Ciclosporina: Efecte, utilizări și riscuri

Ciclosporina este un medicament care aparține imunosupresori. Se obține din ciuperci tubulare Cylindrocarpon lucidum și Tolypocladium inflatum. Din punct de vedere chimic, reprezintă o peptidă ciclică de unsprezece aminoacizi.

Ce este ciclosporina?

Ciclosporina are un efect depresiv asupra sistemului imunitar. Prin urmare, se aplică pentru a suprima, de exemplu, reacțiile de respingere la transplanturile de organe. Ciclosporina este un imunosupresor cu un domeniu terapeutic îngust. Distanța dintre efectul terapeutic dorit și efectul său toxic este foarte mică. Prin urmare, sânge nivelurile trebuie întotdeauna monitorizate atunci când sunt utilizate. Ciclosporina are un efect depresiv asupra sistemului imunitar. Prin urmare, este utilizat în boli caracterizate printr-o reacție excesivă a sistemului imunitar. Aceasta include grupul de boală autoimună. Ciclosporina este, de asemenea, utilizată pentru a suprima reacțiile de respingere în transplanturile de organe. Este o peptidă ciclică formată din unsprezece aminoacizi. Se găsește în concentrații mai mari în ciupercile tubulare norvegiene Cylindrocarpon lucidum și Tolypocladium inflatum. Prin urmare, este izolat de aceste ciuperci. Astăzi, ciclosporina este produsă sintetic pentru uz medical. În starea sa izolată, este un solid alb care se dizolvă în alcool, metanol, cloroform or eter. Se administrează pe cale orală sub formă de capsulă sau tabletă sau, ocolind parenteral, tractului digestiv (de ex. prin injecție). Datorită efectului său imunosupresor, ciclosporina poate provoca, de asemenea, mai multe reacții adverse atunci când este utilizată. Cu toate acestea, medicamentul a revoluționat foarte mult medicina în ceea ce privește respingerea transplantului de organe. Timpul de supraviețuire al pacienților ar putea fi semnificativ crescut. Medicamentul a fost descoperit la începutul anilor 1970 de microbiologii elvețieni Hartmann Stähelin și Jean-François Borel.

Acțiune farmacologică

Acțiunea farmacologică a ciclosporinei se bazează pe acțiunea sa inhibitoare asupra enzimei calcineurină. Calcineurina activează sinteza interleukinelor prin stimularea genelor corespunzătoare. Enzima calcineurină este conținută în Limfocite T și de acolo controlează sinteza interleukinei 2. Ca substanță mesageră, interleukina 2 evocă reacții inflamatorii care servesc la apărarea organismului împotriva străinilor proteine (bacterii, viruși). În boală autoimunătotuși, propriul corp proteine sunt luptați. Pentru a stimula sistemul imunitar, calcineurina se atașează la proteina NF-AT și o defosforilează. În starea defosforilată, această proteină stimulează genele corespunzătoare să transcrie interleukinele, care sunt responsabile de răspunsurile imune. Această cascadă de reacție este inhibată de ciclosporină. În acest scop, ciclosporina se atașează de anumiți receptori ai Limfocite T. Acolo se leagă de așa-numitele imunofiline (legare intracelulară proteine) și formează un complex cu ei. La rândul său, acest complex se atașează de calcineurină. Ca urmare, această enzimă este blocată și nu mai poate activa factorul de transcripție NF-AT prin defosforilare. Formarea ulterioară a interleukinelor încetează, atenuând astfel răspunsurile imune ale organismului.

Aplicarea și utilizarea medicală

Ciclosporina este utilizată pe scară largă în boală autoimună, psoriazis, inflamator piele boli, boli reumatice sau transplant de organe. În bolile autoimune, sistemul imunitar se îndreaptă împotriva propriului corp și în transplanturile de organe împotriva organelor transplantate sub formă de reacții de respingere. Pacienții transplantați de organe beneficiază în special de utilizarea acestui medicament. De exemplu, de la utilizarea sa, timpul de supraviețuire al celor afectați a crescut dramatic. Boli autoimunologice severe precum colita ulceroasa or glomerulonefrita poate fi, de asemenea, tratat bine. În colita ulceroasa, intestinul este atacat de sistemul imunitar propriu al pacientului. Această boală se caracterizează prin intestin sever inflamaţie care poate distruge în cele din urmă intestinul. glomerulonefrita reprezintă un abacterian inflamaţie a glomerulilor rinichilor. Dacă nu este tratată, se poate conduce la severă insuficiență renală. Psoriazis poate fi, de asemenea, tratat bine cu ciclosporină. Pentru inflamaţie a conjunctivă și corneea, ciclosporina este utilizată prin aplicare topică. Aceasta implică aplicarea medicamentelor care conțin ciclosporină în zonele afectate. De obicei, ciclosporina este, de asemenea, utilizată pentru neurodermatita. Neurodermatită este un inflamator, foarte pruriginos piele boală cauzată de reacții alergice. În cele din urmă, un domeniu important de aplicare este reumatoida artrită. Reumatoid artrită este o boală autoimună în care sistemul imunitar atacă propriul organism articulații. Spectrul de tratament al ciclosporinei include, de asemenea, boli inflamatorii oculare severe care pot conduce la orbire. Tratamentul cu ciclosporină salvează viața în multe cazuri (transplant de organe, boli autoimune grave care distrug organele). De asemenea, îmbunătățește calitatea vieții multor pacienți cu boli inflamatorii cronice.

Riscuri și efecte secundare

Din păcate, ciclosporina nu poate fi utilizată fără restricții, deoarece poate provoca multe efecte secundare. Efectele secundare și contraindicațiile rezultă în mare parte din slăbirea sistemului imunitar. De exemplu, pacienții cu infecții nu trebuie tratați cu ciclosporină. Imunosupresia ar putea agrava infecția. De asemenea, femeile însărcinate și mamele care alăptează nu trebuie tratate cu ciclosporină, deoarece medicamentul ar putea avea un efect nociv asupra copilului. Utilizarea simultană a fototerapie pentru psoriazis iar tratamentul cu ciclosporină crește riscul de piele cancer. Terapie cu ciclosporină este, de asemenea, contraproductivă în cazurile de rinichi daune, deoarece rinichii pot fi deteriorați în continuare. În general, susceptibilitatea la infecție crește odată cu utilizarea ciclosporinei, care se datorează răspunsului imun redus. Pot apărea inițial tulburări gastrointestinale, ceea ce duce la diaree, greaţă, și vărsături. Mai mult, este posibilă dezvoltarea edemului. De asemenea, poate exista o creștere a corpului păr. Lista posibilelor efecte secundare este foarte lungă. Cu toate acestea, acestea nu trebuie să apară. Cu toate acestea, tulburările digestive, dureri de cap, gingivita sau crescut sânge presiunea apare mai frecvent. Prin urmare, sânge teste și tensiune arterială măsurătorile trebuie efectuate în mod regulat în timpul tratamentului cu ciclosporină.