Benserazidă: Efecte, utilizări și riscuri

Benserazidă este o substanță activă care nu este disponibilă ca mono-preparat, dar este administrată întotdeauna în asociere cu levodopa. Ambii agenți sunt prescriși exclusiv pentru tratamentul boala Parkinson și sindromul picioarelor nelinistite. Benserazidă susține promedicamentul levodopa atât de eficient pentru că acționează direct pe periferie.

Ce este benserazida

Benserazidă se administrează întotdeauna în asociere cu levodopa. Ambii agenți sunt prescriși exclusiv pentru tratamentul boala Parkinson și sindromul picioarelor nelinistite. Benserazida (formula chimică: C10H15N3O5) apare ca clorhidrat de benserazidă numai împreună cu levodopa. Este de culoare albă până la gălbuie, cristalină,de apă-solubil praf. Aparține grupului de inhibitori ai decarboxilazei benserazidei. După cum sugerează și numele, blochează acțiunea dopamina decarboxilaza, o enzimă care descompune neurotransmițător dopamina în sânge și intestin. Benserazida nu poate trece sânge-creier barieră și acționează doar periferic (adică în afara centrului sistem nervos). Previne degradarea L-dopa la periferie, asigurând că dopamina precursorul poate trece sânge-creier barieră și produc atât de mult nevoie dopamina în creier. În oral comprimate pentru boala Parkinson și sindromul picioarelor nelinistite, ambele substanțe active sunt prezente într-un raport de 4: 1 (L-dopa: benserazidă). Sunt vândute sub denumirile comerciale Madopar, Levopar și Levodopa comp. și conțin doze de 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg și 50 mg / 12.5 mg.

Acțiune farmacologică

Benserazida, împreună cu levodopa, ajută la ameliorarea simptomelor tremur (tremur), rigiditate musculară (rigoare) și mișcare afectată (akinezie) tipice bolii Parkinson, ajutând persoana afectată să se miște mai liber și încetinind progresul bolii. Din moment ce neurotransmițător dopamina, care reduce în mod eficient aceste simptome, nu poate traversa Bariera hemato-encefalică de la sine, este administrat sub forma precursorului său (L-dopa). La rândul său, acest medicament este descompus în mare parte în organism de o enzimă numită dopamină decarboxilază înainte de a ajunge acolo unde este necesară pentru a produce mai multă dopamină (creierul). Deoarece pacientul ar trebui să fie dat prea mare a doză de L-dopa pentru ca oricare dintre ingredientele active să ajungă la creier, se administrează împreună cu benserazida. Clorhidratul de benserazidă inhibă activitatea enzimei L-dopa care degradează foarte eficient, deoarece asemănarea sa moleculară cu levodopa îi permite să se lege de enzimă și să-și dezactiveze centrul catalitic. Astfel, L-dopa este capabil să traverseze Bariera hemato-encefalică nestingherit și în întregime doză. Un alt efect farmacologic al benserazidei este că previne prolactina secreție la femeile care alăptează. Acest hormon este responsabil pentru formarea lapte matern.

Utilizarea și aplicarea medicamentelor

Asocierea medicamentului levodopa + benserazidă este indicată pe termen lung terapie la pacienții cu boala Parkinson și cu sindromul picioarelor neliniștite. În plus, este utilizat la persoanele care prezintă simptome de tip Parkinson, deși acest lucru nu trebuie să fie un efect secundar al niciunui medicament administrat. Pacienții cu Parkinson își recapătă mobilitatea cel puțin parțial prin substanțele active. În plus, progresia rapidă a bolii este inhibată. În cazul sindromului picioarelor neliniștite, care se pare că este cauzat și de un deficit de dopamină la nivelul creierului, simptomele care apar noaptea în pat (dorință incontrolabilă de mișcare, brusc durere și mușcături musculare) sunt atenuate. Pacienții găsesc odihnă nocturnă. În plus, combinația de ingrediente active levodopa + benserazidă este utilizată pentru a diagnostica „sindromul picioarelor neliniștite”: dacă reclamațiile sunt atenuate în mod vizibil, persoana afectată suferă de fapt de această tulburare. În acest scop, medicul administrează de obicei preparatul sub formă de comprimate de 100 mg / 25 mg. Medicamentul combinat poate fi, de asemenea, combinat bine cu altul aprobat medicamente pentru boala Parkinson.

Riscuri și efecte secundare

Când luați levodopa + benserazidă, următoarele reacții adverse sunt foarte frecvente în indicația bolii Parkinson: Pierderea controlului motor asupra gură, limbă, și cap; mișcări corporale afectate; decolorarea urinei; greaţăŞi vărsăturiSe observă frecvent anxietatea, depresiune, neliniște, confuzie, somnolență, insomnie, pierderea poftei de mâncare, transpirații, tremurături, oboseală, indigestie, uscat gură, și durere abdominală. Pacienții cu sindromul picioarelor neliniștite au prescris medicamentul foarte adesea tulburări de somn depresiune, diaree, greaţă și vărsături. Modificat gust senzaţie, halucinații, anxietate și aritmii cardiace sunt comune. Levodopa + benserazidă nu trebuie utilizat dacă pacientul are hipersensibilitate la ingredientele active, feocromocitom (tumoare suprarenală), severă hipertiroidism, psihoză, palpitații, unghi îngust glaucom, severă ficat, inimă, rinichi, metabolice și măduvă osoasă sau are vârsta sub 25 de ani. De asemenea, nu trebuie administrat în timpul sarcină. În studiile pe animale, s-au produs leziuni embrionare. Nu sunt încă disponibile date medicale pentru oameni. Femeile care alăptează trebuie să se oprească cu siguranță dacă alăptează dacă trebuie să ia medicamentul. Persoanele cu ulcere gastrointestinale anterioare, infarct miocardic, coronarian inimă boală, aritmii cardiace, unghi deschis glaucom, înmuierea oaselor și diabet o va primi numai dacă există o indicație medicală urgentă. Veți fi monitorizat în mod regulat de un medic în timpul tratamentului. Dacă combinația de substanțe active împotriva bolii Parkinson și sindromul picioarelor neliniștite este administrată împreună cu analgezice (opiacee), neuroleptice, de fier preparate care se leagă de acid medicamente (antiacide), fenitoina, papaverină, suport antihipertensiv și circulator medicamente, efectul său este scăzut. Îmbunătățirea efectului levodopa + benserazidei are loc atunci când medicamentul este luat cu inhibitori selectivi MAO-B. De exemplu, ajustarea fișierului amantadina sau selegelin doză poate fi cerut. Inhibitorii MAO-A trebuie întrerupți cu 14 zile înainte de a lua levodopa + benserazidă, altfel pacientul poate prezenta o creștere a crizei tensiune arterială. Medicamentul gastric metoclopramid asigură mai repede absorbție substanțelor active și mai multe efecte secundare.