Produse
Benzodiazepinele sunt disponibile comercial sub forma de comprimate, tablete topitoare, capsule, picături și injectabile, printre altele (selecție). clordiazepoxid (Librium), prima benzodiazepină, a fost sintetizată în anii 1950 de Leo Sternbach la Hoffmann-La Roche și a fost lansată în 1960. Al doilea ingredient activ, binecunoscutul diazepam (Valium), a fost lansat în 1962. Alte numeroase medicamente urmat (vezi mai jos).
Structură și proprietăți
Benzodiazepinele sunt derivați substituiți ai unui 5-aril-1,4-diazepină fuzionat la un inel benzenic. Cu exceptia clobazam, sunt 1,4-benzodiazepine; clobazamul este o 1,5-benzodiazepină. Unii agenți sunt fuzionați la un heterociclu, de exemplu, midazolam la un imidazol sau triazolam la un triazol.
Efecte
Benzodiazepinele (ATC N05BA) au antianxietate, sedativ, proprietăți inducătoare de somn, anticonvulsivante (antiepileptice) și relaxante musculare. Efectele se datorează legării alosterice de GABA postsinapticăA receptor, deschiderea canalelor de clorură și îmbunătățirea efectelor GABA, inhibitorul major neurotransmițător în creier.
Indicatii
- Stări de anxietate, agitație și tensiune, panică.
- Tulburări psihosomatice
- Epilepsie
- Spasme musculare
- Tulburări de somn
- Pentru anestezie, ca sedativ înainte de proceduri chirurgicale sau diagnostice.
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. De fapt, durata terapiei de obicei trebuie păstrat cât mai scurt posibil și să nu depășească o lună până la trei luni. Cu toate acestea, în practică, benzodiazepinele sunt adesea utilizate de la luni la ani. Estimăm că zeci de mii de pacienți din multe țări sunt dependenți de medicamente.
Ingrediente active
- Alprazolam (Xanax)
- Bromazepam (Lexotanil)
- Clordiazepoxid (Librium)
- Clobazam (Urbanyl)
- Clonazepam (Rivotril)
- Clorazepat (Tranxillium)
- Cloxazolam (din comerț)
- Delorazepam (EN)
- diazepam (Valium, Stesolid), diazepam spray nazal.
- Estazolam (nu este disponibil comercial)
- Flunitrazepam (Rohipnol)
- Flurazepam (Dalmadorm)
- Halazepam (Pacinone)
- Ketazolam (Solatran)
- Lorazepam (Temesta)
- Lormetazepam (Loramet, Noctamidă).
- Medazepam (Rudotel, D).
- Midazolam (Dormicum), midazolam spray nazal.
- Nitrazepam (Mogadon)
- Oxazepam (Seresta, Anxiolit)
- Prazepam (Demetrin)
- Temazepam (Normison)
- Tetrazepam (nu este disponibil comercial în multe țări).
- Triazolam (Halcion)
Flumazenil (Anexat) este un antidot care poate fi utilizat pentru a inversa efectele benzodiazepinelor, de exemplu în cazul unui supradozaj. Terminațiile tipice ale benzodiazepinelor sunt -azepam și -azolam.
Abuz
Benzodiazepinele pot fi abuzate ca substanțe toxice depresive și pot deveni dependente. Abuzul este periculos, mai ales în combinație cu alte depresive și respiratorii medicamente și cu alcool. Se spune că multe celebrități utilizează benzodiazepine (supra). De exemplu, conform unui raport de autopsie, actorul Heath Ledger (,) a murit din cauza unui cocktail de droguri care conținea cele trei benzodiazepine diazepam, temazepam și alprazolam, În plus față de opioide și doxilamină. Benzodiazepine precum flunitrazepam (Rohypnol) sunt, de asemenea, abuzate ca așa-numitele „droguri de viol dat”, vezi sub flunitrazepam.
Contraindicații
Benzodiazepinele sunt contraindicate în hipersensibilitate; insuficiență respiratorie severă; sindromul apneei de somn; miastenia gravis; dependență de medicamente, substanțe intoxicante sau alcool; și în timpul sarcină și lactație. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Multe benzodiazepine sunt metabolizate de CYP450 și medicamentul corespunzător interacţiuni cu inhibitori și inductori ai CYP sunt posibili. Alte interacţiuni sunt observate cu medicamente depresive centrale, alcool și relaxantele musculare.
Efecte adverse
Efectele adverse posibile includ:
- Tulburări psihiatrice și reacții paradoxale: neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, iluzii, izbucniri de furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, declanșarea depresiune.
- Tulburări centrale: Oboseală, somnolență, surditate, sensibilitate redusă, amețeli, durere de cap, anterograd amnezie, memorie deficienta.
- Tulburări vizuale: vedere dublă, vedere încețoșată
- Tulburări respiratorii, depresie respiratorie
- Tulburări digestive: uscat gură, greaţă, vărsături, diaree, constipaţie.
- Slăbiciune musculară, ataxie, risc de cădere, în special la vârstnici.
- Tulburări cardiovasculare: tensiune arterială scăzută
- Dezvoltarea toleranței, creșterea dozei
- sever piele reacții (tetrazepam).
La întreruperea rapidă, pot apărea simptome de sevraj. Toate benzodiazepinele pot crea dependență psihologică și fizică și pot provoca simptome de sevraj dacă sunt întrerupte rapid.
