Baclofen a fost dezvoltat inițial în anii 1960 pentru tratare epilepsie. Are un efect bun asupra convulsiilor spastice. Din 2009, a fost folosit și pentru a combate dependenta de alcool.
Ce este baclofenul?
Baclofen a fost dezvoltat inițial în anii 1960 pentru tratare epilepsie. Din 2009, a fost folosit și pentru a combate dependenta de alcool. Baclofen - chimic C10H12ClNO2 - aparține clasei de relaxantele musculare. Acestea ameliorează tensiunea musculară crescută patologic. Substanța activă se leagă de receptorii GABA-B și acționează acolo ca un antagonist. Procedând astfel, profită de faptul că are o structură moleculară similară cu acestea proteine. Baclofenul sintetizat este un alb, inodor, cristalin praf cu foarte săraci de apă solubilitate. Relaxantul muscular poate fi fabricat în două moduri și este disponibil în medicamente Lioresal, Lebic și mai multe generice. Pentru procesele de boală mai ușoare, se administrează pe cale orală sub formă de tablete (10 mg sau 25 mg). Cu toate acestea, dacă este sever scleroză multiplă este prezent, de exemplu, medicul administrează medicamentul în lichid spinal (intratecal). La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, se administrează numai pe cale orală. Studiile corespunzătoare privind aplicarea intratecală în acest grup de pacienți nu există până în prezent. Acest traseu de administrare de asemenea, nu se utilizează dacă pacientul a afectat reflex și încetinit circulaţie de lichid cefalorahidian.
Acțiune farmacologică
Transmiterea susținută a semnalelor nervoase către alte celule nervoase și de acolo către celulele musculare are ca rezultat tensiunea musculară permanentă, ceea ce duce în cele din urmă la spasm muscular. O posibilă cauză a acestei suprautilizări a mușchilor scheletici este lipsa controlului semnalului de către creier şi / sau măduva spinării. Baclofenul folosește structura sa chimică, care este similară cu acidul gamma-aminobutiric (GABA), prin blocarea transmiterii semnalului nervos între măduva spinării celule nervoase. Acest lucru îi împiedică să ajungă la mușchi în primul rând. Datorită efectului său decongestionant muscular, se amortizează creier activitate. La pacienții care iau baclofen, activitatea musculară voluntară este, de asemenea, afectată. Baclofenul se modifică ficat nivelurile de enzime din sânge, astfel încât rezultatele testelor pot fi distorsionate. Din acest motiv, pacientul ar trebui să fie sigur de a informa medicul curant că i se administrează baclofen. Dacă cei afectați de ficat boala trebuie să utilizeze medicamentul, lor valorile ficatului trebuie verificat periodic. Diabeticii ar trebui să aibă sânge zahăr nivelurile verificate mai frecvent. Pacienții care trebuie să ia preparate care conțin baclofen trebuie să se abțină de la conducerea și operarea uneltelor și utilajelor, deoarece substanța activă afectează timpul de reacție.
Aplicarea și utilizarea medicală
Baclofenul sa dovedit a fi semnificativ eficient în tratarea persoanelor cu scleroză multiplă, măduva spinării prejudiciu, central sistem nervos tulburări, poliomielită (paralizie cerebrală), tulburări cerebrovasculare și spasme musculare cauzate de transmiterea defectuoasă a semnalului de la măduva spinării și / sau creier. În scleroză multiplă pacienții care suferă de spasme dureroase severe, medicul îl administrează intratecal pentru a evita efectele secundare severe ale administrării orale administrare: Dacă este luat pe cale orală, baclofenul ar trebui să fie ingerat în doze foarte mari, altfel medicamentul ar ajunge într-o cantitate prea mică concentrare unde ar trebui să-și facă treaba. Pacienților cu scleroză multiplă li se administrează un cateter coloanei vertebrale care are o pompă controlată de computer, care este utilizată pentru a livra permanent baclofen în organism la o doză mult mai mică decât s-ar administra oral. Depozitul pompei poate fi reumplut prin piele după cum este necesar. Medicamentul vizează arcurile reflexe ale măduvei spinării prin imitarea acțiunii anticonvulsivante a receptorilor GABA asupra celulelor Renshaw. Dacă baclofenul se administrează pe cale orală, acesta devine ineficient după cel mult 4 ore. Corpul îl elimină în mare parte neschimbat prin urină. După cum arată un studiu clinic din anii 1990, în alcool-indivizii dependenți care suferă și ei depresiune şi / sau tulburări de anxietate, ca antagonist al receptorilor GABA, combate aparent pofta atât de temută de indivizii dependenți de substanță. Are aceeași eficacitate ridicată ca diazepam, de exemplu - dar fără a avea efecte secundare atât de dăunătoare. Alte studii clinice și tehnici imagistice inovatoare susțin eficacitatea baclofenului în alcool-pacienti dependenti. Spre deosebire de Franța, unde medicamentul a fost aprobat pentru această utilizare de câțiva ani, în Germania, acesta poate fi utilizat doar în acest scop în afara etichetei. În studiile la animale, baclofenul a fost, de asemenea, eficient în tratarea depresiune și anxietate.
Riscuri și efecte secundare
Când luați baclofen, oboseală, somnolență, amețeală și greaţă sunt foarte frecvente. DEPRESIE, coșmaruri și la pacienții vârstnici confuzie, durere de cap, tremur, mers nesigur, ameţeală, tulburări de somn, vedere încețoșată și alte tulburări vizuale, au scăzut inimă funcție, scăzută sânge presiune, vărsături, diaree, constipaţie, urinare puternică, piele erupții cutanate, slăbiciune musculară și transpirații au fost frecvent observate. Nu trebuie utilizat în caz de hipersensibilitate la substanța activă, severă rinichi deteriora, boala Parkinson, boli cerebrale cauzate de leziuni și reumatism. Baclofenul trebuie administrat femeilor însărcinate numai după o evaluare aprofundată a riscului-beneficiu și numai pe cale orală, deoarece ingredientul activ poate trece în placenta. Poate fi prezent și în lapte matern a mamelor care alăptează. Deși nu a apărut încă niciun rău la sugari din baclofen, medicamentul este cel mai bine utilizat în doze mici, dacă este deloc. Medicamentele cu baclofen sunt luate treptat înainte de întrerupere pentru a evita efecte adverse precum confuzie, amăgiri, convulsii și tulburări concentrare. Baclofenul potențează efectele agenților antihipertensivi, altele relaxantele musculare, medicamente psihotrope, analgezice și sigur antidepresive. Pot apărea iluzii în asociere administrare of dopamina-agenti care contin. Pentru a elimina riscurile imprevizibile, nu trebuie luate în considerare alcool în nici un caz.
