Arfenamina este un organic arsenic compus care a fost comercializat sub denumirea comercială Salvarsan. Medicamentul a fost folosit pentru a trata boală infecțioasă sifilis. De obicei a fost administrat intravenos sau intramuscular. Substanța a cauzat adesea efecte secundare severe.
Ce este arfenamina?
Medicamentul a fost folosit pentru a trata boală infecțioasă sifilis. Arfenamina, cunoscută și sub numele de dioxidiamidoarsenobenzen, a fost descoperită în 1907 de către medicul și cercetătorul german Paul Ehrlich. A fost primul agent chimioterapeutic eficient care a intrat pe piața farmaceutică. Medicamentul l-a înlocuit pe cel extrem de toxic mercur compuși în tratamentul sifilis la începutul secolului XX. Astăzi, mii de oameni încă suferă de acest lucru boală infecțioasă, care este transmis de agentul patogen Treponema pallidum. Arfenamina reacționează cu oxigen pentru a forma compuși toxici. Din acest motiv, substanța trebuia comercializată în fiole etanșe. În ciuda eficacității sale ridicate, arfenamina a provocat efecte secundare neplăcute și, în unele cazuri, chiar foarte periculoase.
Acțiune farmacologică
Timp de secole, omenirea a suferit de agentul cauzal al sifilisului. Odată cu descoperirea arfenaminei, a fost posibilă tratarea bolii pentru prima dată. Cu acest sintetic arsenic compus, descoperitorul său Ehrlich, după numeroase încercări nereușite, a dezvoltat un medicament care a atacat în mod specific celulele bacteriene. Pe de altă parte, substanța nu are efecte negative asupra celulelor umane. administrare de arfenamină perturbă semnificativ metabolismul energetic a patogenii. Adesea, o singură injecție este suficientă pentru a slăbi sau chiar a distruge bacterii. Un dezavantaj major al medicamentului este solubilitatea redusă și reacția acidă puternică cu apa distilata. Soluția acidă nu este potrivită pentru terapie, deci trebuie amestecat cu sodiu soluție de hidroxid. Produsul final al acestui amestec este un lichid alcalin care poate fi utilizat în scopuri terapeutice. Datorită adăugării de sodiu hidroxid, arsuri a țesutului muscular și nervură leziuni apărute frecvent după intramuscular sau intravenos preparate injectabile a preparatului. Prin urmare, au fost dezvoltate substanțe succesive precum Neosalvarsan, care sunt mult mai bine tolerate decât Salvarsan. În ciuda lor mai mici arsenic conținut, sunt foarte eficiente. Conform estimărilor lumii Sănătate Organizație, câteva milioane de oameni sunt încă infectați cu boală cu transmitere sexuală sifilis în fiecare an. Între timp, penicilină este utilizat cu succes pentru tratarea bolii deoarece, spre deosebire de arfenamină, provoacă cu greu efecte secundare.
Aplicarea și utilizarea medicală
Deși arfenamina a fost utilizată în primul rând pentru tratarea sifilisului bolii venerice, servește și ca medicament pentru alte persoane boli infecțioase. De obicei, sodiu compusul îmbogățit cu hidroxid a fost injectat în vene sau într-un mușchi scheletic cu ajutorul unei seringi. Efectul vindecător al substanței a avut loc uneori după prima injecție. Cu toate acestea, de regulă preparate injectabile au fost repetate de trei până la patru ori cu pauze intermediare de câteva zile sau săptămâni pentru a evita recidivele bolii. Arfenamina are un efect dăunător asupra celulelor agentului patogen și împiedică activitățile sale metabolice vitale. Datorită efectului toxic al acestui compus sintetic de arsenic atunci când reacționează cu oxigen, este transportat în containere etanșe. Acolo, substanța de bază poate fi păstrată mult timp, dar trebuie utilizată imediat după ce soluția injectabilă este gata. Injecție intravenoasă asigură un efect rapid, în timp ce intramuscular administrare realizează un efect mai durabil.
Riscuri și efecte secundare
Medicamentul arfenamină a trebuit să cedeze penicilină în tratamentul sifilisului deoarece are efecte secundare prea puternice. Șoc reacții precum agitație severă sau roșeață a feței și gât, piept apăsarea, somnolența sau respirația scurtă pot apărea la doar câteva minute după administrare de soluție injectabilă. Hemoragii cerebrale periculoase și edem pulmonar de asemenea, nu poate fi exclus. Diluarea și injectarea lentă a substanței pot reduce efectele secundare într-o măsură limitată. Reacțiile toxice ale organismului, cum ar fi frisoane, febră, vărsături, durere la nivelul membrelor sau insuficiență acută a rinichi funcțiile pot apărea în continuare la câteva ore după administrarea de arfenamină. Tulburările tractului gastro-intestinal sunt frecvente. Efecte secundare, cum ar fi bolile cardiovasculare, orbire, surditate, paralizie și tulburări metabolice sunt, de asemenea, cunoscute. Efectele tardive, care pot apărea săptămâni mai târziu, includ în primul rând sânge, ficat, și piele tulburări, precum și afectarea centrală sistem nervos.
