serotonină antagoniști sunt medicamente care blochează receptorii serotoninei, atenuând astfel sau abolind complet efectele serotoninei. În funcție de afinitatea receptorului, individual serotonina antagoniștii au efecte diferite.
Ce este un antagonist al serotoninei?
serotonină antagoniști sunt medicamente care blochează receptorii serotoninei, slăbind sau inversând complet efectele serotoninei. Datorită proprietăților lor chimice, antagoniștii serotoninei se pot lega de receptorii celulari care sunt de fapt destinați neurotransmițător sau hormon serotonina. Antagoniștii serotoninei sunt cunoscuți și sub numele de agoniști ai serotoninei. Agoniștii individuali reacționează selectiv. Se leagă numai de anumiți receptori. Deoarece se disting 14 tipuri de receptori ai serotoninei, există, de asemenea, la fel de multe grupuri de antagoniști ai serotoninei. Efectul variază de la grup la grup. De exemplu, medicamente sunt folosite pentru a trata migrenă or tulburări de anxietate. Unii antagoniști ai serotoninei aparțin, de asemenea, grupului de antiemetice. Acestea sunt eficiente împotriva greaţă și vărsături. Alți reprezentanți ai agoniștilor au efecte psihedelice și sunt abuzați ca fumat droguri.
Acțiune farmacologică
Antagoniștii serotoninei se pot lega de receptorii serotoninei din organism. Prin receptorii serotoninergici, hormonul tisular serotonina mediază efectele sale fiziologice și patologice. Serotonina se găsește în sistem nervos a intestinului, în Sistemul cardiovascular, În sânge iar în central sistem nervos, printre alții. Substanța are multe efecte diferite în organism. Oferă atât contracție, cât și relaxare a musculaturii netede a sânge pereții vaselor, afectează coagularea sângelui și îndeplinește diferite funcții senzoriale și motorii în tractul gastro-intestinal. La fel ca serotonina în sine, receptorii săi se găsesc predominant în zona centrală sistem nervos, Sistemul cardiovascular, sânge și tractul gastro-intestinal. Există 14 tipuri diferite de receptori ai serotoninei în corpul uman. Acestea sunt grupate în 7 grupuri și denumite receptori 5-HT1 până la 5-HT7. În funcție de structura lor chimică, antagoniștii serotoninei se leagă de unul sau alt grup de receptori. Prin legare, acestea blochează receptorul astfel încât serotonina să nu mai poată fi atasată de acest receptor. Aceasta inhibă acțiunea serotoninei.
Aplicarea și utilizarea medicală
Antagoniști ai receptorilor 5-HT3 precum dolasetron, ondansetron, Sau tropisetron blocați vărsături centru. Receptorii 5-HT3 se găsesc exclusiv pe neuronii centrali și periferici. Printre altele, ei sunt responsabili de declanșarea vărsături reflex. Antagoniștii serotoninei din acest grup de medicamente sunt utilizați pentru a trata vărsăturile induse de citostatice. Greaţă și vărsăturile sunt printre cele mai frecvente efecte secundare ale chimioterapie cu medicamente citostatice. Cu toate acestea, dacă greaţă iar vărsăturile se datorează iritării nerv vag, administrare of opioide sau tulburări ale urechii interne, antagoniștii serotoninei au un efect redus. Antagoniștii 5-HT2 sunt utilizați în tratamentul depresiune. Medicamentele tipice din acest grup sunt pizotifenul, ketanserina or trazodonă. Metisergida aparține, de asemenea, grupului de antagoniști 5-HT2. Medicamentul nu mai este aprobat din cauza efectelor secundare severe. Inhibarea receptorilor 5HT2a are un efect anxiolitic. Aceste medicamente blochează și autoreceptorii presinaptici 5-HT1. La rândul său, acest lucru duce la eliberarea crescută de serotonină în fisura sinaptică. Un deficit de serotonină în fisura sinaptică se manifestă prin lipsa de pulsiune și starea de spirit deprimată. Prin urmare, sunt indicații pentru antagoniștii 5-HT2 depresiune, obsesiv-compulsive, atacuri de panica, posttraumatic stres (PTSD) și sindroamele limită. Se utilizează antagoniști ai serotoninei 5-HT1 migrenă terapie. Acești antagoniști ai serotoninei includ diverși triptani precum sumatriptan, rizatriptan, Sau naratriptan. Prin blocarea receptorilor, medicamentele determină o eliberare redusă de peptide inflamatorii. În același timp, previn vasoconstricția sângelui nave în creier. Antagoniștii serotoninei din grupul 5-HT1 sunt de asemenea utilizați în tratamentul ADHD. Metilfenidați precum Ritalin sunt supuse narcotic reguli. Diversi agenți psihedelici precum psilocibina, ergin sau mescalină blochează receptorii 5-HT2.
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare ale fiecărui antagonist al serotoninei pot varia foarte mult. Există medicamente care sunt foarte bine tolerate. Alte medicamente provoacă efecte secundare atât de grave încât au trebuit să fie retrase de pe piață. Reacțiile adverse tipice ale medicamentului includ durere de cap, oboseală, și ameţeală. Se observă frecvent tulburări ale tractului gastro-intestinal. Acestea includ diaree și constipaţie. Unii dintre pacienți se plâng, de asemenea insomnie. Gripă-pot aparea si simptome asemanatoare. Utilizarea prelungită poate crește ficat enzime în sânge. Unii antagoniști ai serotoninei duc la oboseală severă. Pacienții se simt obosiți și somnoroși. Sentimentele pot fi percepute doar într-un mod dezactivat. În unele cazuri, bolnavii au un apetit crescut. Alte reacții adverse posibile ale antagoniștilor serotoninei includ tulburări vizuale, retenția urinară, mucoase uscate, aritmii cardiace or ameţeală. Antagoniștii serotoninei nu trebuie utilizați în cazuri de tulburări cunoscute ale activității intestinale. Alte contraindicații includ hipersensibilitatea cunoscută la medicamente și sarcină.
