Aminopenicilinele sunt antibiotice utilizat pentru tratamentul antimicrobian. Datorită extensiei chimice a penicilină cu o grupare amino pe reziduul de benzii, grupa medicamentoasă prezintă un spectru mai larg de activitate decât penicilina. Aminopenicilinele sunt utilizate ca spectru larg antibiotice pentru diferite boli legate de bacterii.
Ce sunt aminopenicilinele?
Aminopenicilina aparține grupului de beta-lactame antibiotice. Aceasta se caracterizează structural printr-un inel lactamic cu patru membri, care se formează în timpul biosintezei. Aminopenicilina și penicilină au aceeași structură de bază. O grupare amino substituită pe radicalul benzil distinge cele două antibiotice în structura lor chimică. Pentru a produce aminopenicilină, o grupare amino este sintetizată la poziția α a benzilpenicilină. Grupul amino suplimentar are ca rezultat o gamă extinsă de activitate și face din aminopenicilină un spectru larg puternic antibiotic. ß-lactamele (beta-lactamele), cum ar fi aminopenicilina, sunt rapide la acid și pot fi administrate pe cale orală. Însă antibiotic nu este rezistent la ß-lactamaze. ß-lactamazele se găsesc în multe bacterii și reduce spectrul de activitate al aminopenicilinei. Inhibitorii ß-lactamazei împiedică clivarea antibiotic. În combinație cu aminopenicilina, inhibitorii ß-lactamazei cresc spectrul de activitate al antibioticului. Aminopenicilinele includ produsele farmaceutice Amoxicilină, ampicilină, pivampicilină și bacampicilină. Pivampicilina și bacampicilina nu mai sunt prescrise. amoxicilina și ampicilină va continua să fie utilizat pentru tratarea bolilor bacteriene.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Aminopenicilina se leagă proteine prin inelul ß-lactamic. La fel ca toate antibioticele ß-lactamice, inelul ß-lactamic este centrul de acțiune, iar aminopenicilina leagă structuri proteice identice cu penicilină. Grupul cunoscut sub numele de legarea penicilinei proteine include transpeptidaza proteică. Transpeptidaza asigură legarea încrucișată a glicopeptidelor într-un perete celular bacterian. Dacă enzime sunt inactivate de antibiotice ß-lactamice, reticularea glicopeptidelor nu mai poate avea loc și peretele celular bacterian devine instabil. Pe măsură ce instabilitatea crește, de apă curge în bacterie, acumulează un dezechilibru osmotic, iar bacteria izbucnește. Antibioticele ß-lactamice precum aminopenicilina își exercită efectul bactericid asupra bacterii care proliferează și formează un perete celular. Datorită grupului amino suplimentar pe radicalul benzilic, aminopenicilinele captează mai mult Gram-negativ bacterii decât peniciline. Mai mult, aminopenicilinele sunt de patru până la zece ori mai puternice împotriva bacteriilor Gram-negative comparativ cu peniciline. Speciile bacteriene vizate de aminopeniciline includ bacterii Gram-pozitive, cum ar fi enterococii, listeria, și Streptococcus fecalis. Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis și Helicobacter pylori sunt bacterii gram-negative care se află în spectrul de activitate al aminopenicilinelor. În timp ce antibioticul este eficient împotriva a 60% din tulpinile Escherichia coli și majoritatea tulpinilor de Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae tulpinile prezintă adesea rezistență. Bacteriile care pot produce ß-lactamaza sunt rezistente la antibiotice ß-lactamice. Spectrul de activitate al aminopenicilinelor este extins atunci când un inhibitor al ß-lactamazei, cum ar fi tazobactam este, de asemenea, luat.
Utilizarea medicamentoasă și utilizarea pentru tratament și prevenire.
Aminopenicilinele sunt antibiotice cu spectru larg și sunt administrate în practică pentru tratamentul inițial al infecțiilor bacteriene. Un antibiotic cu spectru larg este prescris pentru tratamentul inițial ori de câte ori agentul cauzal este necunoscut. Pentru utilizarea corectă și eficientă a aminopenicilinelor, este necesar să se pregătească o antibiogramă și să se identifice tulpina bacteriană. Aminopenicilinele sunt utilizate în principal pentru infecții respiratorii, infecții ale tractului urinar, sinuzita, otită medie, bacterian endocardită, listerioza, epiglotită, osteomielită, meningitași infecții ale țesuturilor moi. Bacterian endocardită se tratează atunci când infecția este enterococă. O aminoglicozidă se administrează concomitent. Aminopenicilinele sunt prescrise pentru infecțiile tractului urinar numai atunci când Proteus mirabilis, enterococii sau E. coli cauzează infecțiile. biodisponibilitate unei aminopeniciline depinde de structura sa chimică. Aminopenicilina Amoxicilină este administrat de preferință pe cale orală și este absorbit între 60 și 80% enteral. Binele biodisponibilitate este legat de o grupare hidroxil substituită pe fenol inel (în poziția para). Datorită modificării structurii chimice, amoxicilina folosește transportorul de dipeptidă enterică. În schimb, atunci când aminopenicilina ampicilină se administrează oral, enteral absorbție este doar 30%. 70% din ingredientul activ rămâne astfel în lumenul intestinal. Acest lucru duce la reacții adverse nedorite în tractul gastro-intestinal. Mai mult, nivelul plasmatic este insuficient crescut. Ampicilina se administrează, de preferință, intravenos (iv) sau intramuscular (im) din cauza unei enterici slabe absorbție. Aminopenicilinele se leagă de albumină în fluxul sanguin uman și sunt excretate pe cale renală. Studiile sugerează că o cantitate minimă de aminopeniciline se metabolizează în ficat (hepatică).
Riscuri și efecte secundare
Efectele secundare gastrointestinale apar frecvent după administrare orală administrare de aminopeniciline. Pe lângă diaree, enterocolită pseudomembranoasă pot apărea. Alte reacții adverse includ convulsii și tulburări senzoriale și motorii. Aceste reacții adverse apar adesea după doze mari de antibiotice ca urmare a reacțiilor neurotoxice și afectează centralul sistem nervos. În cazurile de mononucleoză infecțioasă (glanda Pfeiffer febră) Sau leucemie prezent concomitent cu infecția, poate apărea exantem macular ca urmare a tratamentului cu aminopenicilină. Un efect secundar grav al derivaților de penicilină, cum ar fi aminopenicilinele, este șoc anafilactic. Contraindicația există în insuficiență renală, limfocitar cronic leucemieși penicilină alergie.
