Aminofilina: Efecte, utilizări și riscuri

Aminofilina este un bronhodilatator și vasodilatator. Este utilizat în principal ca agent antiastmatic în astm bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC).

Ce este aminofilina?

Aminofilina este utilizată în primul rând ca agent antiastmatic pentru astm bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC). Ca o combinație de medicamente de teofilină și etilendiamină (raport 2: 1), aminofilina aparține grupului derivați de metilxantină al ingredientelor active. Teofilina este componenta activă fiziologic, în timp ce etilendiamina crește în primul rând solubilitatea. Combinația de ingrediente active este mai puțin puternică decât pură teofilină și are o durată mai mică de acțiune. Aminofilina este utilizată în principal ca agent antiastmatic sau bronhospasmolitic în obstrucția căilor respiratorii datorită astm bronșic or BPOC. În sânge, aminofilina este prezentă legată de proteine la o rată de aproximativ 60%. Timpul de înjumătățire plasmatică este între 7 și 9 ore.

Efecte farmacologice

Odată ce aminofilina intră în organism, teofilina este eliberată din combinația de medicamente și condiționează mecanismele de acțiune caracteristice derivaților de metilxantină. Acestea includ, în special, acțiunea sa ca inhibitor al fosfodiesterazei (PDE) și adenozină blocant al receptorilor. Inhibitorii fosfodiesterazei inhibă enzime aparținând fosfodiesterazei. Aminofilina este un inhibitor neselectiv al PDE care inhibă mai multe fosfodiesteraze diferite simultan, mai degrabă decât tipuri specifice de enzime. Efectul se datorează în special teofilinei conținute în aminofilină. Acest lucru determină dilatarea vasculară (lărgirea) prin inhibarea PDE în căile respiratorii și sânge nave. În același timp, aminofilina stimulează diureza (excreția de urină prin rinichi), acid gastric secreția și centralul sistem nervos. În acest context, aminofilina crește AMPc intracelular (ciclic adenozină monosfat) concentrare, care activează protein kinaza A (PKA), care reglează metabolismul energetic. CAMP crescut concentrare în țesut activează în continuare metabolismul energetic controlat prin catecolamină și determină eliberarea de epinefrină. În plus, sinteza leucotrienelor implicate în procesele inflamatorii ale bronhiilor astm și astfel răspunsul imun înnăscut este inhibat. Aminofilina, ca an adenozină antagonist, îi blochează acțiunea la nivelul receptorilor de suprafață celulară inimă, rezultând creșterea ritmului cardiac și contractilitate.

Aplicarea și utilizarea medicală

Aminofilină, analogă cu alte tipuri de teofilină medicamente, este utilizat în primul rând pentru tratamentul bronhiilor astm, cronice bronșităși BPOC (boala pulmonară obstructivă cronică). Are un efect relaxant asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și pulmonarului nave. În plus, aminofilina provoacă dilatarea bronșică, stimulează mușchii respiratori și inhibă eliberarea de substanțe inflamatorii endogene. Prin dilatarea bronhiilor (bronhodilatație), ingredientul activ duce la o reducere a spasmelor bronșice caracteristice bronhiilor astm și BPOC, care provoacă dificultăți de respirație și tuse. În consecință, aminofilina este utilizată în principal în tratamentul și profilaxia suferinței respiratorii cauzate de bronhoconstricție (căi respiratorii înguste). În acest context, este deosebit de potrivit pentru tratamentul și profilaxia simptomelor astmatice nocturne. Aminofilina poate fi utilizată și în atacurile de astm acut. În astmul bronșic moderat până la sever, substanța activă este în general utilizată în asociere cu agoniști beta-2-adrenoceptor și glucocorticoizi. Cu toate acestea, în prezența BPOC, aminofilina este combinată cu agoniști beta-2-adrenoceptor și anticolinergice. Deoarece copiii și fumătorii excretă ingredientul activ mai rapid, aminofilina arată o durată de acțiune scurtată la acești pacienți. În inimă eșec, afectat ficat or rinichi funcţie, pneumonie, infecții virale și severe oxigen deficitul, pe de altă parte, excreția aminofilinei este mai lentă. În ambele cazuri, doza trebuie ajustată în consecință.

Riscuri și efecte secundare

În timpul drogului terapie cu aminofilină, insomnie, diaree, greaţă, arsură, durere de cap, agitație, urinare crescută, aritmii cardiace, a crescut sânge glucoză, și tremurături ale membrelor pot fi adesea observate. În plus, sânge acid uric și creatinină nivelurile sunt adesea crescute, în timp ce sângele calciu concentrațiile sunt scăzute. Supradozajul poate conduce la convulsii, acute hipotensiune, severă aritmii cardiace, precum și plângeri gastro-intestinale. În caz de hipersensibilitate la substanța activă, după miocard acut (infarct miocardic proaspăt) precum și acut aritmie cardiaca, terapie cu aminofilină este contraindicat. Teofilina conținută în aminofilină este metabolizată (metabolizată) în principal prin CYP1A2 - o enzimă endogenă importantă pentru biotransformarea medicamentului. Prin urmare, nivelurile plasmatice pot varia de la un individ la altul. Numeroase interacţiuni cu alte ingrediente active sunt de asemenea posibile. Prin urmare, ingredientul activ este administrat în general cu reținere. Pentru a evita supradozele - în special intoxicația teofilină periculoasă cu convulsii și aritmii cardiace-close Monitorizarea de către medic este recomandat.