Efect | Coumar®

Efect

Sânge coagulare, cunoscută medical sub numele de hemostaza, este o reacție de tip cascadă extrem de complexă care are loc în vas de sânge în care activarea reciprocă coagularea sangelui factorii activează în cele din urmă o enzimă numită trombină, care desparte mici fragmente din fibrinogenul gigantic proteic (cunoscut și sub numele de factor II de coagulare a sângelui), care leagă sângele trombocite (cunoscut medical sub numele de trombocite) pentru a forma un grajd cheag de sânge. Formarea enzimei principale de coagulare trombină este fie declanșată din exterior („extrinsecă”) în cazul afectării vasculare care duce la expunerea țesut conjunctiv fibre (colagen) de toxinele produse de bacterii („Endotoxine”), sau activarea este declanșată de substanțele eliberate în sânge vas din interior („intrinsec”). În orice caz, sânge factorii de coagulare funcționează optim numai atunci când diverse substanțe însoțitoare, lipide de membrană și încărcate electric pozitiv calciu sunt de asemenea prezente. Acesta din urmă este necesar pentru ca factorii de coagulare să se poată atașa la suprafețele încărcate negativ electric ale sângelui trombocite și legați-le stabil. Terapeutic, prezența necesară a calciu este utilizat pentru a face sângele inagulabil prin extragerea calciului (de exemplu, astfel încât sângele să nu se coaguleze imediat când este extras, se adaugă molecule numite citrat sau EDTA pentru a lega calciu prezent în sânge, astfel încât să nu mai fie disponibil pentru coagularea sangelui).

Metabolizarea cumarinelor

Ce se întâmplă cu cumarinele din organism (medicale: farmacocinetice)? Cele mai importante două cumarine utilizate sunt fenprocumona (mai bine cunoscută sub numele său comercial Marcumar®), care este eficientă timp de 7 până la 10 zile mai mult, și warfarina (mai cunoscută sub numele de coumadin), care inhibă coagularea timp de până la 6 zile. Cumarinele sunt primele medicamente anticoagulante care pot fi administrate sub formă de tablete, adică pe cale orală, deoarece sunt aproape complet absorbite în sânge din intestin precum alți nutrienți (medical: resorbiți) și nu sunt distruse de acidul clorhidric al stomac.

Trebuie remarcat faptul că efectul maxim al CumarineMarcumar® nu apare imediat, ci numai după 24 până la 36 de ore, deoarece doar noua formare a factorilor de coagulare este inhibată, dar nu și factorii prezenți în sânge sunt defalcați. Prin urmare, la începutul unei terapii, trebuie administrate mai întâi anticoagulante anticoagulante eficiente. Ca o regula, heparină se utilizează, care inhibă direct enzima principală a coagularea sangelui, trombină (precum și factorul X de coagulare a sângelui). Dimpotrivă, administrarea de cumarină inițial duce chiar la creșterea coagulării sângelui, ceea ce face ca administrarea suplimentară de heparină necesar: cumarinele inhibă și formarea de anticoagulant proteine numite „Proteina C” și „Proteina S”. Dacă aceste „naturale tromboză substanțele de protecție ”nu mai sunt suficient formate, efectul nedorit - și anume formarea crescută a cheagurilor - este iminent.