Brivudină este un analog nucleozidic utilizat ca agent virostatic pentru herpes simplex tip 1 și Herpes zoster infecții. Este medicamentul ales pentru aceste indicații la pacienții cu vârsta peste 50 de ani.
Ce este brivudina?
Brivudină este o substanță din grupul analogilor nucleozidici și este utilizată pentru herpes simplex tip 1 și Herpes zoster (zona zoster). În comparație cu alți analogi nucleozidici comuni (de exemplu, aciclovirul), substanța are o potență antivirală semnificativ mai puternică. Timpul de înjumătățire și timpul de ședere intracelular sunt, de asemenea, semnificativ mai mari. Formula moleculară a brivudină este C11H13BrN2O5. Substanța are o molar masa de 333.135gx mol ^ -1. Brivudina a fost deja produsă în anii șaptezeci ai secolului XX, dar utilizarea pe scară largă a avut loc abia din 20. De atunci, brivudina a fost aprobată pentru terapie of herpes zoster. Anterior, exista doar o aprobare pentru terapie a infecțiilor cauzate de herpes simplex viruși de tipul 1.
Acțiune farmacologică
Brivudina se administrează pe cale orală sub formă de comprimate. Obisnuitul doză este de 125 mg pe zi pentru o perioadă de șapte zile. Brivudina trebuie mai întâi activată, iar substanța activă din organism este brivudina trifosfat. Aceasta are un timp de ședere intracelular de zece ore. Brivudina acționează numai în celulele infectate de viruși. Acest lucru se datorează faptului că brivudina este catalizată de virus timidin kinaza. Aceasta înseamnă că este viral timidin kinaza activează brivudina transformând-o în trifosfat. Datorită timpului lung de ședere intracelular de zece ore, există suficient timp pentru a acționa împotriva viruși în celula afectată. Trifosfații brivudinei asigură efectul antiviral. Acestea inhibă ADN-polimeraza virală și asigură încorporarea nucleicului modificat Baze de în ADN. În cele din urmă, acest lucru duce la terminarea lanțului în timpul alungirii ADN-ului. Trebuie menționat, totuși, că brivudina trifosfat astfel inhibă doar reproducerea virusului, dar nu este eficient împotriva virusului în sine. Astfel, virusul nu poate fi ucis și rămâne în corp. Reactivarea tipică a virusurilor herpetice nu poate fi, prin urmare, prevenită de brivudină. Inițierea lui terapie prin urmare, are cel mai mult sens în stadiul replicării virale, deoarece acesta este locul în care ingredientul activ intră în vigoare. Prin urmare, terapia cu brivudină trebuie începută în decurs de 72 de ore de la apariția piele simptome. Brivudina este eficientă împotriva herpes simplex tip 1 și Herpes zoster viruși. Există o eficacitate insuficientă împotriva altor virusuri herpetice. Brivudina nu este de asemenea eficientă împotriva herpes simplex tip 2, care cauzează herpes genital. Brivudina este absorbită în intestin după 85% absorbție. plasma legarea proteinelor de brivudină este de 95%. Brivudina este supusă unui efect mare de primă trecere și, prin urmare, este biodisponibilă doar cu 30%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 16 ore. Excreția are loc în principal prin rinichi, dar și într-o oarecare măsură prin scaun.
Utilizare și aplicare medicală
Din punct de vedere medical, brivudina este indicată pentru tratamentul infecțiilor cu herpes simplex tip 1 și herpes zoster. În practică, brivudina este agentul ales pentru terapia acestor infecții, în special la pacienții cu vârsta peste 50 de ani. Terapia cu brivudină trebuie începută în decurs de 72 de ore de la debutul piele simptome pentru a atinge eficacitatea maximă. După aceste 72 de ore, terapia este încă utilă dacă sunt prezente vezicule proaspete pe piele, răspândire viscerală, zoster ophthalmicus înflorit (herpes zoster complet al ochiului) și zoster oticus (herpes zoster al urechii). Înainte de terapia cu brivudină, verificați prezența rezistenței încrucișate cu aciclovirul.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare ale brivudinei sunt rare. Acestea afectează în principal tractul gastro-intestinal. Aici, greaţă și diaree (diaree) poate apărea în special. În plus, oboseală, tulburări de somn, ameţeală, durere de cap, reacții de hipersensibilitate ale pielii, modificări reversibile ale sânge număr și creșterea de creatinină și uree în serul sanguin sunt posibile ca. efecte adverse. Brivudina nu trebuie administrată niciodată concomitent cu 5-fluorouracil, promedicamentele de 5-fluorouracil sau flucitozină. Brivudina inhibă enzima responsabilă de degradarea acestor substanțe, astfel încât se produce acumularea, rezultând o toxicitate concentrare din aceste substanțe. Acest efect secundar este potențial fatal. După terapia cu brivudină, trebuie respectat un interval de cel puțin 4 săptămâni înainte ca substanțele menționate mai sus să poată fi administrate. Brivudina nu trebuie administrată în timpul sarcină și lactație. Terapia cu brivudină este, de asemenea, contraindicată la pacienții imunocompromiși. Există rezistență încrucișată cu aciclovirul: dacă pacientul este alergic la aciclovir, el sau ea este alergic la brivudină și invers.
