Anastrozol: Efecte, utilizări și riscuri

Anastrozol inhibă creșterea dependentă de estrogen a cancer de san. Medicamentul este utilizat în principal la femeile aflate în postmenopauză și la bărbați ca parte a sistemului endocrin terapie (terapie antihormonală) pentru estrogeni sensibili cancer de san.

Ce este anastrozolul?

Anastrozol inhibă creșterea dependentă de estrogen a cancer de san. Ca derivat de benziltriazol, anastrozol aparține clasei de medicamente inhibitoare nesteroidiene a aromatazei. Este utilizat în principal pentru adjuvant (de susținere) terapie de sân cancer la femeile aflate în menopauză și postmenopauză. Ingredientul activ inhibă sinteza estrogenului, care este un factor important de creștere pentru celulele preponderent sensibile la hormoni ale carcinomului mamar. În plus față de creșterea tumorii, anastrozolul reduce riscul de metastază (răspândirea celulelor tumorale în restul corpului) și riscul de recurență (reapariția bolii). Deși organismul masculin posedă sau sintetizează estrogen doar în cantități mici, bărbații pot dezvolta și carcinom mamar. De asemenea, acestea sunt tratate cu inhibitori ai aromatazei precum anastrozol.

Acțiune farmacologică

Efectul anastrozolului se bazează pe inhibarea aromatazei. Aromataza este o enzimă care catalizează conversia androgeni (sex masculin hormoni) Pentru a estrogeni (hormoni sexuali feminini). Estrogenul promovează creșterea tumorii și metastaza în cancerele sensibile la estrogen, cum ar fi sânul cancer. Inhibitori ai aromatazei precum anastrozolul interferează cu acest mecanism prin legarea la aromatază. Enzima este inactivată și se previne cataliza enzimatică. Ca rezultat, nivelul de estrogen scade, celulele tumorale sunt disponibile mai puțin estrogen și creșterea este încetinită. La femeile aflate în premenopauză (înainte menopauza), conversia hormonală prin aromatază are loc în principal în ovare. Aromatazele se găsesc și în ficat, glandele suprarenale și celulele țesutului adipos. Cu toate acestea, din moment ce inhibitori ai aromatazei sunt ineficiente în ovare, sinteza estrogenilor nu poate fi blocată aici de anastrozol. In timpul menopauza, activitate aromatazică în ovare este întrerupt succesiv. Aromataza și, în consecință, estrogenul concentrare scade considerabil aici, în timp ce rămâne același în celelalte celule tisulare. Dacă sân cancer se dezvolta celule care produc si aromataza, in organism se produce estrogen suplimentar care promoveaza tumora. În celulele tumorale, glandele suprarenale, celulele țesutului adipos și ficat, aromatazele pot fi blocate de anastrozol, iar dezvoltarea tumorilor sensibile la estrogeni poate fi încetinită sau oprită în consecință.

Aplicarea și utilizarea medicală

Anastrozolul este utilizat în endocrinul adjuvant terapie a carcinoamelor mamare sensibile la estrogen și pentru terapia carcinomului mamar progresiv (avansat) la femeile aflate în postmenopauză. Studiile (de exemplu, studiul ATAC din 2008) au arătat că la femeile aflate în postmenopauză, utilizarea anastrozolului după terapia primară (de obicei intervenție chirurgicală radioterapie şi / sau chimioterapie) poate reduce riscul de recurență cu o medie de 24% și poate prelungi supraviețuirea fără boală cu aproximativ 15%. În plus, terapia anti-hormonală adjuvantă poate prelungi timpul înainte de distanță metastaze și apar tumori contralaterale (pe partea complementară a corpului). În general, sunt disponibile două strategii de tratament de bază. În primul rând, anastrozolul poate fi aplicat imediat după intervenția chirurgicală (terapia inițială). Pe de altă parte, anastrozolul poate fi aplicat numai după o terapie postoperatorie de doi până la trei ani cu tamoxifen (modulator al receptorilor de estrogen) (terapie prin comutare). Datorită studiilor care încă lipsesc privind comparabilitatea ambelor abordări strategice, se iau decizii individuale asupra strategiei de urmat în contextul terapiei endocrine. În plus, lipsesc încă date privind durata optimă a tratamentului. În multe cazuri, se recomandă terapia prelungită timp de 5 ani.

Riscuri și efecte secundare

Deoarece inhibitorii aromatazei, cum ar fi anastrozolul, nu afectează acțiunea altora hormoni or enzime, sunt relativ bine tolerate. În special, un efect secundar al terapiei cu anastrozol este scăderea densitatea oaselor cu o creștere corespunzătoare în fractură risc și însoțire dureri articulare. Pentru a reduce aceste simptome, creșterea aportului de vitamina D și calciu la pacienții cu risc crescut de osteoporoza, densitatea oaselor ar trebui să fie determinate în mod regulat. Fatigabilitate, dificultăți de respirație, vărsături, greaţă, căderea părului, erupție cutanată și mucoasele vaginale uscate sunt alte posibile efecte secundare ale terapiei cu anastrozol. Ocazional, pierderea poftei de mâncare, sângerări vaginale și crescute sânge colesterolului nivelurile pot fi observate. Terapia cu anastrozol este contraindicată înainte menopauza, în cazurile de disfuncție renală pronunțată și moderată până la severă ficat boală. estrogenii anula efectul anastrozolului. Aplicarea de estrogeni medicamente (Inclusiv supozitoare vaginale) trebuie evitată în consecință.