Acilaminopeniciline: Efecte, utilizări și riscuri

Acilaminopenicilinele reprezintă spectru larg antibiotice care sunt în primul rând eficiente împotriva gram-negative bacterii. Ingredientele lor active individuale sunt utilizate în special pentru a combate așa-numitul spital germeni precum Pseudomonas aeruginosa sau enterococi. Cu toate acestea, acilaminopenicilinele nu sunt stabile la acid și la betalactamază.

Ce sunt acilaminopenicilinele?

Acilaminopenicilinele au spectru larg antibiotice care aparțin penicilină grup. O caracteristică distinctivă a structurii lor moleculare este deținerea unui inel beta-lactamic. Cu toate acestea, în cazul acilaminopenicilinelor, inelul beta-lactamic nu este protejat împotriva atacului așa-numitei beta-lactamaze, care este produsă de anumite bacterii. Mai mult, acilaminopenicilinele nu sunt, de asemenea, stabile împotriva influenței acizi. Acilaminopenicilinele sunt utilizate în special pentru combaterea gram-negative bacterii din specia Pseudomonas sau Proteus. Cu toate acestea, ca spectru larg antibiotice, pot fi eficiente și împotriva unor bacterii Gram-pozitive. Reprezentanții principali ai grupului acilaminopenicilină sunt azlocilina, mezlocilina, piperacilină or ampicilină. Datorită instabilității lor beta-lactamazice și acide, acilaminopenicilinele sunt administrate perenteral sub formă venoasă sau musculară infuzii.

Efecte farmacologice asupra corpului și organelor

Ca toți peniciline, acilaminopenicilinele interferează cu metabolismul bacteriilor. După intrarea în celula bacteriană, acestea inhibă asamblarea peretelui celular bacterian. Inelul lor beta-lactamic se deschide în citoplasma bacteriei și, când este deschis, se leagă de enzima bacteriană D-alanină transpeptidaza. Cu ajutorul lui D-alanină transpeptidază, reziduurile de alanină din peretele celular sunt legate între ele în celula bacteriană. Prin blocarea acestei enzime, această legătură nu mai poate avea loc. Ca urmare, bacteria își pierde capacitatea de a continua divizarea și moare în acest proces. Dezvoltarea bacteriană a rezistență la antibiotic la penicilină antibioticele se datorează capacității bacteriei de a sintetiza enzima betalactamază. Betalactamaza scindează antibioticinelul beta-lactamic înainte de a putea interfera cu metabolismul. De asemenea, acilaminopenicilinele nu sunt protejate împotriva atacului betalactamazei, deoarece inelul este liber accesibil în moleculă. Cu toate acestea, acilaminopenicilinele sunt capabile să combată rezistente germeni atunci când este utilizat într-o manieră specială. Deoarece acilaminopenicilinele nu sunt stabile la acid sau la betalactamază, ele trebuie injectate parenteral. Astfel, ei intră în fluxul sanguin imediat prin injecție venoasă. Este posibilă și injectarea în mușchi. Imediat dupa administrare, ingredientul activ pătrunde apoi în celula bacteriei și previne acumularea ulterioară a peretelui celular bacterian. Bacteria nu este în primul rând ucisă. Cu toate acestea, moare pentru că nu se poate împărți mai departe. Acilaminopenicilinele sunt adesea utilizate în combinație cu inhibitori de beta-lactamază pentru a depăși extinsul rezistență la antibiotic a bacteriilor care trebuie controlate. Inhibitorul beta-lactamazei, după cum sugerează și numele, inhibă activitatea enzimei bacteriene beta-lactamază și, astfel, poate spori efectul acilaminopenicilinelor. Timpul de înjumătățire plasmatică al acilaminopenicilinelor în organism este de numai aproximativ o oră. Acestea sunt apoi excretate cu 60% în mare parte neschimbate de rinichi.

Utilizare și aplicare medicală

Acilaminopenicilinele găsesc o utilizare versatilă ca antibiotice cu spectru larg în combaterea infecțiilor cu oportuniste germeni Pseudomonas aeruginosa sau enterococii. De regulă, aceste bacterii nu sunt foarte infecțioase. Cu toate acestea, ele pot provoca infecții severe la persoanele imunodeprimate. Acestea sunt de obicei infecții nosocomiale (infecții cu germeni de spital). Acești germeni intră în corp în special prin răni pe piele sau mucoase. La pacienții din unitățile de terapie intensivă, acestea cauzează adesea pneumonie. De asemenea, pot provoca infecții ale tractului urinar în urma unei intervenții chirurgicale urologice sau a utilizării de catetere permanente, purulente piele infecții în răni, Și chiar sepsis. Piperacilina are cel mai larg spectru de utilizare printre acilaminopeniciline și, prin urmare, și între peniciline. Este eficient împotriva bacteriilor Gram-negative, cum ar fi enterobacteriile, Pseudomonas aeruginosa și anaerobii, precum și împotriva germenilor Gram-pozitivi. Deși eficacitatea sa împotriva bacteriilor Gram-pozitive este inferioară celei unor alte peniciline, este considerat suficient în contextul activității cu spectru larg. Pe lângă utilizarea sa în combaterea germenilor din spitale, piperacilină este, de asemenea, utilizat pentru infecțiile urogenitale, gonoree, abcese abdominale, pneumonie, sepsis, bacterian endocardită, infecții în răni și arsuriși infecții osoase și articulare. Piperacilina se administrează atât ca un singur preparat, cât și în combinație cu inhibitori de beta-lactamază. Ingredientul activ azlocilină, pe de altă parte, este deosebit de eficient împotriva enterococilor și Pseudomonas aeruginosa. Este adesea utilizat împreună cu cefalosporina pentru infecții foarte severe cauzate de necunoscut patogenii. Mezlocilina are, de asemenea, un spectru larg de activitate. Cu toate acestea, este mai puțin eficient decât azlocilina în infecțiile cu Pseudomonas. Ampicilină este, de asemenea, un spectru larg antibiotic, dar, în general, are o eficacitate mai mică decât toate celelalte acilaminopeniciline.

Riscuri și efecte secundare

Utilizarea acilaminopenicilinelor prezintă riscuri în unele cazuri, pe lângă numeroasele lor efecte benefice. Înainte de utilizare, este întotdeauna necesar să se verifice hipersensibilitatea la peniciline. Astfel, este posibil ca oalergie cu alte antibioticele beta-lactamice este prezent. Dacă acesta este cazul, există riscul șoc anafilactic când se utilizează acilaminopeniciline. Prin urmare, utilizarea acilaminopenicilinelor este absolut contraindicată în caz de existență penicilină hipersensibilitate. În cazuri rare, pot apărea alte reacții adverse nedorite. Astfel, apariția așa-numitelor pseudoalergii cu piele este posibilă roșeață, erupții cutanate și mâncărime. Foarte rar, droguri febră, eozinofilie, umflarea nedureroasă a pielii (Edemul lui Quincke), anemie, vasculară inflamaţie, rinichi inflamaţie sau chiar o creștere permanentă a trombocite este observat. În general, există aproximativ aceleași riscuri observate la utilizarea altor antibiotice.