Astemizol este un așa-numit antihistaminic, care este utilizat pentru a trata alergiile simptomatic. Cu toate acestea, acest medicament nu mai este disponibil pe piața germană.
Ce este astemizolul?
Astemizol este un așa-numit antihistaminic, care este utilizat pentru a trata alergiile simptomatic. Astemizol este un antagonist al receptorilor H1, precum și un antihistaminic de a doua generație. Prin blocarea histamina receptorii, astemizolul elimină sau cel puțin atenuează formarea neurotransmițător histamină. Spre deosebire de preparatele din prima generație, astemizolul nu poate trece sânge-creier barieră și astfel nu poate intra în central sistem nervos. Astemizolul, ca și preparatele similare, a intrat pe piață în 1984. În Germania și Austria, acest preparat a fost comercializat sub marca Hisamanal. Între timp, acest preparat a fost retras de pe piață în majoritatea țărilor. Motivul: în cazuri rare, poate interacționa puternic cu unii inhibitori enzimatici. Cu toate acestea, se efectuează cercetări suplimentare cu medicamentul. Un posibil domeniu de aplicare în viitor ar putea fi tumora terapie.
Acțiune farmacologică
Astemizolul a fost utilizat pentru tratamentul alergic conjunctivită, rinită alergică, acolo febră, și urticarie și administrat pe cale orală. Ingredientul activ leagă receptorii H1 în sânge nave, musculatura bronșică, tractul gastrointestinal și uter. În tractul gastrointestinal, astemizolul este absorbit rapid de corp, oferindu-i un timp de înjumătățire de numai 24 de ore. Deoarece ingredientul activ se leagă de un receptor, astemizolul este numit antagonist competitiv. Cu alte cuvinte, ingredientul activ ocupă receptorii și formează un complex cu aceștia. Prin deplasarea neurotransmițător histamina din receptorii H1, astemizolul are un efect antialergic. Aceasta înseamnă că simptome precum mâncărime, umflături și înroșire a piele nu apar. În plus, preparatul are un efect anticolinergic, deoarece acostează și pe receptorii muscarinici. Acesta este un receptor rezistent la membrană în care acetilcolină, unul dintre cei mai importanți neurotransmițători din organismul uman, este produs. Acest lucru joacă un rol important în transmiterea excitației între nervi și mușchii, de exemplu. Această substanță mesager este legată de numeroase procese cognitive, motiv pentru care este, de asemenea, un factor important în legătură cu boli precum Alzheimer boală. Acest lucru se datorează faptului că această boală se manifestă și printr-o deficiență a acelei substanțe mesager.
Aplicarea și utilizarea medicală
Medicamentul astemizol a fost utilizat pentru a slăbi sau a anula complet efectul neurotransmițător histamina. Cea mai importantă aplicație este considerată tratamentul simptomelor alergice. Acestea includ mâncărimea și înroșirea piele precum și inflamaţie a corpului și conjunctivă a ochiului. Prima generație H1 antihistaminice au fost înlocuite cu preparate precum astemizol, deoarece primele au reușit să traverseze sânge-creier barieră foarte ușor, permițând ingredientelor active să pătrundă în central sistem nervos rapid. Acest lucru a redus semnificativ potențialele efecte secundare. Preparatele din a doua generație, cum ar fi astemizolul, au fost acum retrase de pe piață în Germania și în multe alte țări și au fost înlocuite cu preparate mai noi. Acestea provoacă mai puține efecte secundare și oferă și alte avantaje terapeutice. Datorită timpului său de înjumătățire relativ lung de 24 de ore, astemizolul a oferit pacienților care au tolerat medicamentul avantajul că o dată pe zi administrare a fost suficient. Excreția medicamentului, care a fost absorbită de organism în principal în tractul gastro-intestinal, a fost prin fecale.
Riscuri și efecte secundare
În plus față de efectele secundare mai ușoare, cum ar fi uscarea gură, obosealăși tulburări gastro-intestinale, astemizolul a avut în principal efecte secundare cardiace. De exemplu, pe lângă aritmii cardiace, medicamentul ar putea provoca stop cardiac or fibrilatie ventriculara. Deși aceste reacții adverse au apărut rar, au fost foarte severe. Din acest motiv, utilizarea astemizolului a fost întreruptă complet în numeroase țări și redusă foarte mult în altele. Efecte secundare care afectează inimă s-au dovedit a fi deosebit de severe la pacienții care au suferit de ficat deteriorarea sau prelungirea intervalului QT. Motivul pentru aceasta este că potasiu canalele sunt blocate în inimă În cazuri extreme, acest blocaj poate conduce la torsade de pointes tahicardie, care se manifestă prin a inimă rata de 150 de bătăi pe minut. În cazuri extreme, acest lucru poate progresa până la fibrilatie ventriculara, prezentând o situație care pune viața în pericol pentru pacient.
