aliskiren este un medicament care acționează ca un renină inhibitor (inhibitor de renină) pentru tratamentul arterelor hipertensiune. Se vinde sub diferite denumiri comerciale sub formă de monoterapie, precum și ca preparat combinat și este disponibil pe bază de rețetă. Medicamentul a fost aprobat în Statele Unite în martie 2007, în Elveția în iunie și în Germania în august.
Ce este aliskiren?
aliskiren este un medicament utilizat pentru reglarea hipertensiune arterială. aliskiren este un medicament utilizat pentru reglarea hipertensiune arterială. Inhibă enzima renină, interferând astfel cu renina-angiotensinăaldosteron sistem care reglementează sânge presiune. Dintre cei cunoscuți renină inhibitori, aliskiren este singurul medicament aprobat până în prezent. Alte două pregătiri - zankiren și remikiren - așteaptă încă aprobarea. Primii inhibitori ai reninei au fost anticorpi care viza direct enzima renină. Ce a coborât sânge presiunea în studiile pe animale nu a fost dezvoltată în continuare, mai ales că acești primi inhibitori ai reninei au putut fi administrați numai prin injecție. Prin alte etape intermediare, aliskiren a fost în sfârșit gata pentru piață și a îndeplinit bine așteptările.
Acțiune farmacologică
În intervenția sa în renină-angiotensiunealdosteron aliskiren leagă enzima renină, declanșând procesele biochimice ulterioare. Renina ca protează, o enzimă de scindare a proteinelor, transformă angiotensinogenul în angiotensină I, care la rândul său este transformată în angiotensină II de către o enzimă de conversie a angiotensinei. Acest lucru poate declanșa independent vasoconstricția și poate provoca o eliberare suplimentară de aldosteron. Aceasta are ca rezultat o reabsorbție mai mare de sodiu ioni și de apă în tuburile colectoare renale, ceea ce cauzează sânge presiunea să crească. Aliskiren leagă renina și astfel previne în mod eficient funcția sa complexă. Procesele descrise mai sus nu au loc și tensiune arterială poate scădea. Aliskiren se administrează oral o dată pe zi. Din moment ce afectează tensiune arterială prin eliberarea reninei, durează aproximativ una până la două săptămâni după începerea tratamentului înainte ca primul succes terapeutic măsurabil să fie atins. Aliskiren este administrat aproape întotdeauna în combinație cu altul antihipertensivele. Acestea pot fi diuretice prescris pentru hipertensiune tratament, de exemplu.
Utilizare și aplicare medicală
Pentru tratamentul hipertensiune, inhibitorul de renină aliskiren este un agent nou și eficient. Producătorul Novartis vorbește chiar despre „o nouă dimensiune în tratamentul hipertensiunii”. Deoarece inhibitorul de renină aliskiren intervine foarte devreme în sistemul renină-angiotensină-aldosteron, acesta oprește complet producția de angiotensină II. Acest lucru distinge medicamentul de altul medicamente care au fost adesea folosite în trecut, cum ar fi Inhibitori ACE. Acestea inhibă doar ECA (enzima de conversie a angiotensinei) care transformă angiotensina I în angiotensina II, dar nu și enzima chimază. Astfel, sistemul renină-angiotensină este doar incomplet inhibat. În plus, inhibitorii de renină, cum ar fi aliskiren, nu încetinesc descompunerea bradikinină, un mediator inflamator. Cand Inhibitori ACE sunt utilizate, bradikinină care există atunci determină binecunoscuta kinină tuse, efectul secundar tipic al medicației inhibitorului ECA. Cu toate acestea, rămâne de văzut dacă noul medicament aliskiren este terapeutic superior celui mai convențional Inhibitori ACE. Atunci când luați aliskiren, trebuie remarcat faptul că un conținut crescut de grăsimi în dietă afectează negativ absorbție a ingredientului activ. Prin urmare, aliskiren nu este întotdeauna atât de ușor de controlat în gradul său individual de eficacitate. În plus, există în general cei săraci absorbție de inhibitori ai reninei, care este adesea mai mică de 2% în cazul administrării orale. Din cauza lipsei de rezultate pe termen lung, administrare de aliskiren la copii și adolescenți nu este recomandat. La fel, femeile însărcinate și care alăptează ar trebui să se abțină.
Riscuri și efecte secundare
Terapia cu aliskiren poate provoca reacții adverse nedorite:
- Greață, vărsături și diaree
- Infecții ale căilor respiratorii superioare
- Tuse
- Oboseală
- Durere de cap
- Dureri de spate
- Alergiile
În cazul numeroaselor boli cronice sau acute și cu medicamente adecvate, este esențială o discuție consultativă detaliată medic-pacient înainte de a începe terapie cu Aliskiren. Contraindicat este administrarea de aliskiren în următoarele boli:
- Angioedem
- Diabetul zaharat
- afectarea funcției renale
De asemenea, contraindicat este aliskirenul cu medicamente cu:
- Ciclosporină
- itraconazol
- chinidina
Prin urmare, un medic responsabil va monitoriza tensiune arterială, niveluri de electroliți, valorile de laborator, și funcțiile renale în mod regulat înainte de planificat terapie cu aliskiren și, dacă este necesar, în timpul perioadei de tratament.
