Citarabina este un medicament citostatic și este utilizat în primul rând pentru tratamentul mieloidului acut leucemie. În această indicație, este printre cele mai frecvent utilizate citostatice medicamente. Este, de asemenea, utilizat în limfoblastele acute leucemie (cunoscută și sub numele de leucemie limfocitară acută), sindrom mielodisplastic și non-limfomul lui Hodgkin. Citarabina are, de asemenea, un efect virostatic, deși nu este utilizat ca agent virostatic.
Ce este citarabina?
Citarabina este un izomer al citidinei nucleozidice aparținând grupei nucleozidice arabinosil. În loc de β-D-ribofuranoză comună în nucleozide, are o β-D-arabinofuranoză. Citarabina este compusă dintr-o furanoză (zahăr) și citozina. Formula moleculară chimică a substanței este C9H13N3O5. Citarabina are o molar masa de 243.17 gx mol ^ -1 și există ca un solid incolor. Citarabina este ușor solubilă în de apă. punct de topire este de 212-213 grade Celsisu. Citarabina este un citostatic și este clasificat ca un antimetabolit pe baza acestuia mecanism de acțiune. Letalul doză 50 la șobolani este> 5 mg x kg ^ -1 atunci când este administrat intravenos și> 500 mg x kg ^ -1 când este administrat oral. Mai mult, citarabina are și activitate virostatică, dar este rar utilizată ca agent virostatic.
Acțiune farmacologică
Citarabina este utilizată ca agent citostatic. Substanța acționează ca un antimetabolit, ceea ce înseamnă că citarabina seamănă cu un metabolit natural și îi inhibă calea metabolică. Prin acest mecanism, citarabina interferează cu un proces normal (în acest caz, replicarea ADN-ului). Aceasta este cauza efectului citostatic. Citotoxicitatea este apoi exploatată medical pentru tratare cancer. Pentru a clarifica mecanism de acțiune de citarabină, mai întâi trebuie spus că citarabina este fosforilată în organism la citosină arinosid trifosfat. Citosinarabinosidul trifosfat este substanța activă reală. Această substanță este încorporată în ADN în timpul replicării ADN în locul nucleotidului citidin trifosfat. Forma activă a citarabinei înlocuiește astfel structura ADN-ului citidin triposfat. Acest lucru este posibil, deoarece citarabina este similară din punct de vedere chimic cu citidina triposfat. Mai mult, citarabina blochează mecanismele de reparare a ADN-ului. În general, citarabina are un efect citotoxic sau dăunător celulelor prin procesele descrise. Efectul citotoxic este aproape exclusiv în faza S a ciclului celular. În ceea ce privește farmacocinetica citarabinei, trebuie remarcat faptul că citarabina este permeabilă la lichid atunci când este administrată intravenos și subcutanat. După oral administrare, mai puțin de 20% din citarabina administrată este absorbită în sânge. Citarabina poate fi administrată și intratecal (în spațiul subarahnoidian). În doze mari, este capabil să traverseze sânge-creier barieră și astfel poate exercita un efect în creier. Plasma legarea proteinelor din substanță este de 13%. Metabolizarea are loc în ficat. Citarabina este metabolizată la cei doi metaboliți citozină arabinosid trifosfat și uracil arabinosid, primul fiind activ, dar cel din urmă nu. Eliminare apare prin citozina deaminaze în ficat și rinichi.
Aplicarea și utilizarea medicală
Din punct de vedere medical, citarabina este utilizată ca agent citostatic. Principala aplicare a medicamentului este mieloidul acut leucemie (AML). Citarabina este una dintre cele mai importante citostatice medicamente și se administrează în aproape fiecare tratament pentru LMA. În plus, substanța este utilizată în leucemie limfoblastică acută. Un regim frecvent utilizat este așa-numitul regim 7 + 3, în care citarabina este administrată timp de șapte zile, urmată de o substanță din grupul antraciclinic timp de trei zile. Indicațiile citarabinei la copii și adolescenți, precum și la adulți sunt leucemie mieloidă acută (AML), leucemie limfoblastică acută (TOATE), sindrom mielodisplastic (MDS) și non-limfomul lui Hodgkin (NHL). Dozajul medicamentului citostatic depinde de boala tratată și de vârsta, înălțimea și greutatea corporală a pacientului.
Riscuri și efecte secundare
Efectul citotoxic al citarabinei afectează nu numai persoanele degenerate cancer celule dar și celule sănătoase ale organismului. Acesta poate conduce la reacții adverse uneori severe. Cu toate acestea, trebuie remarcat aici că aceste reacții adverse trebuie acceptate în multe cazuri pentru a salva viața pacientului. Dacă nu este tratată, bolile pentru care este indicată citarabina sunt fatale. Efectele secundare includ:
Căderea părului (alopecie), greaţă, măduvă osoasă depresiune (pagube la măduvă osoasă care are ca rezultat formarea scăzută a sânge celule), vărsături (emeză), anemie (în anemie, există un nivel scăzut de hemoglobină și un număr insuficient de eritrocite în sânge. Ca urmare, nu este suficient oxigen poate fi transportat). În plus, trombocitopenie (un număr scăzut de trombocite, numite trombocite, în sânge), neutropenie (neutropenia este o scădere a granulocite neutrofile, un subtip de leucocite, în sânge), meningita (meningită), dispnee (dificultăți de respirație), mucozită (inflamaţie a membranelor mucoase) și ficat daunele sunt efecte secundare regulate.
