Acid tranexamic: Efecte, utilizări și riscuri

Acid tranexamic este un agent antifibrinolitic și inhibă dizolvarea sânge cheaguri. Substanța este utilizată pentru oprirea și profilaxia sângerărilor cauzate de hiperfibrinoliză.

Ce este acidul tranexamic?

Substanța acid tranexamic este un agent antifibrinolitic. Inhibă sistemul fibrinolitic și astfel inhibă în cele din urmă dizolvarea cheagurilor (fibrinoliză). Acid tranexamic este produs exclusiv sintetic și este similar cu lizină. Substanța aparține grupului para-aminocarboxilic acizi. Acidul tranexamic este ușor solubil în de apă, dar slab solubil în etanol și dietil eter. Substanța există într-o stare agregată solidă ca un solid de culoare bej, punct de topire este între 386 și 392 de grade Celsius. La aceste temperaturi are loc descompunerea substanței. molar masa de acid tranexamic este de 157.21gx mol ^ -1. Formula chimică a substanței este C8H15NO2.

Acțiune farmacologică

Acidul tranexamic se administrează peroral, intravenos sau local. biodisponibilitate a substanței după peroral administrare este de 30-50% și nu este afectat de aportul alimentar concomitent. Plasma legarea proteinelor este de 3%, substanța fiind legată aproape exclusiv de plasmină. Acidul tranexamic este 100% placentar, dar numai un procent este compatibil cu laptele matern. Metabolizarea are loc ușor în ficat, iar 95% din substanță este excretată neschimbată prin urină. Nu există excreție în scaun. Timpul de înjumătățire al acidului tranexamic este de 2 ore. Farmacodinamic, medicamentul determină blocarea formării plasminei. Acest blocaj apare prin inhibarea activității proteolitice a activatorilor de plasminogen. În general, acest lucru are ca rezultat faptul că plasmina este împiedicată în capacitatea sau sarcina sa de a dizolva (liza) fibrina. Când acidul tranexamic este dozat scăzut, acesta acționează ca un inhibitor competitiv al plasminei, dar la doze mai mari este un inhibitor necompetitiv. Metabolism în ficat este foarte minor, așa cum s-a menționat mai sus, și 95% din eliminare este renal. Dacă acidul tranexamic este administrat împreună cu factorul IX, riscul de tromboză crește. Datorită aproape exclusiv renal eliminare, doză trebuie ajustat în caz de insuficiență renală. Substanța activă se administrează pe cale orală sub formă de comprimate or comprimate efervescente. În plus, intravenos administrare este posibil. Deoarece substanța este activă și în urină, poate fi folosită și pentru tratarea sângerărilor din tractul urinar.

Aplicarea și utilizarea medicală

Acidul tranexamic este un agent antifibrinolitic. Substanța este utilizată medical pentru terapie în sângerări datorate hiperfibrinolizei, crescute sânge dizolvarea cheagurilor și pentru profilaxia sângerării datorită unei posibile hiberfibrinolize. În plus, acidul tranexamic este utilizat ca antidot pentru sângerarea în timpul fibrinoliticului terapie. Alte indicații includ promovarea coagulării în hemoragia postnatală (postpartum), profilaxia sângerării în timpul procedurilor dentare la pacienții cu risc ridicat și profilaxia sângerării în procedurile chirurgicale cu risc ridicat de sângerare. Mai mult, acidul tranexamic este utilizat în hipermenoree, ca medicament adjuvant în administrare of fibrinogen și, în angioedem ereditar. În cazurile de epistaxisul, poate fi aplicat cu ajutorul unui nebulizator.

Riscuri și efecte secundare

Efectele secundare ale acidului tranexamic includ alergii, piele erupții cutanate, risc crescut de teomboză la pacienții cu predispoziție la aceasta (acest lucru poate duce la infarct miocardic, cursă, și pulmonar embolie), fibrilatie atrialași tulburări vizuale. Riscul de tromboză este crescută în continuare cu administrarea concomitentă a factorului IX. Acid tranexamic nu trebuie luat în caz de preexistent tromboză, nici în timpul alăptării. În cazurile de sângerare severă a tractului urinar, coagulul („sânge cheaguri ”) se pot forma, care pot conduce la retenția urinară. Mai mult, există contraindicații relative, de exemplu în cazul coagulopatiei de consum. Aici, riscul individual trebuie evaluat de către medic. Același lucru se aplică sângerărilor în tractul urinar. Acidul tranexamic este eficient aici, dar există riscul formării coagulului, care poate provoca retenția urinară. Prin urmare, aceasta este, de asemenea, o contraindicație relativă, în care riscul trebuie evaluat de către medic. Acidul tranexamic este disponibil pe bază de rețetă și, prin urmare, poate fi administrat sau prescris doar de către un medic, deoarece administrarea trebuie întotdeauna precedată de o evaluare diagnostic și luarea în considerare a riscul individual.