cefalosporinele reprezintă un grup de antibiotice derivat din cefalosporina-C. Ca peniciline, conțin un inel beta-lactamic, care este responsabil pentru eficacitatea acestora medicamente împotriva bacterii. cefalosporinele sunt în general bine tolerate și provoacă mai puține efecte secundare decât altele antibiotice.
Ce sunt cefalosporinele?
cefalosporinele reprezintă un grup de antibiotice derivat din cefalosporina-C. Cefalosporinele sunt antibiotice a căror acțiune este cauzată de inelul beta-lactamic. Există o varietate de cefalosporine. Cu toate acestea, structura lor de bază este aceeași. Ca cel mai important element structural, acestea conțin un inel beta-lactamic. Doar grupurile atomice de la capetele opuse ale moleculei variază. Astfel, există multe combinații, care constituie, de asemenea, baza pentru o serie de activități antibiotice diferite medicamente. Cefalosporinele pot fi împărțite în șase grupuri diferite pe baza spectrului lor de activitate. Toate ingredientele active au în comun faptul că perturbă structura peretelui celular al bacterii. Potența cefalosporinelor individuale variază și este influențată doar de diferitele grupări atomice atașate la coloana vertebrală chimică a moleculei. Cefalosporinele din grupa 1 au activitate slabă. Singurul reprezentant al acestui grup astăzi este cefazolina. În plus, un al doilea grup de ingrediente active include așa-numitele cefalosporine de tranziție, care sunt utilizate în principal pentru combaterea germenilor Haemophilus influenzae. Al treilea grup include antibiotice care sunt deosebit de eficiente împotriva anaerobilor bacterii. Un alt grup include cefalosporine cu spectru larg. Sunt eficiente atât împotriva bacteriilor Gram-pozitive, cât și a celor Gram-negative. Cefalosporinele cu spectru îngust sunt eficiente numai împotriva Pseudomonas aeruginosa. Toate cele cinci grupuri de mai sus pot fi aplicate numai prin perfuzie, deoarece ar fi distruse dacă sunt administrate pe cale orală. Cu toate acestea, există și cefalosporine persistente care pot fi administrate pe cale orală, grupându-le astfel într-un al șaselea grup.
Acțiune farmacologică
Acțiunea farmacologică a cefalosporinelor rezultă din blocarea enzimei transpeptidazei bacteriene de către inelul beta-lactamic din moleculă. Transpeptidaza este responsabilă pentru construirea stratului de mureină al peretelui celular bacterian. În acest proces, catalizează combinația de N-acetilglucozamină cu acid N-acetilmuramic, care stă la baza stratului de mureină. La expunerea transpeptidazei la cefalosporine, inelul beta-lactamic se deschide, formând o legătură cu siturile active ale enzimei. În acest proces, enzima este inactivată și ansamblul peretelui celular bacterian încetează. Cu toate acestea, pereții celulari existenți nu sunt atacați. Doar acumularea stratului de mureină în timpul proliferării bacteriene este perturbată. Creșterea bacteriană este astfel inhibată. Structura pereților celulari a bacteriilor gram-pozitive și gram-negative este diferită. Deși toate bacteriile formează straturi de mureină în peretele celular, acest strat este mai subțire în bacteriile gram-negative. Mai mult, unele bacterii produc enzima beta-lactamază, care distruge inelul beta-lactamic al antibioticelor. Astfel, cefalosporinele individuale dezvoltă eficacități diferite. De exemplu, dacă grupurile de atomi laterali pot proteja bine inelul beta-lactamic împotriva beta-lactamazei, cefalosporina corespunzătoare este capabilă să lupte împotriva bacteriilor în care alți antibiotici și-au pierdut deja efectul.
Aplicarea și utilizarea medicală
Ca o clasă de medicamente, cefalosporinele au un spectru larg de activitate. Deși nu toate antibioticele din acest grup de substanțe sunt eficiente împotriva tuturor bacteriilor, diferite cefalosporine pot lupta diferit germeni. De aceea, acești agenți sunt folosiți pe scară largă pentru bacterii boli infecțioase. Cu toate acestea, pentru aplicare, este important să știm ce bacterii sunt prezente. Cefalosporinele cu spectru larg ceftazidimă, ceftriaxonă, cefotaxim sau cefodizima, printre altele, sunt eficiente împotriva mai multor tulpini bacteriene. La rândul său, cefsulodina este o cefalosporină cu spectru îngust care este activă doar împotriva Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporinele de tranziție axetil, cefotiam sau cefamandol sunt utilizate pentru Haemophilus influenzae infecţie. Toate cefalosporinele menționate pot fi injectate numai, deoarece ar fi inactivate dacă sunt absorbite prin intermediul tractului digestivIngredientele active cefizime, cefalexină or cefaclor, printre altele, poate fi administrat oral. Cele mai importante domenii de aplicare pentru cefalosporine includ tractului respirator infecții, amigdalită, urechea medie infecții, infecții ale tractului urinar sau piele infecții. Acești agenți sunt, de asemenea, utilizați frecvent pentru Boala Lyme și meningita. Cu toate acestea, toate cefalosporinele cunoscute sunt ineficiente împotriva enterococilor deoarece au rezistență primară la această clasă de agenți.
Riscuri și efecte secundare
În general, cefalosporinele sunt bine tolerate. Spre deosebire de alte antibiotice, efectele secundare apar rar. În plus, această clasă de medicamente poate fi utilizată fără griji la femeile gravide și la copii. Cu toate acestea, cefalosporinele nu sunt complet lipsite de efecte secundare. De exemplu, aproximativ zece la sută dintre pacienții tratați cu cefalosporine se plâng de disconfort. Cele mai frecvente plângeri includ probleme digestive precum diaree, greaţă și vărsături. Cu toate acestea, aceste afecțiuni gastro-intestinale sunt semnificativ mai frecvente cu utilizarea altor antibiotice. Pseudomembranos colită a fost observat și în cazuri izolate. Nu s-a investigat încă dacă această problemă apare și cu alte antibiotice. Piele probleme cu erupții cutanate și mâncărime apar la aproximativ un procent din pacienți. Plângeri neurologice precum dureri de cap iar modificările hematologice sunt și mai rare. Reacțiile alergice sunt, de asemenea, foarte rare în cazul cefalosporinelor. Acestea apar numai la persoanele care sunt, de asemenea, alergice la penicilină. Astfel, alergiile încrucișate între cefalosporine și penicilină se găsesc la două până la zece la sută dintre pacienți. Cefalosporinele nu trebuie utilizate la pacienții care au experimentat deja șoc anafilactic la penicilină. Cefalosporinele ingerate oral pot scădea eficacitatea vieții vaccinuri și agenți contraceptivi.
