Chinolonele reprezintă o clasă separată de antibiotice. Toate au aceeași structură chimică de bază, care este derivată din chinolină. O varietate de chinolone diferite pot fi produse prin schimbul de substituenți pe azot-sistem de inele care conține.
Ce sunt chinolonele?
Chinolonele reprezintă o clasă separată de antibiotice. Au o gamă largă de aplicații împotriva multor tipuri de bacterii. Chinolonele au ca structură de bază a azot-sistem inelar care conține derivat din chinolină. Sistemul inelar este compus dintr-un benzen inel și un inel de piridină. În chinolone, există, de asemenea, o grupare acid carboxilic și o grupare carbonil pe azot-conținând inel piridinic. Diferenți substituenți sunt atașați la benzen inelul și atomul de azot al inelului piridinic. Practic, chinolonele acționează prin inhibarea enzimei bacteriene girază. fluorochinolone De asemenea, inhibă creșterea bacteriană printr-o altă cale biochimică, deși acest lucru nu a fost încă pe deplin elucidat. Datorită acțiunii extinse a fluorochinolone, au o gamă largă de aplicații împotriva multor tipuri de bacterii. Ingredientul activ acid nalidixic, care nu mai este utilizat, servește ca substanță de pornire pentru sinteza chinolonelor. La rândul său, acidul nalidixic este produs și sintetic. Alternativ, chinolonele care nu conțin fluor au un inel piperazinic la locul corespunzător. Spectrul de acțiune al chinolonelor este foarte larg. Există atât reprezentanți cu acțiune limitată, cât și reprezentanți cu acțiune largă și intensivă a acestei clase de ingrediente active. Mecanismul de bază al acțiunii antibacteriene este același pentru toate chinolonele. Doar substituenții determină intensitatea și selectivitatea influenței lor.
Acțiune farmacologică
Acțiunea antibacteriană a chinolonelor se bazează pe inhibarea girazei bacteriene. Giraza este o enzimă care se găsește numai în bacterii. Asigură despiralizarea și refacerea structurii spiralate a ADN-ului. Numai în starea despiralizată codul genetic al ADN-ului bacterian poate fi citit și tradus în proteine. Cu toate acestea, când giraza este blocată, procesul de desfacere a ADN-ului nu mai este activ. ADN-ul nu mai poate fi citit corect, cu rezultatul că creșterea bacteriană este inhibată. Bacteriile existente mor apoi încet. În cazul în care fluorochinolone, există un mecanism suplimentar care duce la inhibarea creșterii multor tulpini bacteriene. Cu toate acestea, acest proces nu a fost încă pe deplin elucidat. Substituenții determină rezistenţă efectului și în același timp cu care bacteriile sunt combătute. Unele chinolone își exercită efectul în principal asupra bacteriilor Gram-pozitive, altele asupra bacteriilor Gram-negative. Pe lângă chinolonele care au un spectru larg de activitate împotriva multor tipuri de bacterii, există și chinolone cu un spectru de activitate foarte limitat. Deoarece giraza se găsește numai în bacterii, chinolonele pot trata doar infecțiile bacteriene. Nu au niciun efect împotriva ciupercilor și viruși.
Aplicarea și utilizarea medicală
Chinolonele sunt folosite pentru combaterea infecțiilor bacteriene. Pentru a determina care antibiotice în această clasă de agenți promit cele mai bune șanse de vindecare, mai întâi trebuie determinat tipul de bacterii. Acest lucru se datorează faptului că nu fiecare chinolonă este eficient împotriva oricărei bacterii. Acest fapt dă naștere diferitelor domenii de aplicare. medicamente poate fi aplicat în diferite moduri. Ele pot fi luate pe cale orală ca. comprimate, capsule sau sub formă de sucuri, sau pot fi injectate ca soluție perfuzabilă. Toate chinolonele sunt eficiente în tractul urinar și rinichi infecții. medicamente norfloxacin sau acidul pipemidic poate fi utilizat pentru infecții ale tractului urinar. Norfloxacin este, de asemenea, eficient împotriva boală cu transmitere sexuală gonoree (gonoree). Droguri precum enoxacina poate fi folosit și pentru căile respiratorii, plămân or piele infecții. Drogul levofloxacină are o gamă și mai largă de aplicații. Pe lângă infecțiile tractului urinar și respiratorii, poate fi utilizat și pentru infecții ale piele, țesuturi moi și ochi. Cele două droguri ofloxacina și ciprofloxacina acoperă cea mai largă gamă de aplicații. Aplicațiile aici includ rinichi, tractului urinar, tractului respirator or piele infecții, precum și aplicarea în infecții osoase și articulare, infecții ale tractului digestiv, vezica biliara, ureche, nas și gât și ochi. În plus, ciprofloxacina poate fi folosit și în sepsis (sânge otrăvire), antrax or fibroză chistică (fibroza chistica) la copii. Fluorochinolonele sunt foarte bine absorbite de țesuturile corpului, așa că se găsesc rapid peste tot în organism. Prin urmare, fluorochinolonele pot fi utilizate pentru combaterea infecțiilor greu accesibile cu alte medicamente, cum ar fi oasele sau de prostată infecții.
Riscuri și efecte secundare
Chinolonele interacționează cu alte medicamente, fie reducând eficacitatea acestora, fie ducând la efecte secundare. De exemplu, eficacitatea chinolonelor este redusă prin divalenți calciu or magneziu sare și de antiacide deoarece formează împreună complexe. Atunci când este utilizat cu agenți antireumatici și steroizi, poate apărea agitație. În plus, pot apărea diverse efecte secundare cu utilizarea medicamentelor. Greaţă și vărsături sunt observate. Diaree și durere abdominală sunt mai puțin frecvente. Tulburări neurologice, cum ar fi excitabilitate crescută, neliniște, insomnie, ameţeală sau chiar halucinații poate apărea și în cazuri rare. În timpul tratamentului cu chinolone, există o sensibilitate crescută la radiația solară. Plajele sau soarele la mare altitudine sunt contraindicate în timpul chinolonă terapie. Studiile indică, de asemenea cartilaj proprietățile dăunătoare ale chinolonelor. Aritmii cardiace sunt posibile și din cauza tulburărilor de conducere a excitației. Efectele secundare foarte rare includ modificarea sânge număr și reacții alergice. Chinolonele nu trebuie utilizate în timpul sarcină și alăptarea. Același lucru este valabil și în cazul copiilor și adolescenților. O contraindicație este prezentă și în spasmele cerebrale, severe insuficiență renală, Sau aritmii cardiace.
