Amifostină: Efecte, utilizări și riscuri

Amifostină, cunoscut și sub numele de Amifostinum sau Amifostinum trihydricum, cu denumirea comercială Ethyol, este un medicament eliberat pe bază de rețetă cu efecte de protecție a celulelor, stabilit din 1995 și utilizat în chimioterapie, radioterapieși prevenirea uscării gură. De exemplu, amifostină este utilizat în tumorile avansate ale ovare or cap și gât regiune prin limitarea potențialelor leziuni tisulare cauzate de cancer terapie. Această protecție nu se extinde la țesutul canceros în sine, deoarece nu are condițiile prealabile pentru introducerea radioprotectorului în celulă. Amifostină se caracterizează printr-o lățime terapeutică ridicată și o bună tolerabilitate.

Ce este amifostina?

Amifostina este un medicament eliberat pe bază de rețetă cu efecte protectoare celulare, care a fost stabilit din 1995 și este utilizat în chimioterapie, radioterapie, și pentru prevenirea uscării gură. Încă din 1948, radiologul american Harvey Milton Patt a descoperit că aminoacidul cisteină are efecte radioprotectoare. In timpul Rece Războiului, Institutul Armatei Walter Reed a dezvoltat - până acum - radioprotectorul (WR2721) ca protecție împotriva radiații radioactive în caz de război nuclear. Cu toate acestea, deoarece substanța nu este disponibilă pe cale orală, ci doar prin perfuzie, nu este utilizată în armata SUA. Albul, cristalinul praf is de apă solubil. Înainte de administrarea intravenoasă, sodiu clorură soluție (ser fiziologic) se adaugă la amifostină sau etiol praf, dar nu alta medicamente se adaugă pentru a evita drogurile interacţiuni. Soluția perfuzabilă are o durată de valabilitate de șase ore la 25 ° C sau 24 ore între două și opt grade Celsius și 36 de luni în praf se formează la temperatura camerei.

Efect farmacologic

Din punct de vedere chimic, amifostina (formula moleculară C5H15N2O3PS) este o substanță mamă (promedicament) care nu este convertită în ingredientul activ, entaniol, până când ajunge la țesuturi. Amifostina are un efect protector celular, adică protejează împotriva sânge-deteriorator de imagini, altfel toxicitate (toxicitate) care pune viața în pericol chimioterapie și repară ADN-ul atacat de citostaticelor (cancer medicamente). Medicamentul protejează țesutul sănătos, dar nu celulele tumorale, de reacțiile adverse ale chimioterapiei și radiații (citoprotecție selectivă) prin eliminarea radicalilor liberi, agresivi oxigen compuși. Datorită celor mai bune sânge alimentat în țesut sănătos, amifostina se poate concentra acolo de cincizeci până la o sută de ori mai mare decât în ​​țesutul tumoral și ajunge la acest țesut concentrare după zece până la 30 de minute. Doar maxim patru la sută din cantitatea injectată este excretată în urină. Cu toate acestea, amifostina nu poate proteja centralul sistem nervos deoarece nu poate traversa sânge-creier barieră.

Aplicarea și utilizarea medicală

Amifostina de protecție a țesuturilor este utilizată ca parte a chimioterapiei sau radioterapie pentru tumorile avansate ale ovare, plămân cancer, cap și gât tumori și, de asemenea, pentru de prostată cancer. Pacienții cu cancer ovarian (carcinom ovarian) în curs de asociere terapie cu cisplatină/ciclofosfamidă primiți un singur doză de 910 mg / m KO Soluție de etiol la începutul ciclului de chimioterapie sub supravegherea unui medic cu experiență în chimioterapie sau radioterapie. Soluția de amifostină sau etiol se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă pe termen scurt de 15 minute, chimioterapia efectivă începând din nou la 15 minute după aceea. La pacienții menționați anterior cu cancer ovarian, ingredientul activ reduce riscul de infecție cauzat de combinație terapie, declanșat de scăderea celule albe. În plus, amifostina reduce, de asemenea, toxicitatea renală în alte tumori tratate prin terapie combinată (cu cisplatină) - trebuie avut grijă să se asigure un aport adecvat de lichide. În plus, amifostina protejează pacienții cu cap și gât tumori din efectele toxice ale radioterapiei.

Riscuri și efecte secundare

Ingredientul activ amifostină sau agentul etiol nu trebuie administrat în caz de hipersensibilitate la compușii aminotiolului, scăzut tensiune arterială, deficit de lichid, renal sau insuficiență hepatică, precum și copiilor și pacienților cu vârsta peste 70 de ani. Sarcină și alăptarea sunt, de asemenea, excluse, deoarece etiolul este administrat întotdeauna împreună cu fertilitatea și mutagenul medicamente. Cele mai frecvente efecte secundare includ greaţă, vărsături, a crescut ficat niveluri de enzime, scădere tensiune arterială, scăderea sângelui calciu concentrare, senzație de căldură și somnolență.Piele reacțiile apar frecvent (105 la 10,000) la pacienții care primesc radioterapie și rareori (7 la 10,000) la pacienții care primesc chimioterapie. Reacțiile alergice pot apărea ca erupții cutanate, frisoane, dureri în pieptși dificultăți de respirație, uneori săptămâni după perfuzie. Pentru a minimiza efectele secundare, asigurați-vă o hidratare adecvată înainte de perfuzie și monitorizați tensiune arterială în timpul și după tratament. Pacientul trebuie să se întindă pe spate în timpul perfuziei. Dacă tensiunea arterială scade, pelvisul său ar trebui să fie ridicat (poziționarea Trendelenburg) și să se administreze soluție salină fiziologică. Dacă este specifică chimioterapia (cum ar fi cu cisplatină) induce emesis, medicul va combina etiolul administrare cu agenți antiemetici și monitorizează îndeaproape fluidul echilibra. Medicul curant trebuie să administreze perfuzia numai pentru o perioadă maximă de 15 minute, deoarece rata reacțiilor adverse crește odată cu durata perfuziei.