Alirocumab este un medicament experimental pentru hipercolesterolemie. Este unul dintre monoclonali anticorpi. Alirocumab a fost introdus în mai 2013 la „Pharmacon Meran” de către omul de știință austriac Manfred Schubert-Zsilavecz.
Ce este alirocumab?
Alirocumab este un medicament experimental pentru hipercolesterolemie. Alirocumab funcționează ca un inhibitor (inhibitor) al enzimei umane proprotein convertază subtilizină / kexin tip 9 - PCSK9 pe scurt. Acest lucru este implicat în reglementarea colesterolului metabolism. Compania Regeneron Pharmaceuticals a dezvoltat alirocumab. Împreună cu Sanofi, a analizat utilizarea sa potențială în studiile de fază III (ODYSSEY) pentru tratamentul persoanelor severe și familiale hipercolesterolemie. În patru studii de fază III, s-a demonstrat că alirocumabul reduce semnificativ dăunătorul LDL colesterolului niveluri în diferite grupuri de pacienți. În plus, datele obținute sugerează că inhibitorul PCSK9 este potrivit și pentru tratarea insuficienței cardiovasculare. În studii, s-a dovedit că alirocumab este bine tolerat în acest scop și că are puține efecte secundare.
Efecte farmacologice
Enzima PCSK9 reglează LDL colesterolului niveluri. Procedând astfel, împiedică refolosirea LDL receptori. Receptorii LDL legați de PCSK9 sunt degradați. Prin urmare, ele nu se reunesc la suprafața celulelor hepatocitelor pentru a reabsorbi colesterolul LDL situat acolo. În schimb, inhibarea PCSK9 promovează refolosirea receptorilor LDL. Ei pot reduce ulterior colesterolul LDL prin capacitatea lor de legare a colesterolului. Acești receptori LDL, care sunt acum mai disponibili, preiau colesterolul nociv LDL din sânge, astfel încât LDL nivelul colesterolului toamna. Alirocumab trebuie injectat subcutanat la fiecare 14 zile. Ingredientul activ are efecte aditive majore pentru statine. Medicamentul inovator a fost testat extensiv clinic cu diferite populații de pacienți, precum și în constelații variabile, cu mare succes. Cei 720 de pacienți din studiu au fost indivizi tratați cu statine precum atorvastatină și rosuvastatina. Nouăzeci la sută dintre participanții la studiu au avut coronarian arteră (CAD) și aproximativ 30% au avut tipul 2 diabet mellitus. O alocare randomizată 2: 1 a participanților le-a atribuit tratament cu alirocumab sau ezetimib. În prezent (februarie 2015), studiul de 104 săptămâni este încă în desfășurare. Obiectivul demonstrării superiorității alirocumab a fost deja atins. Medicamentul a redus nivelurile inițiale de LDL la o medie de 50.6% după 24 de săptămâni, în timp ce grupul de comparație cu ezetimib a realizat doar o reducere de 21%. În ceea ce privește profilul de siguranță, ambele agenți hipolipemiante erau la egalitate.
Aplicare și utilizare medicală
Alirocumab stabilește noi standarde în terapie pentru scăderea LDL crescut nivelul colesterolului. Pacienții cu risc special mt LDL hipercolesterolemie și risc cardiovascular ridicat ar trebui să încerce cu siguranță să atingă o valoare țintă sub 100 mg / dL sau <2.6 mmol / L. Pacienții cu risc extrem de mare sunt chiar sfătuiți să treacă sub 70 mg / dL sau <1.8 mmol / L. În special, pacienților cu hipercolesterolemie familială le este foarte dificil sau imposibil să atingă aceste ținte. În acest context, un nivel ridicat de colesterol LDL este considerat un factor de risc cardiovascular direct. Cu toate acestea, în medie, nivelul colesterolului LDL la pacienții cu risc crescut este de 127 mg / dL. Până acum, hipercolesterolemia a fost tratată cu statine. Astfel, efectul benefic potențial a fost limitat de la început, de la dublarea statinei doză produce adesea doar o mică reducere a lipidelor. Efectele secundare neintenționate, în principal asupra mușchilor, au limitat, de asemenea, opțiunile pentru creșterea doză. Alirocumab umple golul de tratament care sa deschis atunci când statina terapie nu a reușit să scadă dramatic LDL nivelul colesterolului la pacienții cu risc crescut cu hipercolesterolemie și la pacienții cu hipercolesterolemie genetică. O mutație poate fi cauza la unii oameni atunci când colesterolul LDL nu este suficient de reabsorbit de celulele din sânge. Statinele au un efect insuficient în acest caz - spre deosebire de alirocumab.
Riscuri și efecte secundare
Noul medicament alirocumab este în prezent încă în stadiul experimental și poate fi administrat cu succes ca aditiv la statine. Alirocumab se dovedește a fi bine tolerat în studii. Se așteaptă rezultate suplimentare ale cercetării privind tratamentul cu alirocumab. În prezent (februarie 2015), este în curs o fază de recrutare pe scară largă, cu rezultate așteptate în 2018.
