sus a adrenalina eliberarea în medula suprarenală, împreună cu stimularea receptorilor imidazolinei centrale, duce la îmbunătățirea în continuare a efectului simpaticolitic. Clonidina exercită un efect chiar și la doze foarte mici de câteva micrograme. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ nouă până la unsprezece ore, iar LD50 doză este de 108 mg-kg ^ -1 atunci când este administrat oral la șoareci. Este parțial metabolizat în ficat; cu toate acestea, 65% din medicament este excretat nemodificat de rinichi. Clonidina poate fi administrată peroral sub formă de tabletă sau intravenos. Clonidina traversează sânge-creier barieră și trece în lapte matern. biodisponibilitate este de aproximativ 75%. volum of distribuire este 2 l-kg ^ -1.
Utilizarea și aplicarea medicamentelor
Clonidina poate fi utilizată pentru a trata următoarele afecțiuni: hipertensiune arterială; hipertensiune gestațională refractară; criza hipertensivă; unghi deschis cronic glaucom; migrenă; sindromul de sevraj opioid; retragerea alcoolului sindrom; și frisoane postoperatorii. Datorită efectelor secundare ridicate, clonidina este utilizată în principal ca agent terapeutic de rezervă în combinație terapie pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, precum și pentru tratamentul de susținere a sindroamelor de sevraj. În general, sunt prezente următoarele efecte: Reducerea sânge presiune, reducere de inimă rata, reducerea tonului simpatic în retragere, sedare (ușoară) și durere relief. Principala aplicație a clonidinei - terapie a hipertensiunii arteriale - datează de la o descoperire destul de accidentală din anii 1960. Diferite substanțe, inclusiv clonidina, au fost testate pentru capacitatea lor de a descongestiona mucoasa nazală. În cursul acestor teste, reducerea bruscă a inimă rata și scăderea tensiune arterială s-au remarcat. Aceste efecte au fost ulterior exploatate terapeutic de către comunitatea medicală. Clonidina a devenit astfel în principal un agent terapeutic pentru hipertensiunea arterială. Mai tarziu, sedativ iar efectele analgezice au fost observate și în experimentele pe animale. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că clonidina are efecte secundare relativ puternice și, din acest motiv, ar trebui preferați alți agenți cu mai puține efecte secundare.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare severe menționate deja iau forma uscată gură, constipaţie, scăzut salivă și producția de suc gastric, oboseală, dispoziție deprimată, sedare și impotență. Clonidina nu trebuie utilizată concomitent cu diuretice, hipnotice, vasodilatatoare sau alcool, ca aceste substanțe conduce la o creștere a efectului clonidinei. De asemenea, atunci când luați neuroleptice, clonidina nu trebuie utilizată. După aplicarea intravenoasă, o creștere inițială a tensiune arterială Clondin nu trebuie utilizat dacă hipersensibilitatea (alergie) la clonidină este cunoscută. Alte contraindicații includ nodul sinusal sindrom, bradicardie (inimă rata sub 50 / minut), endogen depresiune, sigur aritmii cardiace, coronarian arteră boală, infarct miocardic acut, boală ocluzivă arterială avansată (CAD), Sindromul Raynaud, trombangiită obliterantă, insuficiență cerebrovasculară, insuficiență renală și constipaţie. Clonidina este, de asemenea, contraindicată în timpul sarcină și lactație.
