Efecte beta și efecte secundare

Produse

Blocatoarele beta sunt disponibile în multe țări sub formă de comprimate, comprimate filmate, comprimate cu eliberare prelungită, ca capsule, soluție, picaturi de ochiși ca injecție și perfuzie Soluţii. Propranolol (Inderal) a fost primul reprezentant al acestui grup care a apărut pe piață la mijlocul anilor 1960. Astăzi, cele mai importante ingrediente active includ atenolol, bisoprolol, metoprolol și non-bivolol (Vezi mai jos). Beta-blocantele este abrevierea pentru termenul de antagoniști ai beta-adrenoceptorilor.

Structură și proprietăți

Beta-blocantele există adesea ca racemates. Ambii enantiomeri pot avea activități diferite. Se face distincția între beta-blocante lipofile și hidrofile.

Efecte

Beta-blocantele (ATC C07) au proprietăți antihipertensive, antianginale, vasoconstrictoare periferice și antiaritmice. Aceștia acționează asupra sistemului de conducere și asupra contractilității inimii (receptori beta1):

  • Cronotrop negativ: reducerea inimă rată.
  • Inotrop negativ: reducerea contractilității cardiace.
  • Dromotrop negativ: scăderea vitezei de conducere AV.

Aceasta scade munca cardiacă și oxigen consum. Mai mult, beta-blocantele inhibă eliberarea reninei și scad presiunea intraoculară la nivelul ochiului. Mai ales beta-blocantele neselective pot duce la bronhoconstricție (receptori beta2). Efectele se datorează antagonismului competitiv la beta-adrenoceptori (beta1 și / sau beta2), adică la deplasarea liganzilor naturali noradrenalinei și epinefrină. Blocanții beta aparțin grupului de simpatolitice, adică elimină efectele simpaticului sistem nervos, o porțiune a sistemului nervos autonom.

Clasificarea beta-blocantelor

  • Selectivitate: beta-blocante neselective precum propranolol se leagă atât la receptorii beta1, cât și la receptorii beta2. Legarea selectivă de receptorii beta1 (de exemplu, metoprolol) este considerat un avantaj. Este, de asemenea, denumit cardioselectivitate, deoarece receptorii beta1 se găsesc în concentrații mari în inimă. Blocanții beta selectivi sunt mai puțin susceptibili de a provoca bronhoconstricție (beta2). Receptorii beta2 apar și în nave. Selectivitatea nu este absolută și doză-dependent.
  • Clasificarea în beta-blocante hidrofile (de exemplu, atenolol) și beta-blocante lipofile (de exemplu, propranolol).
  • Beta-blocantele vasodilatatoare au proprietăți vasodilatatoare. Acestea includ, de exemplu, carvedilol și labetalol, care sunt și blocanți alfa. Nebivolol dilată nave prin promovarea lansării oxid de azot (NU).

Alte criterii:

  • Beta-blocante cu sau fără activitate simpaticomimetică intrinsecă (ISA), de exemplu, pindolol. De asemenea, este denumită activitate agonistă parțială la receptorul beta.
  • Stabilizator de membrană (anestezic local) beta-blocante, de exemplu, propranolol, sotalol.

Indicatii

Cardiovascular:

  • Tensiunii arteriale crescute (hipertensiune arterială)
  • Insuficiență cardiacă cronică
  • Aritmii cardiace, de exemplu tahiaritmii supraventriculare.
  • Profilaxia pe termen lung a anghină pectoral (coronarian arteră boala).
  • Profilaxia după un infarct
  • Tulburări cardiovasculare funcționale cu palpitații

Sistem nervos:

  • Profilaxia migrenei
  • Simptome somatice acute legate de anxietate și tahicardie (de exemplu, emoție, frică de scenă), în special propranolol
  • Tremor esential

Tulburări oculare:

Boli suprarenale medulare:

Tulburări tiroidiene:

  • Hipertiroidism
  • Criza tirotoxică

Dermatologie:

  • hemangiom, vezi sub hemangiomul propranolol.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Intervalul de dozare depinde de timpul de înjumătățire al ingredientelor active.

Abuz

Blocanții beta pot fi folosiți greșit ca dopajului agenți în sporturi în care este necesară o mână constantă și, prin urmare, sunt interzise Acestea includ, de exemplu, tirul cu arcul și biliardul.

Substanțe active

Beta-blocantele conțin de obicei sufixul -olol. Blocanți beta neselectivi (receptori beta1 și beta2):

  • Propranolol (Inderal, generic).
  • Sotalol (Sotalex, generic)

Beta-blocante beta-selective:

Cu α1-efect de blocare:

  • Carvedilol (Dilatrend, generic).
  • Labetalol (Trandat)

Pentru terapia cu glaucom:

Există și alți agenți care nu sunt sau nu mai sunt disponibili comercial în multe țări.

Contraindicații

Contraindicațiile includ (selecție):

  • Hipersensibilitate
  • Bradicardie
  • Șoc cardiogen
  • Hipotensiune
  • Acidoză metabolică
  • Tulburări circulatorii periferice severe
  • Bloc AV
  • Sindromul sinusului bolnav
  • Insuficiență cardiacă descompensată
  • Boala ocluzivă arterială periferică, sindromul Raynaud
  • Feocromocitom netratat
  • bronhospasm
  • Bronhial astm (va agenți neselectivi).

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Drog-drog interacţiuni sunt posibile cu altele antihipertensivele și cu altele medicamente care afectează Sistemul cardiovascular, de exemplu, antiaritmice. Calciu blocantele canalelor nu trebuie administrate concomitent. Unele beta-blocante sunt substraturi ale izoenzimelor CYP450, de exemplu, metoprolol. Când se utilizează agenți antidiabetici, este important să rețineți că beta-blocantele pot masca simptomele hipoglicemie.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include oboseală, slăbiciune, amețeli, bradicardie, rece extremități, hipotensiune arterială și tulburări gastro-intestinale. Tulburările respiratorii și bronhoconstricția sunt cele mai frecvente la beta-blocante neselective.