Apremilast este un medicament utilizat sub denumirea comercială Otezla în tratamentul placă psoriazis și psoriazică activă artrită. Este o substanță activă din grupul inhibitorilor PDE4. Efectul apremilast se bazează pe inhibarea enzimei fosfodiesterază-4.
Ce este apremilast?
Apremilast este un medicament utilizat sub denumirea comercială Otezla în tratamentul placă psoriazis și psoriazică activă artrită. Otezla este utilizat pentru moderat până la sever placă psoriazis. Aceasta este o boală care provoacă pete roșii și solzoase pe piele. Medicamentul apremilast este, de asemenea, utilizat pentru tratarea inflamaţie a articulații asociat cu psoriazisul.
psoriazică artrită, O inflamaţie a articulații asociat cu psoriazisul. Otezla este utilizat la pacienții pentru care alte terapii sistemice nu ating efectul dorit. Otezla poate fi, de asemenea, utilizat în combinație cu alte antireumatice care modifică boala medicamente. Medicamentul cu ingredientul activ apremilast necesită rețetă și trebuie utilizat numai sub supravegherea unui medic cu experiență. Tratamentul este inițiat treptat. Apremilast este disponibil comercial sub formă de comprimat filmat. A fost aprobat pentru prima dată în Statele Unite în 2014 sub denumirea comercială Otezla.
Acțiune farmacologică
Apremilast inhibă enzima fosfodiesterază-4, crescând astfel ciclul intracelular adenozină monofosfați (AMPc), derivați biochimic molecule din trifosfați de adenozină (ATP). Servesc transducția semnalului celular. Această creștere este urmată de formarea scăzută a mediatorilor inflamatori în celulele inflamatorii. Enzima intracelulară foshodiesterază-4 (PDE4) joacă un rol important în sistemul natural de apărare al corpului uman, sistemului imunitar. Aceasta declanșează producția de citokine. Acestea sunt substanțe mesager care sunt implicate în mod adecvat în procesele inflamatorii și procesele care declanșează psoriazisul. Prin inhibarea PDE4, concentrare dintre aceste citokine din organism este redusă. Inflamaţie și alte simptome ale psoriazisului sunt atenuate de acest efect inhibitor. Apremilast este un inhibitor PDE4 oral cu molecule mici. Acționează intracelular prin modulația deja numită. În rețeaua de mediatori pro și antiinflamatori, PDE4 este un PDE dominant. Inhibarea are ca rezultat reglarea descendentă a răspunsului inflamator. Probabil, mediatorii pro și antiinflamatori sunt implicați în modelul bolii psoriazisului și sunt manipulați pozitiv de apremilast în consecință. În studiile clinice, s-a observat o modulație semnificativă la pacienții tratați cu apremilast. Cu toate acestea, nu s-a produs inhibarea completă a nivelului de proteine plasmatice. În plus, apremilast a redus grosimea epidermei la cei afectați piele zone la pacienți. Mai mult, infiltrarea de către celulele inflamatorii și expresia genelor proinflamatorii au fost semnificativ scăzute. La doze de 50 mg de două ori pe zi, nu prelungirea intervalului QT a fost observată la pacienți.
Aplicații și utilizări medicale
Psoriazisul mai este numit psoriazis. În această boală a piele, cuie or articulații pot fi, de asemenea, afectate. Această boală cronică inflamatorie a pielii nu este contagioasă. Cauzele includ o predispoziție moștenită genetic la psoriazis. Simptomele includ zonele pielii roșiatice inflamate, mâncărime și alb-argintiu solzi ai pielii, care poate avea o dimensiune de câțiva centimetri. Această boală este de obicei cronică sau cu episoade recurente. Studiile clinice au demonstrat eficacitatea medicamentului apremilast în psoriazis și artrită psoriazică, respectiv. Apremilast a fost utilizat ca monoterapie și ca combinație terapie cu DMARDs cu molecule mici, o terapie de bază pentru bolile reumatice inflamatorii. Ca urmare, tratamentul cu apremilast a îmbunătățit semnificativ simptomele și semnele psoriazisului și artrită psoriazică, respectiv. Datele de răspuns au fost aproximativ egale în grupul de pacienți care au primit monoterapie și în grupul de pacienți care au primit combinație terapie. Un beneficiu de tratament a fost observat în diferite manifestări ale psoriazisului. Calitatea vieții pacienților a fost îmbunătățită semnificativ odată cu apremilast.
Riscuri și efecte secundare
Cel mai frecvent efect secundar al Otezla implică sistemul digestiv. Diaree și greaţă sunt simptome foarte frecvente tractului respirator infecții, durere de cap, În special tensiune de cap tensiune, sunt, de asemenea, printre efectele secundare comune. Apremilast nu trebuie utilizat în timpul sarcină. De asemenea, femeile ar trebui să utilizeze contraceptive eficiente măsuri în timp ce o luați. Otezla a fost aprobat deoarece beneficiile depășesc riscurile. Efectele secundare sunt predominant ușoare până la moderate. Medicamentul poate fi administrat pe cale orală, este disponibil până la 30 mg.
