Efecte calcitriol și efecte secundare

Produse

Calcitriol este disponibil comercial sub forma de capsule (de exemplu, Rocaltrol) și ca unguent pentru psoriazis (Silkis). Ingredientul activ a fost aprobat în multe țări din 1978. Soluția orală a fost scoasă de pe piață din 2012. Conținutul ingredientului activ nu a putut fi asigurat până la sfârșitul perioadei de valabilitate. Capsule sunt un posibil înlocuitor pentru soluție. Dacă se dorește doză nu se poate realiza cu ele, în funcție de indicație, este posibilă trecerea la promedicamentul colecalciferol, care este disponibil comercial sub formă de picături. În acest caz, a doză este necesară ajustarea. Cu toate acestea, un dezavantaj al colecalciferolului este că etapele de conversie metabolică în ficat și rinichi la calcitriol sunt necesare, care depind de funcția organului (vezi figura de mai jos). Se știe că formarea endogenă a calcitriol este redus în afecțiunile renale precum insuficiența renală și în hipoparatiroidism. Colecalciferolul nu este aprobat pentru toate indicațiile calcitriolului. Alte optiuni:

  • Comutați la alfacalcidol (1-hidroxicolecalciferol, Germania, picături), care este metabolizat în ficat.
  • Importul de forme de dozare lichide din străinătate (SUA).
  • Producerea de formulări magistrale (dificultate: substanță instabilă, cost ridicat).

Structură și proprietăți

Calcitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) este un colecalciferol hidroxilat în două poziții. Este prezent sub formă de cristale albe practic insolubile în de apă. Substanța este sensibilă la aer, căldură și lumină.

Efecte

Calcitriolul (ATC A11CC04) este metabolitul activ al colecalciferolului (= vitamina D3), care se formează în organism printr-o dublă hidroxilare la pozițiile 1 și 25. Hidroxilarea apare mai întâi în ficat la poziția 25 și ulterior în rinichi la poziția 1. Vitamina D joacă un rol critic în reglementarea calciu și fosfat echilibra și promovează mineralizarea osoasă prin creștere absorbție în intestin și reabsorbție în rinichi.

Indicatii

  • Osteoporoza postmenopauză
  • Rahitism
  • Osteodistrofia renală în cronică insuficiență renală.
  • Hipoparatiroidism, pseudohipoparatiroidism.
  • Ca unguent: psoriazis

Efecte adverse

Datorită potenței sale mai mari, riscul de a dezvolta hipercalcemie este crescut în comparație cu colecalciferolul, iar calcitriolul poate provoca acute sau cronice vitamina D toxicitate.