Ingredientul activ cisapridă este una dintre procinetica care mărește motilitatea tractului gastro-intestinal. Ingredientul activ provoacă efecte secundare cardiace severe și, prin urmare, a fost retras de pe piață în multe țări. Nu se recomandă utilizarea acestuia; mai sigur medicamente din grupul procinetic sunt disponibile.
Ce este cisapridul?
Cisapridă aparține grupului de procinetici. Prokinetica este un agent care promovează motilitatea sau mobilitatea tractului gastro-intestinal. A fost retras de pe piață în multe țări din cauza efectelor secundare grave, deoarece provoacă aritmii cardiace și prelungește intervalul QT. Din punct de vedere chimic, este un derivat al benzamidei. Formula este C23H29ClFN3O4. A fost retrasă de pe piață în SUA în 2000, urmată de o suspendare a aprobării și în Germania. Cu toate acestea, este încă disponibil în unele țări. Ar trebui luată numai cu atenție.
Efect farmacologic
Cisapridă este un parasimpatomimetic, ceea ce înseamnă că îmbunătățește acțiunea parasimpaticului sistem nervos. Parasimpaticul sistem nervos este o parte a sistemului nervos autonom și antagonist al sistemului nervos simpatic. Substanța cisapridă stimulează receptorii serotininei 5HT4. Ca urmare a acestei stimulări, receptorii determină eliberarea de neurotransmițător acetilcolină. Acetilcolina joacă un rol central în transmiterea stimulului. Este eliberat în fisura sinaptică și interacționează cu receptorii de pe membrana postsinaptică. Ca rezultat, membrana celulei țintă își modifică permeabilitatea ionilor, ceea ce poate declanșa fie excitație (depolarizare), fie inhibare (hiperpolarizare) a celulei țintă. Când se utilizează ingredientul activ cisaprid, există o creștere a motilității și creșterea peristaltismului ca urmare a acetilcolină. Astfel, are un efect procinetic general. Ca efect secundar, o influență proaritmică asupra inimă este cunoscută, prin care s-a observat o apariție frecventă a așa-numitului sindrom QT lung cu cisapridă. Sindromul QT lung este o boală a inimă aparținând grupului de canalopatii, în care apare un interval QT prelungit patologic. Dacă sindromul QT lung apare ca urmare a administrare de cisapridă, este un sindrom QT secundar, adică dobândit. Ca urmare a efectului secundar, medicamentul a fost retras de pe piață în multe țări. biodisponibilitate de cisapridă este de aproximativ 30-40%, medicamentul este prezent în sânge legat în principal de plasmă proteine, timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ zece ore. Cisapridul este metabolizat în principal în ficat, prin intermediul sistemului citocrom P450 și în intestin. Medicamentul este excretat exclusiv de către rinichi și bilă.
Utilizarea și aplicarea medicamentelor
Medicamentul este utilizat în reflux esofagita, tulburări generale ale motilității tractului gastro-intestinal, paralizie gastrică și constipaţie. Indicațiile sunt derivate din proprietățile farmacologice ale cisapridului, iar zona de acțiune este exclusiv tractul gastro-intestinal. de reflux esofagita este o inflamaţie a esofagului cauzat de reflux (reflux) de suc gastric acid. Contraindicațiile sunt aritmii cardiace, precum și tahicardie. Contraindicațiile se datorează efectelor secundare cardiace severe ale cisapridului.
Riscuri și efecte secundare
Riscurile și efectele secundare includ aritmii cardiace și cele menționate mai sus prelungirea intervalului QT. Efectele secundare sunt drastice și uneori pot fi fatale. Medicamentul sau ingredientul activ a fost retras de pe piață în multe țări, deoarece riscurile asociate cu utilizarea acestuia au fost considerate prea mari. Utilizarea cisapridului nu este recomandată, deoarece alți agenți cu mai puține efecte secundare sunt disponibili din grupul de procinetici, care nu sunt inferioare cisapridului în ceea ce privește eficacitatea.
